3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价(英文)

3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺的立体异构体的合成、抗抑郁活性和毒性评价(英文)

论文摘要

合成制备5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂3-(3,4-二氯苯基)-N,N-二甲基-3-吗啉-1-丙胺(SIPI6116)的2个立体异构体,并分别评价其抗抑郁活性、初步安全性及药代动力学特征。研究表明,左旋异构体(-)-SIPI6116显示出更好的体内外抑制活性和更高的安全性,药代特征理想,有望作为新型抗抑郁候选药物进行深入开发。

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王文韬,郭政,吴建威,张庆伟,李建其

关键词: 抗抑郁药,立体异构体,三重再摄取抑制剂

来源: 中国医药工业杂志 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 中国药科大学工学院,中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心

基金: the National Science and Technology Major Project(2018ZX09711002-002-009),the National Natural Science Foundation of China(81703358),Science and Technology Commission of Shanghai Municipality(18QB1404200,17431903900,14YF1412800)

分类号: O626;TQ460.1

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.05.004

页码: 499-506

总页数: 8

文件大小: 676K

下载量: 74

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