导读:本文包含了苯并硫氮杂卓论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:产物,活性,抑菌,噻唑,关系,异丙醇,氯苯。
苯并硫氮杂卓论文文献综述
李国平[1](2019)在《高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物》一文中研究指出本文建立了高效液相色谱-叁重四极杆质谱联用法检测血清中苯并二氮杂卓类药物的方法,对色谱条件和质谱条件进行了优化,10种药物标准品在1-200ng/mL范围具有良好的线性关系,药物的最低检出限在0.1-0.5%之间,血清中添加药物,回收率在80.3%-90.2%之间,取得了较为满意的回收效果。方法的日内相对标准偏差小于4.9%,日间相对标准偏差小于8.9%,方法具有较高的准确度。(本文来源于《江西化工》期刊2019年05期)
王岩,孔令满,王冉冉,田克情,张萍[2](2019)在《C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性》一文中研究指出设计合成了3类C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■化合物,2,3-二氢/2,5-二氢/2,3,4,5-四氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二氢/2,5-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,1,2,4-叁氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■抑真菌活性的关键药效团.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期)
宫昊[3](2019)在《高价碘介导的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的合成研究》一文中研究指出苯并硫氮杂卓类化合物及其衍生物是一类在自然界中存在的含有杂原子的化合物,具有多种生物活性,如抗癌、抗病毒和抗精神病,在制药领域具有广泛的应用。具有代表性的化合物——地尔硫卓是用于治疗心绞痛和高血压的市售药物。喹硫平是一种治疗精神分裂症的药物,其中也含有苯并硫氮杂卓骨架。虽然1,4-和1,5-苯并硫氮杂卓的构建方法取得了显着进展,但是1,3-苯并硫氮杂卓的合成方法报道较少,因此发展一种有效的合成1,3-苯并硫氮杂卓的方法具有重要意义。高价碘试剂是有机合成中一类重要的、反应活性高的有机试剂,因其表现出不同的反应活性,在有机合成中具有广泛应用。高价碘试剂在一定的条件下可作为毒性更低、使用更安全的金属氧化剂代替物,其中二乙酸碘苯、[双(叁氟乙酰氧基)碘]苯以及Koser’s试剂常用于分子内脱氢交叉偶联反应,广泛涉及到C-N,C-O和C-S键形成。正是因为其独特的化学性质,高价碘试剂近年来不断吸引着化学工作者的关注,受到了有机化学研究人员的广泛研究。本文以N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯为原料,建立了一种高价碘介导的高效合成1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的新方法。通过一系列条件优化实验,确定了反应的最佳条件:六氟异丙醇为溶剂,N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯配料比1:1,无催化剂,室温条件下1分钟反应完全;当使用4-甲氧基苯乙基硫代酰胺时,意外的得到了螺环化合物。该方法成功合成了27个不同取代的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物和5个不同取代的螺环化合物。本工作系统地研究了取代基对反应的影响,实验表明反应具有良好的底物适用范围,可以放大到克级反应,并且从苯乙基异硫氰酸酯和二苯基磷氧出发可以一锅法完成反应。通过自由基捕获实验和同位素标记实验提出了可能的反应机理:反应经历了傅克反应模式的环化,为碳正离子历程。所有新化合物的结构皆通过~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确定,化合物3a的单晶进一步确定了目标化合物结构。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-04-01)
王冉冉[4](2019)在《3-(1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出苯并硫氮杂(?)是含硫和氮原子的七元杂环和苯环的并合体系,该结构骨架广泛存在于多种药物分子和天然产物中,是合成化学和药物化学关注的热点,它的某些衍生物已作为抗抑郁、抗焦虑和抗心血管疾病等的药物并已应用于临床。1,2,3-叁氮唑是一个活性显着的药效团,具有1,2,3-叁氮唑骨架的化合物,在抗菌、抗癌、抗炎和抗结核等方面表现出较高的生物活性。本课题组一直以来从事苯并硫氮杂(?)类化合物的设计、合成和抑菌活性的研究,前期合成的含1,2,4-叁氮唑结构的苯并硫氮杂(?)化合物对真菌有较高的抑制作用,具有潜在的应用价值。为了寻找新的高抑菌活性化合物,考虑到1,2,3-叁氮唑广泛的生理活性,本论文根据活性基团拼合原理,将1,2,3-叁氮唑引入1,5-苯并硫氮杂(?)的七元杂环上,设计合成了两类3-(1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)的衍生物:3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(2H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?),并进行了抑菌活性的测试,结果表明:3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)对真菌具有较好的抑制作用,其中某些化合物对新生隐球菌高度抑制;为了进一步考察碳氮双键和碳碳双键对抑菌活性的影响,第二部分工作是将课题组前期合成的3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)中的碳氮双键和本论文合成的3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)中的碳碳双键进行了还原,测试了两类还原产物的抑菌活性,进行了初步的构效关系分析,结果表明:碳氮双键和1,2,4-叁氮唑是3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)抑真菌的关键基团,碳碳双键是3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)抑真菌的药效团。本论文的主要研究内容:一、以取代苯为原料,经过傅-克酰基化反应、曼尼希反应、消除加成反应等,合成了两类新的3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(2H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物。二、用氰基硼氢化钠将3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)进行了还原,得到了两类相应的还原产物。叁、通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR、元素分析对目标化合物进行了结构表征。四、测试4个系列24个目标化合物对真菌和细菌的抑制作用,并进行了初步的构效关系分析。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-22)
何林[5](2019)在《酯基、酰基取代的1,5-苯并氮杂卓(硫氮、二氮)类化合物的合成研究》一文中研究指出1,5-苯并氮杂卓(硫氮、二氮)类化合物构成了各种重要天然产物、化学产品、药物、共轭聚合物和其他材料有价值的结构单元,具有许多药物应用,如镇静剂、精神活性药物、催眠药、抗惊厥药、抗抑郁药和抗焦虑药。近些年来,由于其巨大而重要的药理学性质,因此1,5-苯并氮杂卓类化合物的设计和合成受到了广大科研工作者的关注。本课题组多年以来致力于设计、合成1,5-苯并氮杂卓及其抑菌活性的研究。以前的研究表明,1,5-苯并氮杂卓类化合物活性基团包括酯基、苯基、酰基等。通过在七元杂环上这些活性基团,使得1,5-苯并氮杂卓类化合物可以获得更高的抑菌活性。因此本文合成了具有烯胺结构的2-芳基-4-酯基-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物和亚胺型/烯胺型酯基及酰基双取代的1,5-苯并硫氮(二氮)杂卓类化合物,并经研究发现1,5-苯并硫氮杂卓类化合物经常以亚胺型和烯胺型两种结构存在,且二者会相互转化,因此对1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的互变异构的现象进行了深入研究。本论文的主要工作如下:1、本文经羟醛缩合、亲核加成、脱水、环合等反应合成了15种未见文献报道的具有烯胺结构的2-芳基-4-酯基-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物,该合成方法是:以丙酮酸乙酯、取代的苯甲醛、邻氨基苯硫酚或取代的邻氨基苯硫酚为原料,室温,无水乙醇作为溶剂,二氧化硅负载磷钨酸作为催化剂为合成的最佳反应条件。所合成的化合物均经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试,并对化合物Ⅲk进行了单晶衍射测定,确定了所合成的所有化合物的结构的正确性,提出合理的反应机理。最后采用Gaussian 03化学程序包中的B3LYP/6-31G基组对该反应的化合物进行量化计算,从理论角度讨论该反应的合成路径。2、合成了16种未见文献报道的酯基及酰基双取代的1,5-苯并硫氮(二氮)杂卓类化合物,其中4种亚胺型/烯胺型酯基及甲酰基双取代的1,5-苯并硫氮杂卓,2种亚胺型酯基及苯酰基双取代的1,5-苯并硫氮杂卓,10种烯胺型酯基及酰基双取代的1,5-苯并硫氮(二氮)杂卓,该系列化合物合成的最佳反应条件为:乙酰丙酮或苯甲酰丙酮、乙醛酸乙酯、取代的或无取代的邻氨基苯硫酚、取代的或无取代的邻苯二胺为原料,0℃、无水乙醇作溶剂、对甲苯磺酸作催化剂为烯胺型杂卓的最佳反应条件,-20℃、无水乙醇作溶剂、对甲苯磺酸作催化剂为亚胺型杂卓的最佳反应条件,对上述反应讨论了不同反应温度、不同反应时间下亚胺型/烯胺型1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的反应规律,所有合成的化合物均经核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析等测试确定了其结构的正确性,提出了合理的反应机理,最后采用Gaussian 03化学程序包中密度泛函理论DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组对该反应的反应机理进行了理论研究,从理论的角度分析了该反应的反应机理。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20)
王凯璇[6](2019)在《叁元磁性纳米负载催化剂的制备及其在苯并二氮杂卓合成中的应用》一文中研究指出磁性纳米负载催化剂是一种将催化剂负载于磁性介质上的一种新型催化剂,具有稳定性较强、可回收、重复利用率较高,经济环保等优点。磁性纳米负载催化剂在开发、利用清洁能源,保护生态环境等方面具有良好的发展前景,越来越多的科研工作者尝试开发制备新型的磁性纳米负载催化剂,并将其应用于有机化合物的合成中。1,5-苯并二氮杂卓是一类具有较高的生理活性和药理活性的苯并七元氮杂环类化合物,这些化合物广泛用作抗惊厥药,抗焦虑药,镇痛药,镇静药,抗抑郁药、催眠药以及抗炎药,在药物研发中具有潜在的应用价值。本课题组一直致力于设计合成1,5-苯并二氮杂卓类化合物,不断开发出新颖、绿色的合成方法,如一步多组分合成、串联反应合成、负载催化合成等。本文在研究过程中发现了一类特殊的重排反应,并得到了苯并恶唑类化合物;制备了7种新型的叁元磁性纳米负载固体酸催化剂,经系列表征分析后,应用于催化合成系列3-芳甲酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。本文的主要工作包括以下叁个方面:1、以2-氨基苯酚,芳香醛以及3-丁炔-2-酮为原料进行系列反应,意外得到了一类未见报道的2-苯基-3-(3-氧代丁烯基)-苯并恶唑类化合物。所有化合物均经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析及X-单晶衍射(Ⅲc)进行了结构确认。根据反应过程形成的中间体分析其机理,发现中间体产生了特殊的重排反应,对此,通过Gaussian 03应用程序,采用密度泛函理论(DFT)方法,从原子布居电荷和分子能量两方面对机理进行理论分析,从理论上对重排机理进行验证,研究表明:理论和实验一致说明了本文中反应机理的正确。2、制备了7种新型叁元磁性纳米负载固体酸催化剂。以合成的纳米级磁性Fe_3O_4为磁核,以二氧化硅为磁基体保护材料,通过浸渍法以及借助硅烷偶联剂等化学方法在二氧化硅表面负载固体酸(对甲苯磺酸、氯化铈、氯化铜、氯化镍、扁桃酸、硅钨酸),对上述催化剂经红外、固体粉末衍射、扫描电镜、能谱、透射电镜、比面积测试、磁性测试进行表征,通过分析确认成功得到了叁元磁性纳米负载固体酸催化剂。3、应用制备的新型叁元磁性纳米负载固体酸催化剂,催化合成12种未见文献报道的3-芳甲酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。合成方法以取代或无取代的邻苯二胺、苯乙酮、N、N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、肉桂醛(反式-2-己烯醛、环己基甲醛)为原料,室温,无水乙醇为溶剂,Fe_3O_4@SiO_2-TsOH为催化剂。合成的化合物均经核磁氢谱、核磁碳谱、红外光谱、质谱、元素分析表征,确定化合物结构正确,并提出可能的反应机理。新型的催化剂在反应过程中表现出催化效率高、可回收等优势。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20)
孙悦玮[7](2019)在《应用串联反应一锅合成功能化的1,5-苯并二氮杂卓类化合物》一文中研究指出1,5-苯并二氮杂卓化合物具有多种生理活性和药理活性,广泛应用于镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。因此,1,5-苯并二氮杂卓化合物的合成及其性质的研究越来越受到广大科研工作者的青睐。因此,采用前所未有的合成方法,使用廉价易得的反应物和简单的催化体系设计合成新颖1,5-苯并二氮杂卓化合物,仍然是当代有机合成中非常理想和持续的目标。在这种背景下,串联反应因其具有绿色、高效和原子经济性等优点,所以得到了广泛关注并得到迅速发展。应用串联反应合成1,5-苯并二氮杂卓化合物被认为是21世纪最有前途的方法之一,并具有一定的积极意义。近几年,本课题组一直致力于应用一锅反应合成新型的1,5-苯并二氮杂卓化合物。以具有生物活性的1,5-苯并二氮杂卓为基本骨架,在其七元环上引入酯基、酰基、羧基和芳基等活性基团,成功的合成了各类1,5-苯并二氮杂卓化合物。在此基础上,本文发展了几种新颖的串联反应并由此设计、合成了一系列未见文献报道的1,5-苯并二氮杂卓化合物,以期促进1,5-苯并二氮杂卓化合物的现代合成方法学发展。本论文的主要工作如下:1、应用串联反应首次在同一反应不同条件下合成了同分异构的烯胺型和亚胺型2-噻唑基-3,4-二酯基-1,5-苯并二氮杂卓化合物。该反应以取代的邻苯二胺、噻唑-2-甲醛、乙炔二甲酸二乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,通过串联反应(亲核加成、脱水、环合、质子转移等)合成了12种新颖的1,5-苯并二氮杂卓化合物。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。本章还详尽的研究了反应条件对目标产物选择性的影响,得出反应的选择性规律,最大限度的提高单一产物的产率。利用Gaussian 03量子化学程序包中DFT计算方法,在B3LYP/6-31G基组水平上,对原料和部分目标产物进行量化计算,根据布局电荷分析反应的机理并对反应的选择性规律进行理论解释。2、首次应用叁组分/串联反应一锅合成了40种未见文献报道的稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物。叁组分反应以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮和芳香醛为反应原料,在路易斯酸CeCl_3催化作用下合成了稠合四环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以无水乙醇为溶剂,在室温条件下进行。串联反应以取代的邻苯二胺、β-环二酮和醛类衍生物为反应原料合成新颖的稠合叁环的1,5-苯并二氮杂卓化合物,反应以自制的负载型γ-Fe_2O_3@SiO_2/CeCl_3为催化剂,无水乙醇为溶剂,在室温下进行。这类稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物成功的将酰基、酯基、羧基或芳基引入到稠合的1,5-苯并二氮杂卓的七元环骨架上。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。该方法具有操作简单、产率优异、环境友好等优点。3、首次发展了一类新颖的曼尼希-四组分串联反应,合成了6种3-酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物,该反应在无水乙醇回流的条件下,发生乙酰丙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐的曼尼希反应,随后加入邻苯二胺,以乙醇/乙腈(V∶V=1:1)的混合体系为溶剂,以CH_3COONa为催化剂,在0℃条件下进行。所合成的化合物经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析等系列测试分析,确认此类化合物结构正确,并提出可能的反应机理。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-20)
许同绣,田克情,王冉冉,王岩,张萍[8](2018)在《2-取代苯基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-3-甲酸乙酯的合成》一文中研究指出以苯甲酰乙酸乙酯和取代苯甲醛为原料,经Knoevenagel缩合、迈克尔加成、分子内加成-消除等3步反应合成了10个新的标题化合物,其中5个化合物是烯胺型结构,5个化合物是亚胺型结构。研究了目标化合物的形成条件,其中烯胺型产物的收率明显高于亚胺型产物。新化合物的结构经IR、MS、~1HNMR、~(13)CNMR及X-射线衍射法确定。在2-氨基-4-氯苯硫酚和2-苯甲酰基-3-对氟苯基丙烯酸乙酯的反应中,分离出2个反应副产物,对其结构进行了确证,提出了其可能的形成过程。(本文来源于《化学试剂》期刊2018年09期)
许同绣,王岩,田克情,王冉冉,闫静怡[9](2018)在《2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂?的合成及抑菌活性》一文中研究指出将N,N-二甲基甲酰胺基引入1,5-苯并硫氮杂?,设计合成了6个2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂?化合物,研究了它们的合成反应条件,发现其为动力学控制产物.生物活性研究表明,目标化合物对真菌和细菌都有明显的抑制作用,尤其是对新生隐球菌和大肠杆菌有突出的抑制效果.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期)
袁龙,佟光进,鲍群[10](2018)在《微波合成六氢双苯并二氮杂卓-1-酮的溶剂选择》一文中研究指出以3,4-二氯苯甲醛、邻苯二胺、达咪酮为原料,微波条件下反应可以得到较高产率的11-(3,4-二氯苯基)-3,3-二甲基-2,3,4,5,10,11-六氢双苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-1-酮。经过一系列溶剂的对比和尝试,采取水为溶剂,反应条件温和,绿色环保,后处理方便。(本文来源于《四川化工》期刊2018年03期)
苯并硫氮杂卓论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
设计合成了3类C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■化合物,2,3-二氢/2,5-二氢/2,3,4,5-四氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二氢/2,5-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,1,2,4-叁氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■抑真菌活性的关键药效团.
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并硫氮杂卓论文参考文献
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[5].何林.酯基、酰基取代的1,5-苯并氮杂卓(硫氮、二氮)类化合物的合成研究[D].河北师范大学.2019
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[10].袁龙,佟光进,鲍群.微波合成六氢双苯并二氮杂卓-1-酮的溶剂选择[J].四川化工.2018