洛莫司汀论文_孙伟,高翔,郭娟,余向阳

导读:本文包含了洛莫司汀论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:脂质体,热敏,磁性,细胞,靶向,乙基,核磁共振。

洛莫司汀论文文献综述

孙伟,高翔,郭娟,余向阳[1](2016)在《洛莫司汀的~1H、~(13)C NMR全归属》一文中研究指出应用~1H NMR、~(13)C NMR、DEPT135、~1H-~(13)C HMBC、~1H-~(13)C HSQC、~1H-~1H COSY和~1H-~1H NOESY等多种NMR技术,对文献报道的洛莫司汀(Lomustine)~1H和~(13)C NMR数据进行了修正与补充;特别是应用2D NMR对重迭程度较高的环己烷区进行了指认归属,并确定了其空间构型.(本文来源于《波谱学杂志》期刊2016年02期)

钱阳[2](2016)在《洛莫司汀合成工艺研究》一文中研究指出洛莫司汀是一种广谱的抗肿瘤药物,是卡莫司汀的类似物,对治疗癌症有着很好的疗效。由于目前合成洛莫司汀的方法中基本存在着成本高、毒性大、收率低等问题,因此有必要开展对洛莫司汀合成技术的进一步研究。本论文以尿素和乙醇胺为起始原料,经过合环反应、开环反应、氯化反应和亚硝化反应合成出洛莫司汀,该合成方法原料易得、成本低、反应条件温和、收率较高。通过对各中间体和目标化合物合成工艺参数的研究,最终获得最佳合成工艺条件。以尿素和乙醇胺为原料,DMF为溶剂合成2-恶唑烷酮的最佳工艺条件为:乙醇胺6.0mL(0.10mo1),n(乙醇胺):n(尿素)为1:1.15、反应温度170℃、反应时间7h、溶剂DMF25mL,2-恶唑烷酮的平均收率为87.2%。以自制的2-恶唑烷酮和环己胺为原料合成N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲的最佳工艺条件为:2-恶唑烷酮8.7g(0.10mo1)、n(2-恶唑烷酮):n(环己胺)为1:1.20、反应温度1200C、反应时间20min、环己胺滴加速率1.0mL·min-1,N-(2-羟乙基)N’-环己基脲的平均收率68.3%。以自制的N-(2-羟乙基)N’-环己基脲和氯化亚砜为原料合成N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的最佳工艺条件为:N-(2-羟乙基)N’-环己基脲9.3g(0.05mo1)、n(N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲):n(氯化亚砜)为1:1.50、反应温度600C、反应时间5h、溶剂氯仿量25mL,N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的平均收率为89.2%。以自制的N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲和亚硝酸钠为原料合成洛莫司汀的最佳工艺条件如下:N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲4.1g(0.02mo1)、n(N-(2-氯乙基)N’-环己基脲):n(亚硝酸钠)为1:1.20、无水甲酸60mL、反应温度100C、反应时间2.5h,洛莫司汀的平均收率为88.4%。探索了合成环己基脲的新方法:以环己胺和尿素为原料、盐酸为催化剂、水为溶剂,制得环己基脲的最佳工艺条件为:环己胺11.5mL(0.10mo1)、n(环己胺):n(尿素)为1:1.20、浓盐酸0.05mol、水10mL、反应温度90℃、反应时间20h,环己基脲的平均收率为82.1%。各步反应均经过了实验室放大实验,证明了每个反应步骤的可靠和有效性。该工艺有效地缩短了反应时间,简化了操作环节,提高了生产效率,进一步降低了生产成本。(本文来源于《合肥工业大学》期刊2016-04-01)

黄勇,胡军民,张珏,陈超[3](2015)在《替莫唑胺与洛莫司汀治疗儿童复发或转移性髓母细胞瘤的临床研究》一文中研究指出目的比较替莫唑胺(TMZ)与洛莫司汀(CCNU)治疗儿童复发或转移性髓母细胞瘤(MB)的疗效。方法将48例儿童复发或转移MB分为TMZ组(25例)和CCNU组(23例)。TMZ组:第1周期,口服TMZ,150 mg/(m2·d),连续5 d;若治疗周期内中性粒细胞数≥1.5×109/L、血小板≥100×109/L,第2周期起剂量增至200 mg/(m2·d),连续服用5 d;每28 d为1周期,至少应用2周期。CCNU组:口服CCNU,50 mg/(m2·d),连续服用5 d,疗程和治疗周期同TMZ组。结果 TMZ组有效率(48.0%)明显高于CCNU组(17.4%;P<0.05)。TMZ组中位无进展生存期(PFS)、中位总体生存期(OS)分别为10.2个月、13.5个月;CCNU组分别为8.2个月、12.5个月;两组中位PFS和中位OS均无统计学差异(P>0.05)。TMZ组恶心、呕吐发生率(28.0%)明显低于CCNU组(56.5%;P<0.05)。结论与CCNU相比,TMZ治疗儿童转移或复发MB效果较好,胃肠道反应较低,可作为儿童晚期MB的选择之一。(本文来源于《中国临床神经外科杂志》期刊2015年08期)

周孟强,张潇月,邱荣良,臧凯[4](2015)在《替莫唑胺和洛莫司汀治疗脑胶质瘤的临床效果比较》一文中研究指出目的对比分析替莫唑胺和洛莫司汀治疗脑胶质瘤的临床效果。方法随机选自2010-03—2012-03本院诊治的脑胶质瘤患者52例,按照完全抽样法1:1分成2组,均在叁维适形放疗1周后行化疗方案,对照组26例给予洛莫司汀治疗,研究组26例给予替莫唑胺治疗,比较2组治近期疗效、生存质量与安全性。结果研究组完全缓解率50.00%,客观有效率76.92%,显着高于对照组30.77%、50.00%,Ⅲ~Ⅳ级消化道反应(0)、血液学毒性发生率(3.85%)明显低于对照组(15.38%与23.07%),差异有统计学意义(P<0.01);研究组患者的平均无复发生存与总生存时间(10.59±2.24)个月与(14.76±3.29)个月,均显着长于对照组的(6.87±2.15)个月与(10.64±1.58)个月,差异有统计学意义(P<0.01)。结论替莫唑胺治疗脑胶质瘤的临床效果确切,且不良反应发生率低,可有效改善患者的生存质量。(本文来源于《中国实用神经疾病杂志》期刊2015年14期)

杨硕晔,王杏林,杨志强[5](2014)在《洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察》一文中研究指出目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,并进行质量评价与体外释药性考察。方法:以逆向蒸发法制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,建立2种药物的体外释放含量测定方法,采用透析法考察热敏脂质体中洛莫司汀与碘海醇的体外释放行为。结果:复方热敏脂质体的粒径约为266.4 nm,Zeta电位约为-21.8 mV,相变温度为41℃,建立的HPLC分析方法快速有效,专属性强,回收率高,可用于热敏脂质体中2种药物的体外含量测定,碘海醇在41℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为ln(100-Q)=-1.066t-0.049 8(r=0.999 3),8 h累积释放达93.75%;洛莫司汀在41℃时的体外释放最优拟合为Weibull模型,方程为lg[-ln(100-Q)]=1.106 9lgt-0.097 6(r=0.992 3),4 h累积释放达95.03%。结论:采用该处方与工艺可成功制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏型脂质体,其包封的2种药物均具有良好的温度控制释放特性。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2014年03期)

杨硕晔,王杏林,杨志强[6](2014)在《洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定》一文中研究指出目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,并考察其质量、测定其包封率。方法:以逆相蒸发法制备复方脂质体;以磷脂种类(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、脂质质量浓度(C)为因素,以两主药的包封率为评价指标,采用正交设计法优化处方;以两主药的包封率及脂质体的粒径和Zeta电位为指标进行验证试验。结果:优化处方结果显示,A为大豆磷脂80,B为2∶1,C为33mg/ml。验证试验结果显示,洛莫司汀包封率约为75.7%,碘海醇包封率约为65.7%;脂质体粒径约为236.5 nm,Zeta电位约为-42.2mV。结论:采用该处方与工艺可成功制备包封率较高的洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,质量符合要求。(本文来源于《中国药房》期刊2014年01期)

郭讯枝,何剪太,张阳德,周伟华[7](2013)在《洛莫司汀磁性脂质体的制备》一文中研究指出目的制备将药物治疗与热疗相结合的靶向抗癌药物新剂型—洛莫司汀磁性脂质体。方法用改良化学沉淀法制备Fe3O4纳米磁性粒子,运用透射电镜和PE热分析系统进行表征,在高频交变磁场下进行体外加热试验。采用反相蒸发超声法加高速搅拌制备洛莫司汀磁性脂质体,用透射电镜、图像分析系统和能谱仪对其进行表征,HPLC法检验脂质体中洛莫司汀的包封率。结果 Fe3O4纳米磁性粒子近似球形,粒径10~50 nm。居里温度在120℃~140℃之间,其磁流体在高频交变磁场下可升温至40℃~46℃并保持恒定。以此磁性材料为载体制成的洛莫司汀磁性脂质体的平均粒径为176.6 nm,其中含有Fe3O4成份,药物包封率达到71.96%。结论Fe3O4纳米粒子是制备医用磁性脂质体的良好载体,采用反相蒸发超声法加高速搅拌可制备纳米级Fe3O4磁性脂质体。(本文来源于《中国现代医学杂志》期刊2013年30期)

李军民,凌伟[8](2013)在《在传统IA诱导方案基础上加用洛莫司汀可改善老年原发性AML患者的预后》一文中研究指出1文献来源Pigneux A,Harousseau JL,Witz F,et al.Addition of Lomustine to Idarubicin and Cytarabine improves the outcome of elderly patients with De Novo acute myeloid leukemia:A report from the GOELAMS[J].J Clin Oncol,2010,28(18):3028-3034.2证据水平2a。3背景急性髓性白血病(acute myeloid leukemia,(本文来源于《循证医学》期刊2013年05期)

弋振营,徐志巧,高岭[9](2012)在《洛莫司汀加中药联合放疗治疗脑胶质母细胞瘤疗效分析》一文中研究指出脑胶质细胞瘤是最常见的原发性脑肿瘤,其年发病率为5~8/10万人,由于大多数胶质瘤呈浸润性生长,所以治疗也就十分困难。目前,胶质瘤的预后还很不乐观,特别是恶性胶质细胞瘤的平均生存时间还不超过1年,高度恶性的胶质母细胞瘤的5年生存率仅不足5%。化疗是脑胶质瘤治疗的重要环节,化疗对进一步杀灭残留肿瘤细胞起到很重要的作用,但脑胶质瘤化疗(本文来源于《时珍国医国药》期刊2012年09期)

王金萍,祝侠丽,席延伟,王德凤,黄桂华[10](2010)在《洛莫司汀脂质体的制备及药代动力学和组织分布学研究(英文)》一文中研究指出脂质体是可静脉注射的靶向、控释给药系统。本研究的主要目的是制备洛莫司汀脂质体,评价其物理化学性质,并对其静脉注射后的组织靶向性进行研究。用薄膜分散法制备洛莫司汀脂质体,37℃磷酸盐缓冲溶液(pH=6.8)中考察体外释放特性,反相高效液相色谱法测定静脉注射洛莫司汀HP-β-CD包合物溶液和脂质体后组织中的药物浓度。该实验制备的洛莫司汀脂质体平均粒径为(189.8±28.5)nm,zeta电位(-19.13±0.12)mV。释放曲线符合Weibull方程。以新西兰兔为试验动物,分别静脉注射洛莫司汀溶液和脂质体,脂质体组的消除半衰期(t_(1/2β)显着增加。洛莫司汀脂质体在小鼠脑组织中的AUC、Te和Re明显提高。实验结果表明该脂质体对脑部有被动靶向效果。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2010年05期)

洛莫司汀论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

洛莫司汀是一种广谱的抗肿瘤药物,是卡莫司汀的类似物,对治疗癌症有着很好的疗效。由于目前合成洛莫司汀的方法中基本存在着成本高、毒性大、收率低等问题,因此有必要开展对洛莫司汀合成技术的进一步研究。本论文以尿素和乙醇胺为起始原料,经过合环反应、开环反应、氯化反应和亚硝化反应合成出洛莫司汀,该合成方法原料易得、成本低、反应条件温和、收率较高。通过对各中间体和目标化合物合成工艺参数的研究,最终获得最佳合成工艺条件。以尿素和乙醇胺为原料,DMF为溶剂合成2-恶唑烷酮的最佳工艺条件为:乙醇胺6.0mL(0.10mo1),n(乙醇胺):n(尿素)为1:1.15、反应温度170℃、反应时间7h、溶剂DMF25mL,2-恶唑烷酮的平均收率为87.2%。以自制的2-恶唑烷酮和环己胺为原料合成N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲的最佳工艺条件为:2-恶唑烷酮8.7g(0.10mo1)、n(2-恶唑烷酮):n(环己胺)为1:1.20、反应温度1200C、反应时间20min、环己胺滴加速率1.0mL·min-1,N-(2-羟乙基)N’-环己基脲的平均收率68.3%。以自制的N-(2-羟乙基)N’-环己基脲和氯化亚砜为原料合成N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的最佳工艺条件为:N-(2-羟乙基)N’-环己基脲9.3g(0.05mo1)、n(N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲):n(氯化亚砜)为1:1.50、反应温度600C、反应时间5h、溶剂氯仿量25mL,N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的平均收率为89.2%。以自制的N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲和亚硝酸钠为原料合成洛莫司汀的最佳工艺条件如下:N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲4.1g(0.02mo1)、n(N-(2-氯乙基)N’-环己基脲):n(亚硝酸钠)为1:1.20、无水甲酸60mL、反应温度100C、反应时间2.5h,洛莫司汀的平均收率为88.4%。探索了合成环己基脲的新方法:以环己胺和尿素为原料、盐酸为催化剂、水为溶剂,制得环己基脲的最佳工艺条件为:环己胺11.5mL(0.10mo1)、n(环己胺):n(尿素)为1:1.20、浓盐酸0.05mol、水10mL、反应温度90℃、反应时间20h,环己基脲的平均收率为82.1%。各步反应均经过了实验室放大实验,证明了每个反应步骤的可靠和有效性。该工艺有效地缩短了反应时间,简化了操作环节,提高了生产效率,进一步降低了生产成本。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

洛莫司汀论文参考文献

[1].孙伟,高翔,郭娟,余向阳.洛莫司汀的~1H、~(13)CNMR全归属[J].波谱学杂志.2016

[2].钱阳.洛莫司汀合成工艺研究[D].合肥工业大学.2016

[3].黄勇,胡军民,张珏,陈超.替莫唑胺与洛莫司汀治疗儿童复发或转移性髓母细胞瘤的临床研究[J].中国临床神经外科杂志.2015

[4].周孟强,张潇月,邱荣良,臧凯.替莫唑胺和洛莫司汀治疗脑胶质瘤的临床效果比较[J].中国实用神经疾病杂志.2015

[5].杨硕晔,王杏林,杨志强.洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察[J].中国新药杂志.2014

[6].杨硕晔,王杏林,杨志强.洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定[J].中国药房.2014

[7].郭讯枝,何剪太,张阳德,周伟华.洛莫司汀磁性脂质体的制备[J].中国现代医学杂志.2013

[8].李军民,凌伟.在传统IA诱导方案基础上加用洛莫司汀可改善老年原发性AML患者的预后[J].循证医学.2013

[9].弋振营,徐志巧,高岭.洛莫司汀加中药联合放疗治疗脑胶质母细胞瘤疗效分析[J].时珍国医国药.2012

[10].王金萍,祝侠丽,席延伟,王德凤,黄桂华.洛莫司汀脂质体的制备及药代动力学和组织分布学研究(英文)[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2010

论文知识图

家兔静脉注射洛莫司汀水溶液及...星形细胞肿瘤-图17-4-26 胶质母细胞 瘤内坏...洛莫司汀脂质体包封率的测定洛莫司汀(CCNU)溶液和两种脂质...替尼泊苷和洛莫司汀诱导脑胶质瘤...高效液相色谱图

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