泰比培南酯工艺改进

论文摘要

本研究改进了泰比培南酯的合成工艺,开发了各中间体、成品的结晶提纯工艺,突破了文献报道的采用柱色谱分离纯化的方法,建立了更适合产业化生产的合成工艺。以（R）-2-（（2S,3S）-3-（（R）-1-（（叔丁基二甲基甲硅烷基）氧基）乙基）-4-氧代氮杂环丁烷-2-基）丙酸（6）为起始原料,经二步缩合、重氮化,用异丙醇升温溶解降温析晶的方法得到（新戊酰氧基）甲基（R）-4-（（2R,3S）-3-（（R）-1-（（叔丁基二甲基甲硅烷基）氧基）乙基）-4-氧代氮杂环丁烷-2-基）-2-重氮-3-氧代戊酸酯（5）;酸性条件下脱保护基,以乙酸乙酯溶解,甲苯析晶的方法得（新戊酰氧基）甲基（R）-4-（（2R,3S）-3-（（R）-1-羟基乙基）-4-氧代氮杂环丁烷-2-基）-2-重氮-3-氧代戊酸酯（4）;然后辛酸铑作用下环合、与二苯氧基磷酰氯缩合,以乙酸乙酯良溶剂,加庚烷析晶的方法得（新戊酰氧基）甲基（4R,5R,6S）-3-（（二苯氧基磷酰基）氧基）-6-（（R）-1-羟基乙基）-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯（3）;最后与泰比培南酯侧链缩合,以乙酸乙酯溶解,加庚烷析晶的方法得目标产物泰比培南酯（1）。

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 沈华良,邓鸿,陈玉涛,项灵辉,林波

关键词: 泰比培南酯,碳青霉烯类抗生素,化学合成,结晶提纯

来源: 化工时刊 2019年08期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 浙江海翔川南药业有限公司

分类号: TQ465

DOI: 10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2019.08.004

页码: 13-15+48

总页数: 4

文件大小: 277K

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