导读:本文包含了叁氮唑核苷衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:衍生物,阻滞剂,核糖,羧酸,乙酰,抗病毒,受体。
叁氮唑核苷衍生物论文文献综述
李会娜[1]（2010）在《叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的合成及电喷雾质谱裂解规律研究》一文中研究指出电喷雾质谱(Electrospray ioization masss spectrometry, ESI-MS)是近年来发展起来的一类当今世界上非常实用的、高效的“软”电离技术,它的应用越来越广泛,目前已成为多个学科有效的分析工具。根据化合物的裂解途径、特征碎片离子和丢失的中性分子,可以获得诸如官能团信息和骨架信息等,对于进一步合成此类化合物、开展合理药物分子设计以及对药物分子在体内的代谢途径研究等,都具有重要的参考价值。本论文首先根据药物分子设计的原理,设计并合成了一系列含叁氮唑药效团的AZT核苷衍生物和含氮双膦酸衍生物,然后采用电喷雾质谱对合成的叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的质谱裂解方式进行了研究,总结出了它们的裂解规律。具有的研究内容如下：核苷是一类具有较好抗病毒活性的药物,AZT是核苷药物中一种具有较好抗HIV病毒的逆转录酶抑制剂。由于氮杂环化合物具有广泛的生物活性,尤其是1,2,3-叁氮唑,越来越受到人们的重视。本部分采用Click化学的方法在Cu(Ⅰ)催化下,将AZT和端基炔连接起来,合成了12个含有1,2,3-叁氮唑的AZT衍生物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等确证；利用电喷雾质谱技术对合成的含有叁氮唑的AZT衍生物的裂解规律进行研究,总结出其裂解规律：(1)母体化合物易失去H2O, CO, NH3以及HCONH3等小分子,形成一系列的碎片离子；(2)离子m/z 224.7,179.7,161.7,126.7,109.9等是此类化合物的特征碎片离子。含氮双膦酸衍生物是一类具有抗骨质疏松作用的药物,其临床应用越来越引起了人们的重视。本部分首先设计并合成8个含氮双膦酸衍生物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等确证；然后以电喷雾质谱(ESI-MS)为主,对合成的含氮双膦酸衍生物进行了裂解规律的研究,结合高分辨质谱(HR MS),氘代实验和化学计算等方法对其裂解途径进行了验证。双膦酸衍生物由于其结构中存在多个羟基,使其很容易去质子化,因此在负离子模式下研究了双膦酸及其衍生物的裂解规律,结果表明：(1)此类化合物易失去多个水分子,形成质荷比相同而结构不同的碎片离子,包括不饱和双键的形成,通过四元环或五元环形成了含有P-O和P-N键的环状结构；(2)母体化合物易失去H3PO3和HPO2等小分子,得到一系列不同的碎片离子；(3)碎片离子m/z 143和m/z 79是双膦衍生物共有的特征碎片离子,可以作为判断双膦结构的一个重要依据。(本文来源于《郑州大学》期刊2010-05-01）
李清寒,李子成,陈淑华,蒋宁[2]（2004）在《叁氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究》一文中研究指出以四乙酰核糖、1,2 ,4 叁氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的叁氮唑核苷衍生物 4a～ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 ,四个目标化合物中有两个对流感甲型病毒具有一定的抑制作用(本文来源于《有机化学》期刊2004年11期）
李子成[3]（2003）在《叁氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖衍生物及异丙醇衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出抗病毒、抗心律失常及抗高血压药物的研究是目前新药研究中的热门课题。在抗病毒药物中，核苷类占了一半以上，因而展开了该类化合物的合成研究具有很重要的意义；在抗高血压和抗心律失常药物中，除了普利类外，异丙醇衍生物(即所谓“洛尔”类药物)占据了大部分，对其进行深入的研究，将有可能开发出一些更能适用于不同患者、副作用更低、长效或超短程β受体阻滞剂。因此，本文以核酸为靶点，设计合成了三氮唑核苷衍生物和哌嗪取代的核糖两个系列的抗病毒药物，共27个未见文献报道的化合物；还设计合成了异丙醇类抗高血压和抗心率失常药物5个系列26个化合物。两大类共53个化合物，其中44个为新化合物，其结构经~1HNMR、MS、元素分析和／或IR确证。 在修饰核苷衍生物的合成中，对邻二醇的保护进行了探索，发现原甲酸叁乙酯与丙酮的反应混合物具有2，2-二乙氧基丙烷同样的作用，而且产物收率有所提高。实现了便捷高收率的保护邻二醇的方法。 合成双键核苷时，用α-乙酰氧基异丁酰氯和LiBr代替收率低或难以合成的α-乙酰氧基异丁酰溴，产物单一且收率高，实现了合成3′-溴代-2′-O-乙酰基-5′-保护核苷的新方法。 在合成1-位或／和5-位哌嗪或4-取代哌嗪基-D-呋喃核糖时，探索了4-取代哌嗪-D-呋喃核糖的合成方法，发现先合成N-取代哌嗪，然后再与保护的核糖反应，能简化后处理手续。 对合成的叁氮唑核苷进行了抗肿瘤和抗病毒生物活性实验，初步结果表明：仅有1-(5-碘代-5-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1，2，4-叁氮唑-3-甲酰胺对流感病毒A具有轻度抑制作用。这一结果也说明了抗病毒药物的研究开发还有相当长的路要走，不能简单地利用构效关系预测目标化合物的生物活另外两类化合物的生物活性正在测试中.(本文来源于《四川大学》期刊2003-08-31）
叁氮唑核苷衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以四乙酰核糖、1,2 ,4 叁氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的叁氮唑核苷衍生物 4a～ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 ,四个目标化合物中有两个对流感甲型病毒具有一定的抑制作用
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
叁氮唑核苷衍生物论文参考文献
[1].李会娜.叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的合成及电喷雾质谱裂解规律研究[D].郑州大学.2010
[2].李清寒,李子成,陈淑华,蒋宁.叁氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究[J].有机化学.2004
[3].李子成.叁氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖衍生物及异丙醇衍生物的合成及生物活性研究[D].四川大学.2003