N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

论文摘要

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 试剂与仪器
  •   1.2 实验过程
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 目标化合物的合成
  •   2.2 目标化合物的活性及构效关系
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 吕明君,李雯,杨新颖,方浩

    关键词: 嘌呤衍生物,合成,抗肿瘤活性

    来源: 高等学校化学学报 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 化学,有机化工

    单位: 山东大学药学院药物化学教研室

    基金: 国家自然科学基金(批准号:21672127,81874288),山东省重点研发计划(批准号:2017CXGC1401),山东大学自主创新基金(批准号:2016JC018)资助~~

    分类号: O626;TQ460.1

    页码: 254-261

    总页数: 8

    文件大小: 1351K

    下载量: 122

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