阿来替尼关键中间体的新合成工艺

阿来替尼关键中间体的新合成工艺

论文摘要

目的研究阿来替尼关键中间体的新合成工艺。方法以3-羟基苯乙酸甲酯为起始原料,经酰化后进行Fries重排,在对位引入取代基后,经缩合、取代、还原、消除、氢化、甲基化、水解反应得到目标中间体。结果与结论关键中间体的总收率为5.1%(以3-羟基苯乙酸甲酯计),其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。该路线条件温和,操作简便,适合工业放大生产。

论文目录

  • 1 合成路线
  • 2 合成实验
  •   2.1 2-(3-乙酰氧基苯基)乙酸甲酯(11)的合成
  •   2.2 2-(4-乙酰基-3-羟基苯基)乙酸甲酯(12)的合成
  •   2.3 2-{4-乙酰基-3-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]苯基}乙酸甲酯(13)的合成
  •   2.4 2-{4-(1-羟乙基)-3-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]苯基}乙酸甲酯(14)的合成
  •   2.5 2-{4-乙基-3-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]苯基}乙酸甲酯(15)的合成
  •   2.6 2-{4-乙基-3-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]苯基}-2-甲基丙酸(1)的合成
  • 3 结果与讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 胡红喜,田松川,王雪梅,陈晓冬,张惠斌,刘学军

    关键词: 阿来替尼,关键中间体,合成工艺

    来源: 中国药物化学杂志 2019年05期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 中国药科大学药物科学研究院,上海复星星泰医药科技有限公司

    分类号: TQ460.4

    DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.006

    页码: 368-373

    总页数: 6

    文件大小: 929K

    下载量: 151

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