论文摘要
4-（4’-羟基苯基）氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉（WHI-P131）作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4’位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 王悦秋,梁大伟,魏雯
关键词: 喹唑啉衍生物,药物设计,合成,抑制剂,抗肿瘤活性
来源: 化学试剂 2019年12期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 雅安职业技术学院药学与检验学院,四川省肿瘤医院肿瘤内科
基金: 雅安市应用技术研究与开发项目(2017YYJSKF15),雅安职业技术学院科研项目(YZY2018ZKA02)
分类号: TQ460.1
DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019007006
页码: 1233-1238
总页数: 6
文件大小: 179K
下载量: 162
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