不对称Mannich反应合成手性1,3,4-噻二唑丙二酸酯衍生物

论文摘要

以金鸡纳碱衍生物为催化剂,采用不对称Mannich反应,在催化剂3-（（3,5-二（三氟甲基）苯基）氨基）-4-（（（1S）-6-甲氧基喹啉-4-基）（（1S,4S,5R）-5-乙烯基奎宁-2-基）甲基）氨基)-3-环丁烯-1,2-二酮（Ⅴe）摩尔分数为10%,溶剂为甲苯,温度为60℃的最佳反应条件下一锅法合成了9个手性含1,3,4-噻二唑的丙二酸酯衍生物（Ⅳa～i）,具有较高的收率（70%～89%）和优异的对映选择性（e.e.值最高>99%）。生物活性测试结果表明:该类衍生物对烟草花叶病毒具有一定的活性,其中,手性化合物（–）-Ⅳf〔（–）-二乙基-2-（（3,4-二氯苯基）（（5-（2,4-二氯苯基）-1,3,4-噻二唑-2-基）氨基）甲基）丙二酸酯〕的治疗活性和保护活性分别为50.8%和42.6%,与对照商品化药剂病毒唑相当。

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类型: 期刊论文

作者: 朱芸莹,柏松,吴琴

关键词: 丙二酸酯衍生物,不对称反应,抗病毒活性,精细化工中间体

来源: 精细化工 2019年07期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑,农业科技

专业: 有机化工,植物保护

单位: 贵州理工学院化学工程学院,贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室

基金: 贵州省教育厅青年科技人才成长项目(黔教合KY字[2018]251),贵州省科技计划项目(黔科合平台人才[2017]5789),贵州大学绿色农药实验室开放基金资助项目(2018GDGP0102),贵州省自然科学基金(黔科合基础[2017]1066),贵州理工学院高层次人才启动基金

分类号: TQ25;TQ450

DOI: 10.13550/j.jxhg.20190079

页码: 1494-1500

总页数: 7

文件大小: 1291K

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标签：丙二酸酯衍生物论文;  不对称反应论文;  抗病毒活性论文;  精细化工中间体论文;