琥珀布考固体分散体的制备及其Beagle犬体内药物动力学研究

论文摘要

以共聚维酮S630为载体,采用喷雾干燥技术制备难溶性药物琥珀布考的固体分散体,用于提高其口服生物利用度的研究。通过扫描电镜（scanning electron microscopy,SEM）、差示扫描量热（differential scanning calorimetry,DSC）、X射线粉末衍射（X-ray powder diffraction,XRPD）对制备的固体分散体进行表征,通过溶出试验考察其溶出特性。结果表明,琥珀布考以无定形状态分布在载体中,且固体分散体能显著提高药物的溶出程度以及溶出速率。固体分散体在体外30 min的溶出率可超过80%,而原料药与载体的物理混合物60 min时的溶出率仍低于40%。同时以Beagle犬为动物模型,对琥珀布考原料药以及其固体分散体进行体内药动学研究。结果表明,固体分散体的cmax和AUC0→t分别为原料药的2.85和2.78倍,证实以共聚维酮S630为载体制备的琥珀布考固体分散体可显著提高药物的口服生物利用度。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王菁,王瑶,张磊,张志文,李又欣

关键词: 琥珀布考,喷雾干燥,固体分散体,溶出度,药动学

来源: 中国医药工业杂志 2019年12期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 烟台大学药学院,中国科学院上海药物研究所药物制剂研究中心

分类号: TQ460.1

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.12.011

页码: 1450-1456

总页数: 7

文件大小: 1612K

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