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提高难溶药物小肠吸收的靶向寡肽转运体PepT1的聚合物胶束的制备与表征（英文）

2020-12-12阅读(673)

提高难溶药物小肠吸收的靶向寡肽转运体PepT1的聚合物胶束的制备与表征（英文）

论文摘要

为克服小肠上皮这一药物口服吸收的主要屏障,进一步提高难溶药物的口服吸收,本研究设计并合成了偶联小肠上皮广泛分布的寡肽转运体PepT1的底物Gly-Sar的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物（Gly-Sar-PEG-b-PLA）,制备并表征了靶向PepT1的聚合物胶束。用薄层色谱和核磁共振氢谱对其结构进行了确证和表征,用凝胶渗透色谱测定聚合物的分子量为5954 g/mol,多分散性指数为1.34。由Gly-Sar-PEG-b-PLA制备的载DiI的聚合物胶束的粒径为40.36 nm,多分散性指数为0.294,透射电镜观察胶束呈规则的球形,载药量为0.076%。此外,所制备的靶向PepT1的聚合物胶束增强了难溶药物的小肠吸收。因此,其在难溶药物的口服递送方面具有一定的潜力。

论文目录

  • 1. Introduction
  • 2. Materials and methods
  •   2.1. Materials and animals
  •   2.2. Synthesis and characterization of Gly-Sar-PEG-b-PLA copolymer
  •     2.2.1. Synthesis and characterization of Boc-protected Gly-Sar
  •     2.2.2. Synthesis and characterization of Boc-Gly-Sar-PEG-OH
  •     2.2.3. Synthesis and characterization of Boc-Gly-Sar-PEG-COOH
  •     2.2.4. Synthesis and characterization of poly （D, L-lactide）
  •     2.2.5. Synthesis and characterization of Boc-Gly-Sar-PEG-b-PLA
  •     2.2.6. Deprotection of Boc-Gly-Sar-PEG-b-PLA
  •   2.3. Preparation of polymeric micelles
  •   2.4. Physicochemical characterization of polymer micelles
  •   2.5. Assessment of intestinal absorption of the micelles
  • 3. Results and discussion
  •   3.1. Synthesis and characterization of Gly-Sar-PEG-b-PLA
  •   3.2. Physicochemical characterization of polymeric micelles
  •   3.3. Intestinal absorption of the polymeric micelles
  • 4. Conclusions

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 靳尧,刘琦,周楚杭,韩诗迪,周远航,胡新平,王乐淇,刘艳

    关键词: 小肠转运体,寡肽转运体,甘氨酰肌氨酸,聚合物胶束,口服给药

    来源: Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2019年08期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室

    基金: National Natural Science Foundation of China(Grant No.81673366),the National Key Science Research Program of China(973 Program,Grant No.2015CB932100)

    分类号: R943

    页码: 561-570

    总页数: 10

    文件大小: 3370K

    下载量: 206

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