取代氨基嘧啶论文_谭效松,朱国中,贺红武

导读:本文包含了取代氨基嘧啶论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:氨基,硫脲,嘧啶,活性,苯基,羟基,吡啶。

取代氨基嘧啶论文文献综述

谭效松,朱国中,贺红武[1](2016)在《O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1H-[1,2,3]-叁唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯的合成与生物活性》一文中研究指出丙酮酸脱氢酶系(PDHc)属于焦磷酸硫胺素(TPP)依赖性酶,是一个具有重要农学意义的农药作用靶标。以微生物中的丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)为靶标,设计合成TPP类似物有望发现新型的杀菌活性化合物。以叁唑环代替TPP结构中的噻唑环,以异硫氰酸酯结构单元替代TPP结构中的焦磷酸结构单元,设计合成了O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1 H-[1,2,3]-叁唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯类系列化合物Ⅰa~Ⅰj,采用IR、1 HNMR、MS和元素分析对Ⅰa~Ⅰj进行了结构表征,部分化合物还经13 CNMR进一步进行了结构表征。结果表明,此类化合物不仅为大肠杆菌丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)的抑制剂,而且还显示了杀菌活性。(本文来源于《化学与生物工程》期刊2016年11期)

洪伟,王瑜,王昊[2](2015)在《6-叁氮唑基甲氧基取代的2,4-二氨基嘧啶的合成》一文中研究指出以2,4-二氨基-6-羟基嘧啶为原料,经氯代、溴代、亲核取代和Huisgen-Click共4步反应合成了标题化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS表征,总收率为60%。(本文来源于《化学试剂》期刊2015年07期)

张鹏,洪伟,王昊[3](2014)在《一锅法合成6-氨基取代的2,4-二氨基嘧啶》一文中研究指出采用一锅法,以2,4-二氨基-6-羟基嘧啶为原料,经氯代、溴代和亲核取代3步反应合成了标题化合物。其结构经1HNMR、13CNMR和MS表征,总收率37%。(本文来源于《化学试剂》期刊2014年11期)

段晓男,虞斌,吴迪,张烨,翟鑫[4](2013)在《4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性》一文中研究指出目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2013年05期)

陈启凡,张慧东,宫胜臣[5](2011)在《4-取代-2-氨基嘧啶衍生物的合成》一文中研究指出含乙酰基的芳杂环类化合物分别与过量40%~50%的N,N-二甲基甲酰胺-二甲基缩醛(DMF-DMA)在回流温度下进行反应,得到相应的中间产物3-(二甲氨基)-1-(取代)-2-丙烯-1-酮,收率为71.2%~85.2%。所得中间产物在乙醇介质中,在乙醇钠存在下与盐酸胍回流反应5~7 h,制备了14个4-取代-2-氨基嘧啶类化合物,收率达66.6%~86.1%,产物经核磁、质谱、元素分析等进行了表征。(本文来源于《应用化学》期刊2011年04期)

李景智[6](2006)在《具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究》一文中研究指出本文分别从S-(+)或(±)-3-甲基-2-对氯苯基丁酸(戊菊酸)和氧化烟酸钾(氧化-3-吡啶甲酸钾)出发,经酰化、异(硫)氰酸酯化,再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了14个未见文献报道的N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲,其中7个为S-(+)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰa~Ⅰg),7个为相应的(±)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰh~Ⅰn),和9个未见文献报道的1-(4,6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物(Ⅱa~Ⅱi)。结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等确证。初步探讨了合成反应条件,报道了目标化合物的物理常数和波谱特性等。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的结构通式如下: 为进一步了解化合物的空间结构,初步探讨构效关系,对化合物Ⅰd(X=Cl,Y=OCH_3)和Ⅱe(X=Y=OC_2H_5)进行了单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定,并对结构和性质作了初步的分析。 委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对上述两个系列的目标化合物进行了除草、杀虫、杀菌的初筛测定。测定结果表明:(Ⅰ)系列的部分化合物具有较高的杀虫、杀菌活性;例如化合物Ⅰh在50mg/L浓度下对孑孓的24小时致死率高达94.0%。与上海师范大学动物细胞—分子生物学实验室合作,采用MTT法和电泳测定法等方法对化合物(Ⅱ)进行了对白血病K562细胞系增殖影响的测定,测定结果表明(Ⅱ)系列中的大部分化合物对白血病K562细胞系增殖有较好的抑制作用,说明可能具有潜在的抗肿瘤活性。(本文来源于《上海师范大学》期刊2006-05-01)

段李平[7](2004)在《具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅹ)、(Ⅺ)》一文中研究指出本文通过化学拆分得到纯光学活性的S(-)3-甲基-2-对氯苯基丁酸(戊菊酸),经酰化反应得到相应的戊菊酰氯。以取代-2-氨基嘧啶为原料,经N-取代嘧啶-2-基-硫脲中间体,与戊菊酰氯发生酰脲化等两步反应,合成了9个未见文献报道的S(-)N′-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-戊菊酰硫脲衍生物(Ⅰ),为了与S(-)(Ⅰ)除草活性相比较,本文同时合成了9种(±)戊菊酰基硫脲类嘧啶衍生物(Ⅰ′),均为首次合成。采用H_2O_2作氧化剂,氯化四丁铵为相转移催化剂,将(Ⅰ)氧化环化成9个未见文献报道的S(-)-5,7-二取代-2-(3-甲基-2-对氯苯基丁酰亚氨基)-2H-1,2,4-噻二唑[2,3-a]嘧啶衍生物(Ⅱ),为了与S(-)(Ⅱ)除草活性相比较,本文同时合成了9种(±)5,7二取代-2-(3-甲基-2-对氯苯基丁酰亚氨基)-2H-1,2,4-噻二唑[2,3-a]嘧啶衍生物,均为首次合成。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析和旋光仪等对上述两个系列目标化合物进行了结构表征,测定了(Ⅰa)~(Ⅰi)和(Ⅱa)~(Ⅱi)的旋光度,首次报道了它们的比旋光度,并对化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)的物理和化学性质、合成方法、波谱特性、反应条件进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的结构通式如下: 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对(Ⅰ)~(Ⅱ),(Ⅰ′)~(Ⅱ′)等系列的目标化合物进行了除草活性的初步测试工作。结果表明:部分目标化合物具有较高的除草活性,且对玉米较为安全。 为进一步探讨2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚氨衍生物和酰基硫脲嘧啶衍生物这两类化合物结构与除草活性的关系,我们对已创制且初步发现高效除草活性的5,7-二甲氧基-2-(2,4二氯苯氧乙酰亚氨基)-2H-1,2,4-噻二并[2,3-a]嘧啶和N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯甲酰硫脲两种化合物进行了单晶培养和单晶结构测定,并初步探讨了构效关系。(本文来源于《上海师范大学》期刊2004-05-01)

王洁平[8](2003)在《具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅷ、Ⅸ)》一文中研究指出本文分别从2-甲氧羰基苯氧乙酸、2-氟-6-氯苯甲酸、cis-3-(2-氯-3,3,3-叁氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙基甲酸(功夫菊酸)出发,经酰化、异硫氰酸酯化,与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成等反应,合成了3个系列未见文献报道的含取代嘧啶环的酰基硫脲类化合物:9个N'-(取代嘧啶-2-基)-N-2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲Ⅰ,8个N'-(取代嘧啶-2-基)-N-2-氟-6-氯苯甲酰硫脲Ⅲ及5个N'-(取代嘧啶-2-基)-N-cis-3-(2-氯-3,3,3-叁氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙基甲酰基(功夫菊酰基)硫脲V。用Br_2作氧化剂,将Ⅰ、Ⅲ分别氧化环化得到2个系列未见文献报道的稠杂环衍生物:9个2-甲氧羰基苯氧乙酰亚胺基和8个2-氟-6-氯苯甲酰亚胺基的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶类衍生物Ⅱ、Ⅳ。标题化合物Ⅰ-Ⅴ的结构经IR、~1H NMR、MS及元素分析得到确证。 对目标化合物Ⅲ_a进行X射线单晶衍射实验,并初步探讨了除草活性与分子结构之间的关系。目标化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ的结构通式如下: 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对Ⅰ-Ⅴ系列的标题化合物进行了除草活性的初步测试工作。结果表明:部分标题化合物例如Ⅰe、Ⅰg、Ⅲb、 LX 硕士学位论文 w MASTER’S THESIS IIf. Illa、Illb. IVd、Va等对双子叶植物(如黄瓜)显示出较高的抑制生长 作用,部分化合物如Illf. IVe、Vd、Ve等能较好抑制单子叶植物(如高粱) 的生长,显示出良好的选择性。(本文来源于《华中师范大学》期刊2003-05-01)

管谦[9](2002)在《具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅵ、Ⅶ)》一文中研究指出本文分别从β-(或γ-)吡啶甲酸、(+)-反式菊酸及二氯菊酸出发,经酰化、异硫氰酸酯化,再与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了18个未见文献报道的N'-(取代嘧啶-2-基)-N-β(或γ-)-吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ),5个未见文献报道的N'-(取代嘧啶-2-基)-N-(+)-反式菊酰硫脲(Ⅴ)及5个未见文献报道的N'-(取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊酰硫脲(Ⅵ)。用Br_2作氧化剂,将N'-(取代嘧啶-2-基)-N-β-(或γ-)吡啶甲酰硫脲(Ⅰ)、(Ⅱ)分别氧化环化得到14今未见文献报道的2-β-(或γ-)吡啶甲酰亚胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶(Ⅲ)、(Ⅳ)。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对这六个系列目标化合物进行了结构表征,并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)的结构通式如下: 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对(Ⅰ)~(Ⅳ)四个系列的目标化合物进行了除草活性的初步测试工作,对(Ⅴ)~(Ⅵ)两个系列的目标化合物进行除草、杀虫、杀菌叁种活性的初步普筛工作。结果表明:(Ⅰ)~(Ⅳ)四个系列的部分目标化合物具有很高的除草活性,且对玉米较为安全;(Ⅴ)~(Ⅵ)两个系列的部分目标化合物兼具除草、杀虫、杀菌等多重功效。(本文来源于《华中师范大学》期刊2002-05-01)

薛思佳,孙昌佑[10](1998)在《取代3-氨基嘧啶及其噻吩磺酰脲衍生物的合成和除草活性》一文中研究指出采用克莱森缩合反应合成了6个β-二羰基化合物(Ⅰ),Ⅰ与胍的缩合环化反应等合成了7个取代2-氨基嘧啶(Ⅱ),Ⅱ与2-噻吩磺酰异氰酸酯反应合成了5个含不同取代嘧啶环的2-噻吩磺酰脲(Ⅲ),Ⅱ和Ⅲ中有8个为首次合成,其结构经IR,1HNMR,元素分析等测试确证,并初步测定了部分化合物的除草活性。(本文来源于《合成化学》期刊1998年04期)

取代氨基嘧啶论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

以2,4-二氨基-6-羟基嘧啶为原料,经氯代、溴代、亲核取代和Huisgen-Click共4步反应合成了标题化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS表征,总收率为60%。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

取代氨基嘧啶论文参考文献

[1].谭效松,朱国中,贺红武.O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1H-[1,2,3]-叁唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯的合成与生物活性[J].化学与生物工程.2016

[2].洪伟,王瑜,王昊.6-叁氮唑基甲氧基取代的2,4-二氨基嘧啶的合成[J].化学试剂.2015

[3].张鹏,洪伟,王昊.一锅法合成6-氨基取代的2,4-二氨基嘧啶[J].化学试剂.2014

[4].段晓男,虞斌,吴迪,张烨,翟鑫.4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性[J].中国药物化学杂志.2013

[5].陈启凡,张慧东,宫胜臣.4-取代-2-氨基嘧啶衍生物的合成[J].应用化学.2011

[6].李景智.具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究[D].上海师范大学.2006

[7].段李平.具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅹ)、(Ⅺ)[D].上海师范大学.2004

[8].王洁平.具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅷ、Ⅸ)[D].华中师范大学.2003

[9].管谦.具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究(Ⅵ、Ⅶ)[D].华中师范大学.2002

[10].薛思佳,孙昌佑.取代3-氨基嘧啶及其噻吩磺酰脲衍生物的合成和除草活性[J].合成化学.1998

论文知识图

二氨基-5-硫取代嘧啶类衍生物的结构 ...通过分子力学优化的ZnPA-G lu(OM e)2配...@MOF-5合成示意图:(a)所制备的多壳Q...B环NH2对位的修饰探针SPG2的作用机制强度的比值可确定过...1 化合物 2 和中间体 4 的结构图

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取代氨基嘧啶论文_谭效松,朱国中,贺红武
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