导读:本文包含了恶嗪酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:化合物,细胞,酮类,羰基,毒副作用,杂环化合物,生物。
恶嗪酮论文文献综述
张胜利,弓晓杰[1]（2019）在《苯并恶嗪酮的合成发展研究》一文中研究指出苯并恶嗪酮作为重要的氮氧杂环化合物,广泛存在于各种生物活性分子中,是一种重要的医药母体结构。其在精神疾病,艾滋病,炎症治疗等方面都有显着效果。国内外对苯并恶嗪酮类的研究日益深入,已发现了众多不同的合成方法,并不断推进苯并恶嗪酮的合成方法创新。本文就是对苯并恶嗪酮的合成方法研究等进展现状进行综述,并且对苯并恶嗪酮的合成发展方向进行了展望。(本文来源于《科学技术创新》期刊2019年18期）
李昊鹏[2]（2018）在《以甲酸为羰源的钯催化羰基化反应合成苯并呋喃酮与苯并恶嗪酮》一文中研究指出自从上个世纪七十年代,钯催化交叉偶联反应成为一种高效、便捷的构建C-C键的方法,在有机合成中有着广泛的应用。钯催化羰基化偶联反应,在原本的偶联基础之上插入CO,从而构合成含有羰基的化合物,因而其在医疗、农业、生物医药等领域有着很重要的作用。CO气体作为传统的羰基化反应中的C1来源,具有便宜易得、原子经济性高的优点,在工业生产中常被应用。但因为具有毒性、气体不易控制、对设备要求高的缺陷,使得CO在羰基化反应研究中的应用受到限制。因此,许多的替代羰源被开发出来。甲酸就是其中一种,甲酸与乙酸酐先反应生成甲酸乙酸酐,随后再投入到反应中并释放出CO,即可作为羰源使用。本人所在课题组近年来主要从事替代羰源的钯催化羰基化反应及新型羰源的开发研究,将多种替代羰源应用于诸多羰基化反应。本人主要工作是以甲酸为羰源,通过钯催化羰基化反应合成苯并呋喃酮及苯并恶嗪酮类化合物,同时发展了以重氮盐为原料,无过渡金属催化的合成苯硼酸频哪醇酯衍生物的方法。本论文主要介绍如下工作:1.以甲酸为羰基来源合成苯并呋喃酮,既可以通过醛和酚为原料的分子间羰基化反应,也可以通过2-羟基苄醇为原料的分子内羰基化反应,对各自的实验条件进行了优化,两个反应都具有较一定的底物适用性。2.以甲酸为碳源,以N-亚甲基苯基-2-碘苯胺为原料一锅法制备苯并恶嗪酮,该反应条件温和,具有很好的底物适用性,不仅如此,该反应能够以较大的催化转化数完成反应,更加节能环保。3.以重氮盐为原料制备苯硼酸频哪醇酯,研究过程中发现该反应不需要另外添加任何金属、有机类的催化剂,在室温下的水溶性的溶剂中反应即可,该反应具有较好的底物适用性,是一种合成苯硼酸频哪醇酯衍生物的好方法。(本文来源于《浙江理工大学》期刊2018-04-14）
于均超[3]（2016）在《过氧叔丁醇介导的氧化环合构建苯并恶嗪酮骨架的新方法》一文中研究指出4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮类化合物是一类重要的骨架,存在于许多具有生理和医学生物活性的天然产物中。在过去的十年中,通过碳氢键活化在醛基碳和氧原子之间构筑C(sp~2)-O键已经受到有机化学家和药物化学家的广泛关注。本文的策略以过氧叔丁醇(TBHP)为氧化剂,CoCl_2为催化剂,提供了一种通过钴催化的合成一系列有用的苯并恶嗪酮类衍生物的新方法。该方法具有起始原料简单易得,反应条件温和以及底物适用范围广等特点。课题以2-氨基苯甲醛及其衍生物为原料,先和一系列取代的苯甲酸衍生物缩合制备N-(2-甲酰基苯基)酰胺类底物。然后通过一系列条件筛选,最终确定以TBHP为氧化剂,CoCl_2为催化剂,在乙腈回流条件下制备了4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮产物。为了验证TBHP介导的C(sp~2)-O键构建反应的底物适用性,我们还制备了一系列其它酰胺类底物。其中18个酰胺类底物在最优条件下,都转化成了具有潜在药理活性的苯并恶嗪酮类衍生物。所有的底物和产物都进行了核磁氢谱和碳谱表征,而且还通过高分辨质谱的方法进行了结构确证。同时我们还提出了该氧化环合反应的可能机理:加入TEMPO可以抑制该反应的正常进行,从而验证了自由基机理的合理性。首先TBHP裂解成叔丁氧自由基和羟基自由基,然后叔丁氧自由基结合醛上的氢自由基产生醛自由基,再构建分子内C(sp~2)-O键,形成六元环中间体,最后羟基自由基结合氢自由基,脱掉一分子水生成苯并恶嗪酮产物。(本文来源于《天津大学》期刊2016-05-01）
闫宇鹏[4]（2016）在《苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响》一文中研究指出研究背景及目的高脂血症是心血管疾病和代谢异常的危险因素,包括动脉粥样硬化,肥胖和代谢综合征等。由于高脂血症的高发性,相关降血脂药物的研究成为热点。有研究证实苯并恶嗪酮类化合物的其中一种衍生物,在高血脂大鼠体内有调节血浆脂蛋白浓度、降低血脂的作用,但是对于此化合物深入机制没有进一步的研究,也没有证明此类化合物是否通过肝脏代谢发挥作用。苯并恶嗪酮类化合物至今没有临床应用并且相关的临床研究也很少,所以推测此类化合物可能对肝细胞损伤大,毒副作用强,因而限制了它的研究和应用。本文研究叁种苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响,从而确定对肝细胞毒副作用情况。研究方法HepG2细胞分别在药物处理组(luM, 10uM,50 uM,75 uM,100 uM)及对照组(单纯培养液)中体外培养24h。应用CCK-8检测细胞增殖情况,荧光倒置显微镜下观察对照组和药物处理组HepG2细胞的形态学变化,同时用Muse细胞分析计数仪器计算细胞死亡情况。研究结果药物处理组HepG2细胞的增殖率均低于对照组,与对照组相比,浓度为1 uM的药物处理组无显着性差别(P>0.05)；其他浓度的药物处理组则能显着地抑制细胞增殖。并且苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞的增殖抑制率均随着药物浓度的升高而逐渐升高；经吖啶橙染色后,在荧光倒置显微镜下观察,可见细胞数量减少,体积缩小,核浓缩等变化；在用Muse计数时加药组随着药物浓度升高细胞死亡或凋亡数量会增加。结论苯并恶嗪酮类化合物对肝癌细胞生长有影响,推测该药物可能对肝细胞毒副作用大。(本文来源于《北京协和医学院》期刊2016-05-01）
闫宇鹏,商现星,李旭琴,汪一波[5]（2016）在《苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响》一文中研究指出目的研究叁种苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响,从而确定对肝细胞毒副作用情况。方法HepG2细胞分别在药物处理组(1uM,10 uM,50uM,75 uM,100 uM)及对照组(单纯培养液)中体外培养24h。应用CCK-8检测细胞增殖情况;荧光倒置显微镜下观察对照组和药物处理组HepG2细胞的形态学变化;同时用Muse细胞分析计数仪器计算细胞死亡情况。结果药物处理组HepG2细胞的增殖率均低于对照组,与对照组相比,浓度为1 uM的药物处理组无显着性差别(P>0.05);其他浓度的药物处理组则能显着地抑制细胞增殖。并且苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞的增殖抑制率均随着药物浓度的升高而逐渐升高;经吖啶橙染色后,在荧光倒置显微镜下观察,可见细胞数量减少,体积缩小,核浓缩等变化;在用Muse计数时加药组随着药物浓度升高细胞死亡或凋亡数量会增加。结论苯并恶嗪酮类化合物对肝癌细胞生长有影响,推测该药物可能对肝细胞毒副作用大。(本文来源于《中国分子心脏病学杂志》期刊2016年02期）
边高峰[6]（2015）在《苯并恶嗪酮衍生物及叁唑衍生物发光材料的合成及其光学性能研究》一文中研究指出激发态分子内质子转移(ESIPT,excited state intramolecular proton transfer)是质子转移反应的原型,是化学过程和生物化学过程中最基础的反应。近年来,研究得到的具有ESIPT性能的化合物很多,如苯甲酮类衍生物,多氮唑类衍生物,水杨酰胺类衍生物等。关于ESIPT的研究也有很多,但因其复杂的物理和化学特性,ESIPT化合物的合成及详细的机理研究仍面临着挑战。合成新的具有ESIPT的化合物并进行详细的机理研究是目前研究ESIPT的主要工作。羟基黄酮类衍生物(3-羟基黄酮(3HF))是具有ESIPT性能的有机分子的典型代表。在本文中我们合成了具有与3-羟基黄酮相似分子结构的ESIPT性能的叁种苯并恶嗪酮衍生物CC,CB和CA2。目前,苯并恶嗪酮衍生物具有抗血小板聚集活性,主要被用于在医药,农药和染料方面,与3HF相比,关于其在ESIPT方面的理论及应用研究较少。同时,我们以苯并恶嗪酮衍生物CC为中间体合成了四种叁氮唑衍生物CCN1-COOH、CCN1-CF3、CCN1-Br和CCW。其中CCN1-COOH具有多重刺激响应性能,CCN1-CF3具有金属离子探针性能。具体内容如下:1)设计合成了苯并恶嗪酮衍生物CC,通过实验与理论相结合的方法研究了其质子转移机理。并研究了其聚集诱导效应、溶剂极性和粘度对其发光性能的影响。在化合物CC不同位置上引入苯环,得到了两种同分异构体化合物CB和CA2。通过详细的理论和实验方法研究了取代基及取代基的位置对ESIPT性能的影响。研究了CB聚集诱导发光现象、浓度和粘度对发光颜色的影响。2)以CC为中间体,合成了叁氮唑化合物CCN1-COOH,其具有压致荧光增强和酸碱变色多重刺激响应性能。其原始晶体粉末的荧光量子效率为35%,经研磨后,晶体粉末的发光颜色蓝移了57 nm,且荧光量子效率提高到55%。用有机溶剂做蒸汽熏蒸处理,可使发光颜色恢复到初态。用盐酸或叁乙胺熏蒸晶体,可使晶粉的发光颜色发生不同程度的蓝移。根据IR、SEM、XRD和时间分辨荧光光谱分析,压致荧光增强和变色与分子堆积的疏松程度及晶格的变化有关,而质子化效应则是由于取代基-COOH和-OH的去质子化和质子化影响了分子的前线分子轨道。另外,我们合成具有不同取代基的另外叁种叁唑衍生物CCN1-CF3,CCN1-Br及CCW,对其酸碱变色进行了简单研究。3)在上一章的研究中,我们发现CCN1-CF3和CCN1-Br可以作为金属离子探针检测溶液中的铝离子和锌离子。另外,通过测试其在不同溶剂中的紫外吸收光谱和荧光发射光谱,得出CCN1-CF3具有ESIPT性质。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2015-11-01）
连晓利,权雪静,关正辉[7]（2013）在《氧化二取代吲哚合成苯并恶嗪酮类化合物的研究》一文中研究指出苯并恶嗪酮是一类具有生物活性的化合物,并且在生物、药物、化工染料、颜料、香料、杀菌剂和卫生消毒剂等精细化工用品等方面有着广泛的应用.值得一提的是,苯并恶嗪酮及其衍生物是合成具有生物和药物活性的恶唑啉的重要中间体.在过去几十年里,2-取代苯并恶嗪酮的合成一直是有机合成的热点,并且已经发展了一些苯并恶嗪酮及其衍生物的合成方法.但是目前的方法必须要用到酰氯、过酸、一氧化碳、或者贵金属催化剂等不易得、危险或者腐蚀性原料,限制了这些方法的应用.因此,发展绿色高效、原子经济的、原料简单易得、官能团容忍性好、适合大量生产的方法是有机化学工作者们的任务之一.选择性的氧化反应是一类非常重要的反应,尤其是环境友好氧化剂的开发和应用一直是有机合成研究的热点.最近,Oxone(2KHSO5·KHSO4·K2SO4)作为一种稳定、无毒、便宜的氧化剂,广泛的应用于各种有机反应.本文发展了一种无金属催化剂存在下以Oxone作为唯一氧化剂氧化2-取代吲哚合成2-取代苯并恶嗪酮的新方法.该方法操作简便、反应条件温和、底物适用广泛,为合成2-取代苯并恶嗪酮提供了一种新的途径.另外,我们还对反应的机理也进行了研究.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（4）》期刊2013-10-17）
王明森[8]（2010）在《生物催化法合成2-氨基吩恶嗪酮的研究进展》一文中研究指出介绍了生物催化的概念和常用的催化酶,以及生物催化酶的结构活性和催化特点。并综述了合成2-氨基吩恶嗪-3-酮的几种生物催化方法。(本文来源于《山东化工》期刊2010年01期）
吴郴郴,袁莉萍,曹瑾,倪长春,沈宙[9]（2007）在《N-取代苯并口恶嗪酮类化合物的合成及其生物活性》一文中研究指出为寻求具有高生物活性的新农药化合物,以邻氨基苯酚为原料设计合成了N-取代的苯并口恶嗪酮类化合物18个,其化学结构经1H NMR及元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有良好的除草活性,如化合物c3、c5、c6、c7和c8在浓度为100mg/L时对苋菜Ambrosia tricolorL inn.的抑制率达90%。(本文来源于《农药学学报》期刊2007年02期）
陈黎明,符立梧[10]（2006）在《吩恶嗪酮衍生物抗肿瘤作用及其机制》一文中研究指出目的:研究吩恶嗪酮类衍生物的抗肿瘤作用及其机制。方法:用两种人多药耐药细胞株KBv200、MCF-7／adr 及其亲本KB、MC-7细胞株以MTT法对12种吩恶f嗪酮衍生物进行抗肿瘤活性筛选;以KBy200及KB细胞裸鼠移植瘤模型检测苗头化合物的体内抗肿瘤活性;以流式细胞仪测定苗头化合物诱导KBv200细胞凋亡的凋亡率;Western Blot法检测其诱导KBv200细胞线粒体细胞色素c的释放及凋亡通路caspase-3、caspase-9及PARP的裂解激活。结果:MTT筛选结果显示,AM10是12种吩恶嗪酮衍生物中抗肿瘤活性最强的化合物,它对MCF-7／adr、MCF-7以及KBv200、KB细胞的IC50分别为0．27±0．07、0．84± 0．15、0．19±0．02及0．08±0．00μmol／L．KBv200及KB 细胞裸鼠移植瘤试验的结果表明, AM2能够浓度依赖性地抑制KBy200及KB细胞裸鼠移植瘤的生长,25、50、100mg／ kg的AM2对KBv200细胞裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为 27．8％,32．8％及42．3％;相同剂量的AM2对KB细胞裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为31．7％,52．8％及73．2％．2,4, 8 μmol／L AM10诱导KBv200细胞的凋亡率分别为29．1 ±3．6％,36．8±1．3％及49．6±7．5％．2,4,8 μmol／ L AM10能够诱导KBv200细胞线粒体细胞色素c向胞浆的释放及caspase-3、caspase-9及Parp的裂解激活,其作用呈浓度依赖性．结论:在所筛选的12种吩恶嗪酮类化合物中 AM10的体外抗肿瘤活性最强,且对KBv200及KB细胞裸鼠移植瘤模型具有较强的肿瘤生长抑制活性。这类化合物的抗肿瘤作用可能与其诱导肿瘤细胞凋亡有关。(本文来源于《第四届中国肿瘤学术大会暨第五届海峡两岸肿瘤学术会议论文集》期刊2006-10-01）
恶嗪酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
自从上个世纪七十年代,钯催化交叉偶联反应成为一种高效、便捷的构建C-C键的方法,在有机合成中有着广泛的应用。钯催化羰基化偶联反应,在原本的偶联基础之上插入CO,从而构合成含有羰基的化合物,因而其在医疗、农业、生物医药等领域有着很重要的作用。CO气体作为传统的羰基化反应中的C1来源,具有便宜易得、原子经济性高的优点,在工业生产中常被应用。但因为具有毒性、气体不易控制、对设备要求高的缺陷,使得CO在羰基化反应研究中的应用受到限制。因此,许多的替代羰源被开发出来。甲酸就是其中一种,甲酸与乙酸酐先反应生成甲酸乙酸酐,随后再投入到反应中并释放出CO,即可作为羰源使用。本人所在课题组近年来主要从事替代羰源的钯催化羰基化反应及新型羰源的开发研究,将多种替代羰源应用于诸多羰基化反应。本人主要工作是以甲酸为羰源,通过钯催化羰基化反应合成苯并呋喃酮及苯并恶嗪酮类化合物,同时发展了以重氮盐为原料,无过渡金属催化的合成苯硼酸频哪醇酯衍生物的方法。本论文主要介绍如下工作:1.以甲酸为羰基来源合成苯并呋喃酮,既可以通过醛和酚为原料的分子间羰基化反应,也可以通过2-羟基苄醇为原料的分子内羰基化反应,对各自的实验条件进行了优化,两个反应都具有较一定的底物适用性。2.以甲酸为碳源,以N-亚甲基苯基-2-碘苯胺为原料一锅法制备苯并恶嗪酮,该反应条件温和,具有很好的底物适用性,不仅如此,该反应能够以较大的催化转化数完成反应,更加节能环保。3.以重氮盐为原料制备苯硼酸频哪醇酯,研究过程中发现该反应不需要另外添加任何金属、有机类的催化剂,在室温下的水溶性的溶剂中反应即可,该反应具有较好的底物适用性,是一种合成苯硼酸频哪醇酯衍生物的好方法。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
恶嗪酮论文参考文献
[1].张胜利,弓晓杰.苯并恶嗪酮的合成发展研究[J].科学技术创新.2019
[2].李昊鹏.以甲酸为羰源的钯催化羰基化反应合成苯并呋喃酮与苯并恶嗪酮[D].浙江理工大学.2018
[3].于均超.过氧叔丁醇介导的氧化环合构建苯并恶嗪酮骨架的新方法[D].天津大学.2016
[4].闫宇鹏.苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响[D].北京协和医学院.2016
[5].闫宇鹏,商现星,李旭琴,汪一波.苯并恶嗪酮类化合物对HepG2细胞生长的影响[J].中国分子心脏病学杂志.2016
[6].边高峰.苯并恶嗪酮衍生物及叁唑衍生物发光材料的合成及其光学性能研究[D].浙江工业大学.2015
[7].连晓利,权雪静,关正辉.氧化二取代吲哚合成苯并恶嗪酮类化合物的研究[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（4）.2013
[8].王明森.生物催化法合成2-氨基吩恶嗪酮的研究进展[J].山东化工.2010
[9].吴郴郴,袁莉萍,曹瑾,倪长春,沈宙.N-取代苯并口恶嗪酮类化合物的合成及其生物活性[J].农药学学报.2007
[10].陈黎明,符立梧.吩恶嗪酮衍生物抗肿瘤作用及其机制[C].第四届中国肿瘤学术大会暨第五届海峡两岸肿瘤学术会议论文集.2006
论文知识图
