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共无定形体系改善低水溶性药物达比加群酯甲磺酸盐和他达拉非的溶出行为及稳定性

2020-12-02阅读(450)

共无定形体系改善低水溶性药物达比加群酯甲磺酸盐和他达拉非的溶出行为及稳定性

论文摘要

达比加群酯甲磺酸盐（DE）和他达拉非（TD）为低水溶性BCSⅡ类药物,本研究通过减压旋蒸法制备DE-TD共无定形,以提高两者溶出度,改善生物利用度。利用X射线粉末衍射法、差量扫描量热分析、傅里叶变换红外光谱、热重分析等手段进行表征,并考察共无定形的溶出行为和稳定性。结果表明,制备获得的DE-TD共无定形物的Tg为119℃,红外光谱表明在DE的N-H基团与TD的C==O基团之间可能形成氢键。特性溶出和粉末饱和溶出实验表明,共无定形样品相较于晶体药物可显著改善两种药物的溶出度。DE无定形样品在25℃/75%RH恒温恒湿条件下放置10 d即发生转晶,而共无定形样品在25℃/60%RH和40℃/75%RH条件下90 d均无转晶现象。

论文目录

  • 1 材 料
  •   1.1 试药和试剂
  •   1.2 仪 器
  • 2 方 法
  •   2.1 样品的制备
  •   2.2 共无定形分子水平相互作用的理论分析
  •   2.3 物理化学表征
  •     2.3.1 偏振光显微镜（polarizing microscope,PLM）
  •     2.3.2 X射线粉末衍射法（X-ray powder diffractograms,PXRD）
  •     2.3.3 差示扫描量热法（differential scanning calorimetry,DSC）
  •     2.3.4 扫描电子显微镜（scanning electron microscopy,SEM）
  •     2.3.5 热重分析（thermal gravity analysis,TGA）
  •     2.3.6 傅里叶红外光谱法（Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR）
  •   2.4 HPLC分析方法
  •   2.5 溶出度
  •     2.5.1 特性溶出速率（intrinsic dissolution rate,IDR）
  •     2.5.2 过饱和粉末溶出
  •   2.6 吸湿及引湿性质
  •     2.6.1 引湿性
  •     2.6.2 动态吸湿性
  •   2.7 物理稳定性
  •     2.7.1 影响因素试验
  •     2.7.2 长期/加速试验
  •     2.7.3 压力稳定性
  • 3 结果与讨论
  •   3.1 溶解度参数的预测
  •   3.2 固态表征
  •     3.2.1 偏振光显微镜分析
  •     3.2.2 X射线粉末衍射法分析
  •     3.2.3 差示扫描量热法分析
  •     3.2.4 扫描电子显微镜观察
  •     3.2.5 热重分析法
  •     3.2.6 傅里叶红外光谱分析
  •   3.3 溶出性质研究
  •     3.3.1 特性溶出速率测定
  •     3.3.2 过饱和粉末溶出
  •   3.4 吸湿及引湿性质研究
  •     3.4.1 引湿性
  •     3.4.2 动态吸湿性
  •   3.5 DE-TD共无定形物理稳定性研究
  •     3.5.1 影响因素试验
  •     3.5.2 长期/加速稳定性研究
  •     3.5.3 压力对DE-TD共无定形的影响
  • 4 结 论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 鲍兴嘉,陈鑫,王世茹,凌运妮,张建军,高缘

    关键词: 达比加群酯甲磺酸盐,他达拉非,共无定形,溶出性质,稳定性

    来源: 中国药科大学学报 2019年05期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 中国药科大学中药学院,浙江永宁药业股份有限公司,中国药科大学药学院

    基金: 国家自然科学基金资助项目(No.81773675,No.81873012),中国药科大学“双一流”建设资助项目(No.CPU2018GY11,No.CPU2018GY27)~~

    分类号: R943

    页码: 549-559

    总页数: 11

    文件大小: 6786K

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