论文摘要
以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物（6a～6g和9a～9j）,总收率21%～27%,其结构经1H NMR,13C NMR及HR-MS（ESI）表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞（Capan-1）、人结直肠腺癌细胞（SW620）、人结肠癌细胞（HCT116）和人乳腺癌细胞（MDA-MB-231）的增殖抑制活性。结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50为6. 65μM。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 蒋健雄,奉强,柯慧,何冰,李仲辉,张小玲,余洛汀
关键词: 糠醛,甲酰胺,呔嗪酮衍生物,合成,抗癌活性
来源: 合成化学 2019年08期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 成都师范学院化学与生命科学学院,成都师范学院功能分子研究所,华西医院药物化学实验室肿瘤中心四川大学协同创新中心
基金: 四川省科技创新苗子工程项目(2018120)
分类号: TQ460.1
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19246
页码: 605-611
总页数: 7
文件大小: 529K
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