导读:本文包含了芳酸衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:衍生物,川芎嗪,血栓,抗血小板,阿魏酸,甲基,阿魏。
芳酸衍生物论文文献综述
马逢时,李家明[1]（2019）在《新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性》一文中研究指出以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,利用基于受体结构的理性药物设计方法,设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物(6a～6f)。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料,经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a～6f,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, IR和MS表征。体外药效筛选结果显示:6a～6f具有明显的抗血小板聚集活性,其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性,优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。(本文来源于《合成化学》期刊2019年09期）
席娜[2]（2017）在《邻硝基芳酸衍生物抗肿瘤释药体系的可行性研究》一文中研究指出小分子化合物作为释药系统早有研究,在本次研究中,我们在已有实验结论的基础上,对邻硝基苯氧乙酸类化合物肿瘤组织中的代谢设计及其作为释药系统做了初步评价。首先,合成得到化合物共16个,并对苯氧乙酸类化合物的熔点、溶解度、脂水分配系数、酸度系数进行了测定,补充了这些化合物理化性质数据的空白。然后,通过对比邻硝基苯氧乙酸及其预期肿瘤代谢终产物2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮的抑菌活性、抗自由基活性、抗肝损伤活性、血管抑制活性,得知:邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均具有抑制作用,前者倾向于抑制绿脓杆菌,后者倾向于抑制金黄色葡萄球菌;邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮,均具有抑制羟基自由基的作用,后者明显强于前者;邻硝基苯氧乙酸对四氯化碳性L02损伤及酒精性L02损伤无保护作用,2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮对两损伤具有保护作用;邻硝基苯氧乙酸和H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮均能通过抑制肿瘤细胞分泌促血管生长因素控制肿瘤血管的生长,但邻硝基苯氧乙酸抑制血管细胞接收生长信号,在抑制肿瘤血管生长的同时可能影响正常血管细胞的生长,而苯并恶嗪-3(4H)-酮不影响血管细胞接收生长信号。以上实验结论证明了针对邻硝基苯氧乙酸在肿瘤中代谢为2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮的设计的合理性。最后,通过对氯硝基苯的硝基还原酶还原实验验证了苯环上硝基先还原为羟胺中间产物再还原为氨基的结论;通过检测邻硝基苯氧乙酸的硝基还原酶实验产物,探究了邻硝基苯氧乙酸的还原过程,确定了邻硝基苯氧乙酸5-氟尿嘧啶衍生物释药模型的两条释药途径;通过苯环上不同位置取代的邻硝基苯氧乙酸硝基还原酶还原实验,探究了邻硝基苯氧乙酸苯环取代对硝基还原的影响,得到还原由易到难的顺序为:4-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1f)、5-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1g)、邻硝基苯氧乙酸(化合物1a)、4-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1c)、3-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1e)、5-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1d)、3-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1b);通过酯键α位置不同取代的邻硝基苯氧乙酸释药模型肝酶水解实验,探究了释药模型酯键α位置取代对酯键水解的影响,得到水解由难到易的顺序为:药物模型酯键ɑ位引入两个甲基、药物模型酯键ɑ位引入一个乙基、药物模型酯键ɑ位引入一个甲基;通过2-(4-氟-2-硝基苯氧基)-2-甲基丙酸-5-氟尿嘧啶甲酯与阳性对照药5-Fu的比较,得知前者抑制A549细胞增殖的能力虽不及5-Fu,但其大大降低了对WI-38的细胞毒性,对A549细胞增殖抑制的选择性远高于5-Fu。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-03-01）
邬皓,李家明,盛日正,周鹏,钟国琛[3]（2011）在《川芎嗪芳酸醚甘氨酸衍生物合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出目的合成一系列新的甘氨酸衍生物,并初步筛选其抗血小板聚集活性。方法以川芎嗪、甘氨酸、阿魏酸等芳酸为起始原料,经过一系列反应,合成得到目标化合物。结果合成了6个川芎嗪芳酸醚类甘氨酸衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论所有目标化合物均未见文献报道。药理结果初步显示化合物1a、1b、1c、1d、1e、1f血小板抑制率分别为8.2%、6.5%、15.9%、6.7%、5.1%、3.2%。(本文来源于《安徽医药》期刊2011年08期）
周鹏,何勇,李家明,许勤龙,盛日正[4]（2011）在《咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a~4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2011年05期）
钟国琛[5]（2011）在《川芎嗪芳酸系列衍生物设计、合成及抗血小板聚集活性研究》一文中研究指出随着社会的发展和人们生活水平的提高,心脑血管疾病已成为死亡率的最高的疾病之一。据世界卫生组织的统计,每年死于心脑血管疾病的人占世界总死亡人数的1/3。研究表明,大多数心脑血管疾病都与血栓形成、血栓栓塞密切相关。因此研究抗血栓药物成为心脑血管药物的重要研究领域。为了寻找新的抗血小板聚集药物,以我国传统中草药中具有活血化瘀作用的有效成分川芎嗪和阿魏酸为先导物,以Ozagrel和Dazoxiben为模型,根据药物化学的拼合原理和生物电子等排原理,设计、合成了6个新的川芎嗪阿魏酸酰胺衍生物,以考察该类化合物抗血小板聚集活性。本课题以川芎嗪为起始原料,经溴代、Gabriel反应引入伯胺,然后与阿魏酸形成酰胺衍生物,最后与氯乙酸乙酯反应制得醚化的芳酸酯类化合物；经水解即得目标化合物。所合成了6个川芎嗪芳酸酰胺类目标化合物均经过质谱、核磁共振碳谱、核磁共振氢谱和红外光谱进行了结构确证。初步活性测试以奥扎格雷为作阳性对照药,采用Boml(?)浊法对6个目标化合物进行活性筛选,测定目标化合物体外对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集的抑制活性。初步活性筛选结果表明：川芎嗪阿魏酸酰胺衍生物对ADP诱导的血小板聚集具有一定的抑制活性,深入机制还在研究之中。(本文来源于《山东大学》期刊2011-05-18）
李家明,马逢时,龙子江,钟国琛,周鹏[6]（2011）在《((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,按生物电子等排原理,设计合成了6个((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物,其结构经IR,1 H NMR,13 C NMR及MS确证。体外药效筛选结果显示,部分((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中化合物1a的抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2011年04期）
周鹏,袁明,李家明,王融融,钟国琛[7]（2011）在《吗啉芳酸衍生物的合成》一文中研究指出目的:合成吗啉芳酸衍生物并优化其合成工艺。方法:以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应合成目标化合物。结果:所合成的目标化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR1、3C-NMR及MS得到确证。结论:所设计的合成技术简单易行,适合工业化生产。(本文来源于《安徽化工》期刊2011年01期）
李家明,赵永海,马逢时,汪志勇,何勇[8]（2008）在《川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出以具有活血化淤作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成了6个全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,其结构经IR,1HNMR,13CNMR及MS确证.体外药效筛选结果显示,部分川芎嗪芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍.(本文来源于《有机化学》期刊2008年09期）
李家明,赵永海,马逢时,何勇,张德帅[9]（2008）在《川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出目的:设计合成川芎嗪芳酸衍生物,并对其抗ADP诱导的血小板聚集活性进行初步评价。方法:以具有活血化瘀作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成系列全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,并用Born法观察所合成的目标化合物对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用。结果:共合成了6个目标化合物,其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR及MS确证。结论:体外药效筛选结果显示,部分川芎嗪芳酸衍生物对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍,是阿魏酸川芎嗪盐的192倍。(本文来源于《中医药理论与应用研究——安徽中医药继承与创新博士科技论坛论文集》期刊2008-09-09）
陈红飙,林原斌,罗和安,陈冠凡,刘展鹏[10]（2005）在《芳酸及其衍生物的叁氯甲基化反应的研究》一文中研究指出首次报道了以四氯苯膦为转化剂或采用二氯苯膦与五氯化磷相结合,将芳酸或芳酰氯转化为叁氯甲基芳烃.同时,对影响反应的因素进行了研究,发现连有推电子基的二氯苯膦有促进反应的作用,而连有吸电子基团则减缓反应的进行,而反应底物(芳酸或芳酰氯)的结构效应则相反:连有吸电子基的芳酸有利于反应,而连有推电子基团则减缓反应的进行.此外,发现反应中生成的苯膦酰二氯可作为催化剂重复使用,并对转化反应的条件进行了改进与优化,合成出9个叁氯甲基芳烃,其中2个是未见文献报道的新化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2005年05期）
芳酸衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
小分子化合物作为释药系统早有研究,在本次研究中,我们在已有实验结论的基础上,对邻硝基苯氧乙酸类化合物肿瘤组织中的代谢设计及其作为释药系统做了初步评价。首先,合成得到化合物共16个,并对苯氧乙酸类化合物的熔点、溶解度、脂水分配系数、酸度系数进行了测定,补充了这些化合物理化性质数据的空白。然后,通过对比邻硝基苯氧乙酸及其预期肿瘤代谢终产物2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮的抑菌活性、抗自由基活性、抗肝损伤活性、血管抑制活性,得知:邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均具有抑制作用,前者倾向于抑制绿脓杆菌,后者倾向于抑制金黄色葡萄球菌;邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮,均具有抑制羟基自由基的作用,后者明显强于前者;邻硝基苯氧乙酸对四氯化碳性L02损伤及酒精性L02损伤无保护作用,2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮对两损伤具有保护作用;邻硝基苯氧乙酸和H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮均能通过抑制肿瘤细胞分泌促血管生长因素控制肿瘤血管的生长,但邻硝基苯氧乙酸抑制血管细胞接收生长信号,在抑制肿瘤血管生长的同时可能影响正常血管细胞的生长,而苯并恶嗪-3(4H)-酮不影响血管细胞接收生长信号。以上实验结论证明了针对邻硝基苯氧乙酸在肿瘤中代谢为2H-1,4苯并恶嗪-3(4H)-酮的设计的合理性。最后,通过对氯硝基苯的硝基还原酶还原实验验证了苯环上硝基先还原为羟胺中间产物再还原为氨基的结论;通过检测邻硝基苯氧乙酸的硝基还原酶实验产物,探究了邻硝基苯氧乙酸的还原过程,确定了邻硝基苯氧乙酸5-氟尿嘧啶衍生物释药模型的两条释药途径;通过苯环上不同位置取代的邻硝基苯氧乙酸硝基还原酶还原实验,探究了邻硝基苯氧乙酸苯环取代对硝基还原的影响,得到还原由易到难的顺序为:4-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1f)、5-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1g)、邻硝基苯氧乙酸(化合物1a)、4-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1c)、3-氟邻硝基苯氧乙酸(化合物1e)、5-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1d)、3-甲基邻硝基苯氧乙酸(化合物1b);通过酯键α位置不同取代的邻硝基苯氧乙酸释药模型肝酶水解实验,探究了释药模型酯键α位置取代对酯键水解的影响,得到水解由难到易的顺序为:药物模型酯键ɑ位引入两个甲基、药物模型酯键ɑ位引入一个乙基、药物模型酯键ɑ位引入一个甲基;通过2-(4-氟-2-硝基苯氧基)-2-甲基丙酸-5-氟尿嘧啶甲酯与阳性对照药5-Fu的比较,得知前者抑制A549细胞增殖的能力虽不及5-Fu,但其大大降低了对WI-38的细胞毒性,对A549细胞增殖抑制的选择性远高于5-Fu。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
芳酸衍生物论文参考文献
[1].马逢时,李家明.新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J].合成化学.2019
[2].席娜.邻硝基芳酸衍生物抗肿瘤释药体系的可行性研究[D].兰州大学.2017
[3].邬皓,李家明,盛日正,周鹏,钟国琛.川芎嗪芳酸醚甘氨酸衍生物合成及抗血小板聚集活性[J].安徽医药.2011
[4].周鹏,何勇,李家明,许勤龙,盛日正.咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性[J].中国现代应用药学.2011
[5].钟国琛.川芎嗪芳酸系列衍生物设计、合成及抗血小板聚集活性研究[D].山东大学.2011
[6].李家明,马逢时,龙子江,钟国琛,周鹏.((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性[J].化学研究与应用.2011
[7].周鹏,袁明,李家明,王融融,钟国琛.吗啉芳酸衍生物的合成[J].安徽化工.2011
[8].李家明,赵永海,马逢时,汪志勇,何勇.川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性[J].有机化学.2008
[9].李家明,赵永海,马逢时,何勇,张德帅.川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性[C].中医药理论与应用研究——安徽中医药继承与创新博士科技论坛论文集.2008
[10].陈红飙,林原斌,罗和安,陈冠凡,刘展鹏.芳酸及其衍生物的叁氯甲基化反应的研究[J].有机化学.2005
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