氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的制备工艺研究

氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的制备工艺研究

论文摘要

目的优选氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最佳处方配比和制备工艺,并进行理化性质评价。方法以包封率为指标,优选氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的制备方法,并通过正交试验优化其处方及工艺;采用激光粒度仪、透射电镜评价脂质体的粒径、Zeta电位及外观形态;利用透析法研究脂质体的体外释放。结果制备的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最优处方为卵磷脂-胆固醇-TPGS物质的量比95∶0.5∶3,5%氨基蝶呤修饰率,蒿甲醚与脂材的比例为1∶20,30℃下旋转成膜,水化后,探头超声8 min。所得的氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的粒径为(99.97±1.67)nm;多分散度为0.185±0.021;Zeta电位为(-0.023±0.080)m V。透射电镜结果显示蒿甲醚脂质体形态圆整;包封率为(90.06±1.15)%;在模拟血液中,蒿甲醚脂质体的48 h累积释放率为(57.07±6.09)%。结论正交试验优选的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体形态圆整、粒径小且均一、药物包封率较高、具有很好的缓释效果。

论文目录

  • 1 仪器与材料
  •   1.1 材料
  •   1.2 仪器
  • 2 方法与结果
  •   2.1 HPLC定量测定方法
  •     2.1.1 色谱条件[15]
  •     2.1.2 氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体供试品溶液的制备
  •     2.1.3 空白脂质体供试品溶液
  •     2.1.4 对照品溶液的制备
  •     2.1.5 系统适应性考察
  •     2.1.6 线性关系考察
  •     2.1.7 精密度试验
  •     2.1.8 稳定性试验
  •     2.1.9 重复性试验
  •     2.1.1 0 加样回收率试验
  •   2.2 脂质体包封率的测定方法
  •   2.3 氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体制备工艺筛选
  •     2.3.1 脂质体制备方法筛选
  •     2.3.2 蒿甲醚脂质体处方及工艺筛选
  •   2.4 氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体理化性质初步研究
  •     2.4.1 粒度及Zeta电位
  •     2.4.2形态学
  •     2.4.3 体外释放
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 李秀英,李学涛,王颖莉

    关键词: 氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体,包封率,正交试验,粒径,体外释放

    来源: 中草药 2019年07期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 山西中医药大学,辽宁中医药大学

    基金: 山西省“1331工程”工程(技术)研究中心中药微乳与生物新制剂研发,国家自然科学基金面上项目(81874347),山西省应用基础研究项目(201801D221434),山西省中医药管理局科研项目(2016ZYYC23),山西中医药大学博士科研启动基金项目(2015BK03)

    分类号: R943

    页码: 1569-1575

    总页数: 7

    文件大小: 304K

    下载量: 338

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