论文摘要
手性是自然界和生物体中广泛存在的一种性质,约半数以上的药物活性成分含有手性中心,受手性分子的空间立体选择性影响,手性对映体药物往往较其外消旋体表现出更高的活性、更低的副作用,因而,精准制备手性单一对映体药物具有非常重要的研究意义。目前,手性外消旋体拆分是制备单一对映体的最高效、便捷的途径,而结晶拆分是实现手性单一对映体分离最为重要且广泛应用的技术。综述了近年来手性药物结晶拆分的研究进展,梳理了结晶拆分研究的发展历程,重点介绍了基于经典拆分方法 (非对映体成盐拆分和优先结晶)和近年来发展的基于优先富集和Viedma熟化的对映体拆分新技术以及结晶拆分的强化方法,并简述了色谱、膜分离等其他手性外消旋体分离方法。最后,对手性药物的结晶拆分方法进行了总结和展望。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 王耀国,赵绍磊,杨一纯,龚俊波,王静康,汤伟伟
关键词: 手性拆分,结晶,纯化,分离,优先结晶,优先富集,熟化
来源: 化工学报 2019年10期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 天津大学化工学院化学工程联合国家重点实验室
基金: 国家自然科学基金项目（21808159,91634117）,化学工程联合国家重点实验室开放课题（SKL-ChE-18B04）
分类号: TQ460.1
页码: 3651-3662
总页数: 12
文件大小: 2684K
下载量: 825
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