导读:本文包含了生物活性筛选论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:活性,生物,真菌,玉米象,获得性免疫,缺陷,芽孢。
生物活性筛选论文文献综述
庄晶玲,于洋,靳艳[1]（2019）在《利用LC-MS/MS筛选发酵法制备的枸杞生物活性肽》一文中研究指出生物活性肽具有降血压、降血糖、抗氧化、抗菌及免疫调节等活性。动植物蛋白质经过酶解或微生物发酵可制备生物活性肽。枸杞是我国传统的药食同源药材,具有滋补肝肾、益精明目的功效。本研究的目的是利用基于LC-MS/MS的生物活性肽快速筛选方法,筛选枸杞蛋白发酵物中的生物活性肽。该研究使用枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)发酵法发酵枸杞蛋白,建立利用LC-MS/MS及构效关系、生物信息学计算结合的生物活性肽筛选方法,对枸杞发酵物中的生物活性肽进行鉴定和筛选。在枸杞发酵物中共鉴定到来源于14个蛋白的75条肽段,其中有5条具有ACE或DPP-Ⅳ抑制活性。NSLSLPNFHP和SLSLPNFHP具有较强的ACE抑制活性,IC_(50)分别为0.017±0.002 mM和0.027±0.012 mM;LLEPIGVVGH具有较高的DPP-Ⅳ抑制活性,IC_(50)值为0.210±0.008 mM。结果表明,枯草芽孢杆菌发酵法可制备降压肽和降糖肽,该技术可提高枸杞的综合利用价值。建立了一种基于LC-MS/MS结合构效关系及生物信息学计算的生物活性肽筛选方法,该方法高效、准确,对于复杂样品中生物活性肽的筛选具有重要意义。(本文来源于《中国食品科学技术学会第十六届年会暨第十届中美食品业高层论坛论文摘要集》期刊2019-11-13）
郝禹,刘春明,李赛男,王乐奇,侯万超[2]（2019）在《亲和超滤质谱技术筛选红车轴草中的生物活性配体》一文中研究指出以红车轴草提取物为试材,乳酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、α-葡萄糖苷酶作为生物靶分子,采用"受体-配体"亲和超滤法、超高效液相色谱-高分辨质谱联用技术(UPLC-Q-Exactive)、半制备型液相色谱法,筛选、鉴定、分离红车轴草提取物中具有酶抑制作用的活性配体,以期治疗脑卒中病和糖尿病。结果表明:红车轴草提取物中有6种具有酶抑制作用的活性配体,即大豆苷、芒柄花苷、大豆黄素、染料木素、芒柄花素和鹰嘴豆芽素A,通过半制备型液相色谱分离的6种活性配体纯度均高于92%,具有治疗脑卒中病和糖尿病的潜在价值。(本文来源于《北方园艺》期刊2019年17期）
罗倩,邹荣灿,向准[3]（2019）在《香椿提取物对储粮害虫玉米象的生物活性筛选》一文中研究指出目的:研究香椿提取物对储粮害虫玉米象的生物活性。方法:选用80%乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、石油醚、丙酮5种溶剂分别提取香椿树叶和树皮的活性成分,配制成10 g/L浓度对玉米象进行趋避活性和毒杀活性。结果:香椿叶和树皮5种溶剂的提取物对玉米象表现出一定的驱避活性,80%乙醇提取物的趋避活性达IV级以上;提取物对玉米象毒杀作用相对较小。(本文来源于《江西农业》期刊2019年16期）
宋相伟,王雪丽,王璐璐,楼婉琳,王丽萍[4]（2019）在《Exendin-4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性》一文中研究指出以细胞表面胰高血糖素样肽(GLP-1)受体为靶标,利用噬菌体筛选技术,通过Exendin-4竞争性洗脱筛选GLP-1受体激动剂,得到了12肽模拟物EPA.细胞增殖实验结果表明:EPA和Exendin-4均可促进胰岛β细胞增殖活性,在40～200μmol/L内,EPA比Exendin-4的活性高5%～25%;在100mmol/L高浓度葡萄糖毒性下,EPA通过抑制bax基因和上调bcl-2基因表达及抑制Caspase-3活性来抑制胰岛β细胞的凋亡;EPA是具有高活性的Exendin-4短肽模拟物,可通过bcl-2/bax…Caspase-3信号通路抑制线粒体的凋亡.(本文来源于《吉林大学学报(理学版)》期刊2019年03期）
张朝再[5]（2019）在《以CD4和CXCR4为靶点的新型HIV-1进入抑制剂的设计、筛选、合成及生物活性研究》一文中研究指出人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV),即艾滋病病毒,是一种通过攻击人类免疫细胞,导致人类免疫功能缺陷的RNA病毒。HIV的感染最终可导致获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)的发生。自1981年首例AIDS病例报道以来,HIV/AIDS已经成为全球主要的公共卫生安全问题之一。本文以HIV-1病毒包膜表面糖蛋白gp120的主要受体CD4和辅助受体CXCR4为靶点,采用不同方法设计、筛选与合成了分别靶向CD4和CXCR4的新型HIV-1进入抑制剂,并对筛选与合成的化合物生物的活性做了进一步研究。本文研究工作的主要内容包括:1.以CD4为靶点的小分子HIV-1进入抑制剂的发现CD4分子是gp120结合的主要受体,gp120只有与CD4结合后HIV-1才开始进入宿主细胞过程。抑制gp120和CD4的结合,可以有效地抑制HIV-1对宿主细胞的感染。本文以CD4为靶点,设计、筛选、首次发现并报道了2个新型HIV-1进入抑制剂(化合物11和37)。为了鉴定筛选出的小分子化合物与CD4的结合活性,本文首次建立并报道了可用于快速筛选CD4小分子配体的受体结合实验,并对该实验进行了验证。应用该实验方法,本文共对345个小分子化合物与CD4的结合活性进行了评价,首次发现了40个与CD4有结合活性的小分子化合物。其中,有265个来自本实验室自建化合物库。通过盲筛的方法从这265个化合物中首次发现了8个(化合物1-8)与CD4有结合活性。其中,2与CD4的结合活性最好。其余的32个化合物均为通过计算机辅助药物设计的方法从NCI小分子化合物库中筛选得到的。在研究过程中,本文首先对文献报道的CD4-gp120共结晶结构进行了分析,选择位于CD4分子D1结构域表面凹腔中的重要氨基酸作为分子对接位点。随后,本文使用SYBYL-X程序中Surflex-Dock算法构建CD4小分子配体的原型分子,并对NCI结构多样性小分子化合物库中的1974个小分子进行虚拟筛选,共命中了40个小分子化合物。通过CD4受体结合实验,本文对上述筛选出的化合物进行了生物活性评价,首次发现了5个与CD4有结合活性的化合物,分别是9、10、11、12和13。在这些化合物中,11与CD4结合活性最强,且在两种HIV-1抑制实验中,均显示出了对HIV-1的抑制作用。在HIV-1进入抑制实验中,11可以显着降低人外周血单核细胞胞内的p24水平,表明其具有抑制HIV-1进入宿主细胞的活性。同时,对11的理化性质分析发现该化合物符合类药五原则,可以作为后续研究的先导化合物。基于以上结果,本文以11为先导化合物进行结构相似性筛选,并对所得到的化合物与CD4的结合活性进行评价。其中,37的与CD4的结合活性较先导化合物11更好(IC_(50)=14μM),且对HIV-1的感染有更好的抑制作用(IC_(50)=2μM)。为分析11、37与CD4的结合模式,本文将这两个化合物在相同参数下分别与CD4进行分子对接,并对对接后的复合物进行了10 ns的分子动力学模拟,并对11、37与CD4相互作用的关键位点进行了分析。同时,基于文中化合物的结构和生物活性数据,本文首次建立了11及其结构类似物的3D-QSAR模型,并通过偏最小二乘法分析(PLS)对模型进行了分析验证。验证结果显示,本文建立的CoMFA和CoMSIA模型相关验证参数r~2、q~2以及F值较高,SEE值较低,同时对测试集中化合物生物数据可以做出相对准确的预测,上述结果均证明了这两个模型是合理与可靠的。随后,本文结合CoMSIA模型生成的等势图与11的化学结构,从空间位阻、静电力、氢键受体/供体等方面对影响化合物与CD4结合活性的因素进行了分析,分析结果为后续先导化合物的结构优化提供了合理药物设计的依据,为进一步发现与CD4结合活性更好、抑制HIV-1进入宿主细胞活性更强的化合物奠定了基础。2.以CXCR4为靶点的新型多肽类HIV-1进入抑制剂的研究在HIV-1感染宿主细胞过程中,gp120与CD4结合后暴露出可以特异性识别并结合辅助受体(CCR5或CXCR4)的V3环区,随后启动HIV-1感染宿主细胞的后续步骤。阻断gp120与辅助受体的结合,可以有效地抑制HIV-1感染宿主细胞。本文以CXCR4为靶点,共设计、合成了19条多肽化合物,并对其生物活性和作用机制进行了研究。在本文合成的多肽中,AR5和AR6均为首次报道的以CXCR4为靶点的HIV-1进入抑制剂。本文在多肽化合物设计过程中引入了基于片段的药物设计方法,分别从具有抗HIV-1活性的天然多肽或蛋白上选取序列合成多肽片段,并通过连接子将合成的多肽片段连接得到新型多肽化合物。在新合成的多肽化合物中有6条与CXCR4的结合活性在纳摩水平,其中AR5和AR6(由gp120结构中V3环区的保守序列衍生的多肽片段与vMIP-II的N端序列衍生的多肽连接合成的多肽化合物)活性最好。与其构成的多肽片段相比,AR5、AR6和CXCR4的结合活性均提高了20倍以上,其IC_(50)均小于20nM。通过功能性生物实验结果发现,AR5和AR6与CXCR4结合后不引起CXCR4的内化作用,且均可抑制由SDF-1α介导的细胞内钙离子释放以及肿瘤细胞迁移作用。因此,本文鉴定AR5和AR6均为CXCR4的拮抗剂。随后的HIV-1进入抑制实验结果显示,AR5和AR6均可以抑制HIV-1进入宿主细胞。其中,AR6对HIV-1的抑制作用较AR5更加明显,且具有长效抑制作用,其IC_(50)为93nM。基于上述实验结果,本文对生物活性最好的AR6和CXCR4的作用机制做了进一步研究。研究结果发现,AR6可以通过抑制SDF-1α介导的CXCR4下游AKT和ERK磷酸化水平,对CXCR4的功能产生抑制作用。通过分子对接及分子动力学模拟研究发现,AR6主要通过与CXCR4的N端、TM1及TM2上的氨基酸结合,阻碍gp120与CXCR4相互作用,进而抑制HIV-1进入宿主细胞。结合自由能计算与CXCR4氨基酸定点突变实验研究发现,AR6与Y45A、W94A、D97A和Y116A突变型CXCR4结合自由能增大或结合活性显着降低,这表明Tyr45、Trp94、Asp97和Tyr116为AR6与CXCR4结合的关键氨基酸。其中Tyr45和Asp97在HIV-1感染宿主细胞过程中非常关键,这一发现进一步解释了AR6抑制HIV-1进入宿主细胞的机制。本文中的突变实验数据及结合自由能计算结果将为进一步对AR6的结构优化、发现与CXCR4结合活性更好、对HIV-1进入宿主细胞抑制作用更强的多肽化合物提供了合理药物设计的依据。此外,AR5和AR6的生物实验结果表明V3环区在发现以辅助受体为靶点的HIV-1进入抑制剂中具有潜在的研究价值。同时,由于AKT和ERK在肿瘤存活和增殖中起重要作用,文中AR6可以抑制肿瘤细胞迁移以及CXCR4下游AKT和ERK的磷酸化水平,这为抑制肿瘤转移方面的研究提供了先导化合物和研究基础。3.联合应用以CD4和CXCR4为靶点的进入抑制剂可以增强抗HIV-1作用目前在HIV-1的ART药物治疗中,多途径抑制剂的联合应用可以提高对HIV-1的治疗效果、降低药物副作用以及病毒耐药性的产生。通过HIV-1进入抑制实验,本文对联合应用11和AR5或11和AR6对HIV-1的抑制作用进行了初步探索,实验结果表明联合用药组较单独用药组均可以降低PBMC胞内p24含量,可以增强对HIV-1的抑制作用。上述实验结果为本实验室后续对文中发现的化合物在HIV治疗方面的应用奠定了基础。综上所述,本文分别以CD4和CXCR4为靶点,首次发现并报道了新型HIV-1进入抑制剂11、37、AR5和AR6,并对其生物活性、构效关系及作用机制进行了研究。此外,本文还验证了联合应用文中两类抑制剂可以增强对HIV-1进入宿主细胞的抑制作用。本文的研究工作为后续11、37、AR5和AR6的结构优化、发现活性更好的HIV-1进入抑制剂奠定了基础。同时,本文的工作也推动了以CD4和CXCR4为靶点的HIV-1进入抑制剂的研究进展。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-05-01）
王丹[6]（2019）在《海洋真菌农用生物活性筛选及木贼镰刀菌D39次级代谢产物研究》一文中研究指出我国是农业大国,每年植物病害、草害给农业生产造成巨额经济损失,传统化学农药虽然在一定程度上减轻了危害,但其不合理的使用带来了农药残留、环境污染及病原生物抗性等负面效应。低残留、高效的生物农药成为研发的热点。海洋真菌生活在高压、高盐、低温和寡营养等独特的环境中,能够产生结构新颖、生物活性显着的次级代谢产物,其中许多化合物具有明显的农用生物活性。本研究包括以下内容:1.从海洋来源动、植物材料中共分离得到138株海洋真菌,对其中的47株通过形态学和分子生物学方法进行鉴定,发现青霉属(Penicillium)、曲霉属(Aspergillus)、镰刀菌属(Fusarium)和木霉属(Trichoderma)为优势菌属。以植物病原菌为靶标,采用琼脂扩散法或生长速率法测试提取物抑菌活性;以反枝苋和生菜为靶标,用种子萌发抑制法和盆栽试验测定提取物除草活性。D27对甘蓝黑斑病菌Alternaria brassicicola、花生冠腐病菌Aspergillus niger、金桔沙皮病菌Diaporthe medusaea和茶轮斑病菌Pseudopestalotiopsis theae的抑制效果较强;D1、D21和D39对细菌性果斑病菌Acidovorax avenae subsp.citrulli、番茄细菌性溃疡病菌Clavibater michiganensis subsp.michiganensis和黄瓜角斑病菌Pseudomonas syringae pv.lachrymans有较强的抑菌效果。D1、D2、D3、D5和D39对反枝苋根、茎或叶片有抑制作用。2.根据生物活性及化学筛选结果,木贼镰刀菌D39有较好的生物活性且次级代谢产物化学成分丰富,故对其进行下一步研究。综合运用正反向硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等天然产物分离手段,结合核磁共振谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、圆二色谱和X-ray等谱学方法,共分离鉴定15个化合物(1–15),包括6个3-decalinoyltetramic acids类化合物、2个蒽醌类化合物、3个甾体类化合物、3个脂肪族类化合物和1个核苷酸类化合物,其中化合物fusarisetin C(1),fusarisetin D(2)和anthraquinone A(7)是新化合物,化合物2是首个报道的具有6/6十氢化萘和5/5二环嵌合的fusarisetin化合物,根据已有的化学合成报道推测了其生源合成途径。化合物生物活性研究结果表明,化合物equisetin(5),epi-equisetin(6),7和anthraquinone B(8)具有较好的抑菌活性,主要是通过破坏细菌细胞壁和细胞膜,使细胞内容物出现泄漏,引起细胞死亡。此外,化合物5和6对反枝苋和生菜种子的萌发也有显着的抑制活性。采用OSMAC策略对菌株发酵条件进行优化,用盐度为1%的马铃薯葡萄糖水培养基时,活性化合物5的产量最高。本文探索了海洋真菌提取物的农用生物活性;对活性菌株D39次级代谢产物进行了结构鉴定和抗菌、除草活性评价,并对抑菌活性机理和发酵条件进行了初步研究,拓宽了天然产物的应用范围,为生物农药的研究与开发提供依据。(本文来源于《中国农业科学院》期刊2019-05-01）
司爱富[7]（2019）在《植物提取物对萝卜蚜生物活性筛选及藜活性成分提取和追踪的研究》一文中研究指出本论文以萝卜蚜(Lipaphis erysimi Kaltenbach)为试虫,对5种不同植物乙醇提取物的杀蚜活性进行筛选,并且,以对萝卜蚜具有高生物活性的植物藜(Chenopodium album L.)为研究对象,对其活性成分提取最佳工艺条件进行筛选,并对其活性成分进行初步分离追踪。通过筛选发现黄花蒿(Artemisia annua L.)、藜(Chenopodium album L.)、狗尾草(Setaria viridis(L.)Beauv.)、酢浆草(Oxalis corniculata L.)、荇菜(Nymphoides peltatum(Gmel.)O.Kuntze)5种植物乙醇提取物对萝卜蚜均表现出一定程度的综合毒杀效果,其中以黄花蒿和藜的植物提取物表现出的杀蚜活性最高。5种不同种类植物乙醇提取物对蚜虫的触杀校正死亡率,按由高到低排列顺序为:黄花蒿>藜>狗尾草>酢浆草>荇菜。黄花蒿和藜植物乙醇提取物,在100mg/mL浓度下72 h的校正死亡率分别达到70.36%和70.31%。通过对比5种植物乙醇提取物不同浓度下对萝卜蚜48 h和72 h综合毒杀作用的效果,发现5种植物乙醇提取物中,半数致死浓度LC_(50)值最小的是藜,为40.07 mg/mL,对应95%置信区间为34.09~47.08 mg/mL;其次是黄花蒿,LC_(50)值为45.62 mg/mL,对应95%置信区间为30.78~67.62 mg/mL。LC_(50)值由低到高排列顺序为:藜<黄花蒿<狗尾草<酢浆草<荇菜。通过对比浸渍法、超声波提取法和索氏提取法叁种提取方法,发现超声波提取法为植物藜的最佳提取法,提取率为16.14%。分别以乙醇、石油醚、水和丙酮为提取溶剂,发现植物藜4种不同溶剂提取物对蚜虫的综合毒力大小为:石油醚>乙醇>丙酮>水提取物,以石油醚为提取溶剂的植物藜提取物杀蚜活性最高,在100 mg/mL浓度下72 h的校正死亡率为82.53%。通过试验发现以石油醚和乙醇为溶剂的植物藜提取物对萝卜蚜均表现出极高的触杀作用,在150 mg/mL浓度下72 h的校正死亡率分别为97.69%和93.82%。对应的LC_(50)值分别为22.43 mg/mL和34.70 mg/mL。并且,发现以石油醚为溶剂的植物藜提取物对萝卜蚜表现出一定的拒食作用,在150 mg/mL浓度下72 h的平均拒食率为73.33%。拒食中浓度AFC_(50)=61.73 mg/mL,对应95%置信区间为43.04~88.55 mg/mL。随着植物藜提取液浓度的增大,蚜虫触杀死亡率和平均拒食率均升高。对植物藜乙醇提取物进行初步萃取分离,分离得到石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相萃取物,对应提取率大小为:正丁醇相>乙酸乙酯相>氯仿相>石油醚相>水相。将各相萃取物对萝卜蚜进行综合毒杀试验,在50 mg/mL浓度下72 h杀虫校正死亡率大小为:石油醚相>正丁醇相>乙酸乙酯相>氯仿相>水相。发现其中杀虫活性最高的为石油醚相,校正死亡率为78.82%;同时正丁醇相也表现出较高的杀虫活性,校正死亡率为71.99%。对植物藜石油醚相萃取物进行柱层析分离,共得到19个馏分,经薄层层析(TLC)检测,合并相似组分为7个馏分。将各馏分对萝卜蚜进行综合毒杀试验,发现经柱层析得到Ⅳ号和Ⅵ号馏分表现出很高的杀蚜活性。在50 mg/mL浓度下72 h的校正死亡率分别为62.28%和60.70%。(本文来源于《郑州大学》期刊2019-05-01）
金宏杰,曹红,刘红,郑爽,姜超[8]（2019）在《龙脑樟树叶内生真菌的分离及生物活性菌株的筛选鉴定》一文中研究指出旨在从龙脑樟树叶片中分离内生真菌并对其发酵产物的体外抑菌、抗肿瘤和抗氧化活性进行测定,筛选鉴定具有较强生物活性的菌株。对分离出的内生真菌,用K-b纸片法测定其抑菌活性,MTT法测定抗肿瘤活性,紫外分光光度法测定其抗氧化活性,ITS(Internal transcribed spacer)序列测序分析确定活性菌株的种属。结果显示,共从龙脑樟树叶片中分离得到内生真菌39株,其中具有对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌较强抑制活性的菌株7株。又从7株真菌中筛选出具有较强抗肿瘤活性和抗氧化活性的菌株ZS14,其对人乳腺癌细胞MCF-7抑制率达到73.00%,对DPPH清除率70.92%,对羟自由基清除率78.83%,过氧化氢清除率81.36%,据ITS测序结果将其命名为Diaporthales sp. ZS14。分离得到的菌株Diaporthales sp. ZS14具有较强的抑菌、抗肿瘤、抗氧化活性,可以作为药物开发的潜在来源进行进一步研究。(本文来源于《生物技术通报》期刊2019年03期）
张玉萍[9]（2019）在《新型4-羟基喹啉类IDO1抑制剂的虚拟筛选及生物活性评价》一文中研究指出研究背景免疫检查点分子是机体监视肿瘤细胞体内生长增殖的重要屏障,由于机体免疫信号通路错综复杂,而且肿瘤微环境中免疫细胞、细胞因子、免疫佐剂等相互影响,因此仅对单一靶点的药物治疗效果还有待提高,而且也容易引起免疫不良反应。吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是人体色氨酸代谢的限速酶,也是调节肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶,通过分解免疫细胞所需的关键氨基酸(色氨酸)抑制免疫细胞增殖,进而阻止人体对癌细胞发生的自然免疫反应。IDO1通常在肿瘤细胞中过度表达,被认为是肿瘤免疫疗法的潜在小分子靶点。IDO1抑制剂能够抑制色氨酸代谢提高免疫应答,从而达到抑制肿瘤的目的。截至目前,尚无IDO1抑制剂上市,IDO1抑制剂的结构仍局限于吲哚、芳基咪唑及N-羟基脒等少数几类,因此,开发新骨架类型的IDO1抑制剂仍具有重要意义。研究目的本研究以计算机辅助药物设计的方法及手段,运用分子对接、药效团模型等虚拟筛选技术对ZINC、Chembridge等数据库进行虚拟筛选,并通过酶活性和细胞活性验证,以发现新骨架类型的IDO1抑制剂。研究方法1.根据IDO1蛋白晶体(ID:4U72)的结构、活性位点及其配体结合位点,采用分子对接方法对ZINC数据库进行筛选,初步得到先导化合物。2.采用基因工程手段构建pET28a(+)-hIDO1质粒并表达纯化得到重组人源IDO1蛋白,建立IDO1活性检测体系,以虚拟筛选的先导化合物作为对象进行初筛。3.基于药效团模型对先导化合物类似物进行虚拟筛选并进行酶活性测试;利用分子动力学模拟验证该类化合物与IDO1蛋白晶体的结合模式。4.建立稳定转染IDO1基因的HEK293T细胞系,对先导化合物类似物进行活性验证。研究成果1.以IDO1蛋白为靶标,基于分子对接对ZINC数据库进行虚拟筛选得到11个先导化合物,根据配体分子与IDO1受体的对接得分与结合模式,发现ZINC91657208与IDO1晶体的结合最稳定。2.利用IDO1活性检测体系,对11个化合物进行初筛,发现ZINC91657208抑酶活性较好,IC_(50)约为77.15μmol/L,活性骨架为4-羟基喹啉。3.亚结构检索4-羟基喹啉的结构得到31个类似物,利用药效团虚拟筛选出10个化合物并检测酶抑制活性,其中3个4-羟基喹啉类化合物均具有明显的抑酶活性,Chembridge29374490为酶活性最好的IDO1抑制剂,其IC_(50)约为37.78μmol/L;借助分子动力学模拟对Chembridge22054105和Chembridge29374490进行相互作用模式分析,发现它们均能稳定结合于IDO1晶体的结合口袋处。4.通过细胞活性进一步验证发现:4-羟基喹啉类化合物浓度在100μmol/L时,Chembridge29374490和INCB024360的抑制率均在80%以上,表明4-羟基喹啉类化合物是一类新型IDO1抑制剂,为进一步探索研发新型高效的IDO1抑制剂奠定了基础。(本文来源于《重庆理工大学》期刊2019-03-25）
李彦忠,齐思佳,徐彦浩,夏成才,段桂运[10]（2019）在《寨卡病毒抑制剂的虚拟筛选、设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出由甲基转移酶和RNA聚合酶组成的多功能蛋白(NS5)是寨卡病毒复制过程中起主要作用的蛋白组分,其甲基转移酶(5M5B)部分是病毒复制和宿主固有免疫应答的中心参与者,因此被作为潜在抗寨卡病毒药物开发的首选靶标蛋白.将5M5B作为受体,利用其已知的结合位点与200多万个化合物小分子进行虚拟筛选,得到抗寨卡病毒的先导化合物2a,并对该先导化合物进行结构优化、改造、活性预测、化学合成、药理活性研究.使用~1H NMR和~(13)C NMR对所有合成的化合物进行了表征,并进行了体外活性测试.结果表明化合物3a[IC_(50)=(7.69±0.36)μmol·L~(-1)]的体外活性优于广谱抗病毒药利巴韦林活性[IC_(50)=(8.15±0.42)μmol·L~(-1)],本研究的方法与结果对寨卡病毒抑制剂的结构设计研究具有重要的指导作用.(本文来源于《有机化学》期刊2019年03期）
生物活性筛选论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以红车轴草提取物为试材,乳酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、α-葡萄糖苷酶作为生物靶分子,采用"受体-配体"亲和超滤法、超高效液相色谱-高分辨质谱联用技术(UPLC-Q-Exactive)、半制备型液相色谱法,筛选、鉴定、分离红车轴草提取物中具有酶抑制作用的活性配体,以期治疗脑卒中病和糖尿病。结果表明:红车轴草提取物中有6种具有酶抑制作用的活性配体,即大豆苷、芒柄花苷、大豆黄素、染料木素、芒柄花素和鹰嘴豆芽素A,通过半制备型液相色谱分离的6种活性配体纯度均高于92%,具有治疗脑卒中病和糖尿病的潜在价值。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
生物活性筛选论文参考文献
[1].庄晶玲,于洋,靳艳.利用LC-MS/MS筛选发酵法制备的枸杞生物活性肽[C].中国食品科学技术学会第十六届年会暨第十届中美食品业高层论坛论文摘要集.2019
[2].郝禹,刘春明,李赛男,王乐奇,侯万超.亲和超滤质谱技术筛选红车轴草中的生物活性配体[J].北方园艺.2019
[3].罗倩,邹荣灿,向准.香椿提取物对储粮害虫玉米象的生物活性筛选[J].江西农业.2019
[4].宋相伟,王雪丽,王璐璐,楼婉琳,王丽萍.Exendin-4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性[J].吉林大学学报(理学版).2019
[5].张朝再.以CD4和CXCR4为靶点的新型HIV-1进入抑制剂的设计、筛选、合成及生物活性研究[D].吉林大学.2019
[6].王丹.海洋真菌农用生物活性筛选及木贼镰刀菌D39次级代谢产物研究[D].中国农业科学院.2019
[7].司爱富.植物提取物对萝卜蚜生物活性筛选及藜活性成分提取和追踪的研究[D].郑州大学.2019
[8].金宏杰,曹红,刘红,郑爽,姜超.龙脑樟树叶内生真菌的分离及生物活性菌株的筛选鉴定[J].生物技术通报.2019
[9].张玉萍.新型4-羟基喹啉类IDO1抑制剂的虚拟筛选及生物活性评价[D].重庆理工大学.2019
[10].李彦忠,齐思佳,徐彦浩,夏成才,段桂运.寨卡病毒抑制剂的虚拟筛选、设计、合成及生物活性研究[J].有机化学.2019
论文知识图
