导读:本文包含了利奈唑酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:唑酮,药物,普拉,类型,硝基苯,高效,色谱。
利奈唑酮论文文献综述
王琴[1]（2015）在《利奈唑酮及其中间体的表征及含量的测定》一文中研究指出采用核磁氢谱、质谱、红外、熔点表征了利奈唑酮及其中间体,建立了高效液相色谱法测定利奈唑酮及其中间体含量的方法。通过对各测定过程中影响因素的优化,确定了适宜的含量测定条件。结果表明,利奈唑酮及其中间体的成分可以达到有效分离,该方法简单快速、重复性好、精密度高,可用于利奈唑酮及其中间体含量的测定。(本文来源于《化工中间体》期刊2015年10期）
李素娟,刘生丽,霍利春,刘茵[2]（2014）在《利奈唑酮的合成方法简介》一文中研究指出利奈唑酮为新型口恶唑烷酮类抗菌药物,其结构新颖,作用机制独特,无交叉耐药性,对革兰氏阳性菌具有很强的抗菌作用。本文作者介绍利奈唑酮的多种合成方法并进行了优缺点比较,试图设计一条易于实现工业化生产的工艺路线。(本文来源于《甘肃石油和化工》期刊2014年Z1期）
蒋成君,盛绿青[3]（2013）在《利奈唑酮的合成研究》一文中研究指出以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经取代、硝基还原、酰化、环合、磺化、迭氮化、迭氮基还原及乙酰化反应合成利奈唑酮。产物结构经过了IR和1 HNMR的确证。重点研究了取代反应的缚酸剂、催化加氢还原硝基的溶剂、迭氮的亚磷酸叁甲酯还原反应,确定了最佳反应条件,以总收率49.8%合成了目标产物。(本文来源于《浙江科技学院学报》期刊2013年06期）
潘成迟,周晖,钟世华,徐广宇,雷卫平[4]（2013）在《利奈唑酮的合成研究》一文中研究指出以3,4-二氟硝基苯为原料,(R)-环氧氯丙烷作手性源,经亲核取代、还原、开环、环化、盖布瑞尔反应、胺解、酰化反应合成得到利奈唑酮,总收率29.3%,其结构经1H NMR和MS确证。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2013年05期）
杨凯,葛林科,那广水,姚子伟,赵元凤[5]（2012）在《水中恶唑烷酮类抗生素利奈唑酮的光化学行为》一文中研究指出光化学降解是表层水体中抗生素类污染物的重要消减方式.研究了水中代表性唑烷酮类抗生素利奈唑酮的光降解动力学、影响因素与转化产物.模拟日光(λ>290nm)照射下,利奈唑酮的光解遵循准一级反应动力学,纯水中表观光解量子产率为0.834±0.054;与纯水中相比,淡水、海水中光解较慢,这归因于水中常见溶解性物质的影响.pH,Cl–和海水盐度对光解动力学无显着影响(P>0.05),但腐殖酸、NO3–和Fe(III)通过光掩蔽等效应显着抑制其光降解猝灭实验表明,模拟日光和UV-vis(λ>200nm)照射下,利奈唑酮发生了直接光解及1O2参与的自敏化光解,表现为光解速率常数与初始浓度呈负相关.两种光源照射下,主要光解产物和途径均有差别,UV-vis光照下主要发生了脱氟和光致水解,而在模拟日光照射下发生了吗啉环脱氢等反应.(本文来源于《科学通报》期刊2012年26期）
杨凯,葛林科,那广水,赵元凤[6]（2011）在《水中利奈唑酮和氟康唑的光解反应类型和路径初步研究》一文中研究指出抗生素作为新兴污染物在环境水体中不断被检出,表现为"持续存在"的状态。此类污染物因诱发环境菌群的抗药性而倍受关注。表层水体中,光化学降解是抗生素的重要消减途径。因此,阐明其光降解反应类型、产物和路径,对于理解此类污染物的环境光化学归趋和风险具有重要意义。恶唑烷酮类抗生素(如利奈唑酮)是近年来合成的高效抗菌药。唑类抗生素(如氟康唑),是广泛应用的抗真菌药,其在环境表层水体中存在。关于这两类抗生素的环境光化学行为,均未见报道。本文以利奈唑酮(本文来源于《第六届全国环境化学大会暨环境科学仪器与分析仪器展览会摘要集》期刊2011-09-21）
潘成迟[7]（2011）在《盐酸普拉格雷和利奈唑酮的合成》一文中研究指出本论文工作包括两个部分：1.盐酸普拉格雷的合成。盐酸普拉格雷是一种口服抗血小板药物,主要应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。我们以环丙基羰基-2-氟苯基和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为原料,经溴代、缩合、乙酰化、成盐合成了盐酸普拉格雷。本论文对关键的缩合步骤进行了研究,优化条件后的产率为60.4%,明显高于已报道的文献值。我们还以4,5,6,7,-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和α-环丙基羰基-2-氟苄溴为起始原料,经过缩合、氧化,成功合成并得到了普拉格雷,此路线未见文献报道。普拉格雷及中间体经氢谱验证,纯度由HPLC测定,目标化合物的总产率为37.7%。2.利奈唑酮的合成。嗯唑烷酮类化合物利奈唑酮是一种结构全新的化学全合成抗菌药,与其他抗菌药物无交叉耐药性,用于治疗菌血症、肺炎和综合性皮肤感染等疾病。本研究全面考察了利奈唑酮的合成路线,我们以3,4-二氟硝基苯为原料,(R)-环氧氯丙烷作手性源,经取代、还原、开环、环化、盖布瑞尔反应、胺解、乙酰化合成得到利奈唑酮,总产率高达24.3%。此路线避开了迭氮化合物,反应条件较温和,易于操作。利奈唑酮及中间体经氢谱验证,手性由旋光仪测定,目标化合物的总产率为24.3%。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2011-05-01）
马崇雷[8]（2009）在《利奈唑酮的合成研究》一文中研究指出本论文简述了抗菌药物的分类及作用机制,详细介绍了恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮的作用机制、抗菌活性、药代动力学性质及临床适应症。本文对利奈唑酮的合成路线进行了比较分析,选取了一条适合工业化生产的合成路线。以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经取代、还原、酰化制得中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺。S-环氧氯丙烷经氨解、乙酰化反制得中间体(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。两者在叔丁醇锂及甲醇的存在下反应生成利奈唑酮,总收率70.9%(以3,4-二氟硝基苯计)。利奈唑酮的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱以及质谱确证。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2009-06-01）
卢诗超[9]（2009）在《新型抗菌药利奈唑酮的汇聚式合成》一文中研究指出20世纪90年代,随着革兰氏阳性菌交叉耐药性的出现,医药研究者面临着前所未有的挑战。问题的不断出现激发了人们对具有全新抑菌、杀菌作用机制的新型抗菌化合物研究的兴趣。明显地,新型抗菌药的研究和发展成为一种迫切需要。恶唑烷酮类化合物是一种新型的全合成抗菌药,具有全新的作用机制,主要通过抑制细菌蛋白的早期阶段。利奈唑酮作为恶唑烷酮类抗菌药的典型代表,2000年,通过了FDA的批准,成功在美国上市。本文尝试以汇聚式合成方法对恶唑烷酮类抗菌药的代表药物—利奈唑酮进行全合成。分别以2,2-二甲基-4-羟甲基-1,3-二氧戊烷和3,4-二氟硝基苯为原料,合成两个中间体N-((2-氧代-1,3-二氧戊烷基)-4-甲基)乙酰胺和N-乙氧羰基-3-氟- 4-吗啉基苯胺,最后经两个中间体一步缩合得到目标化合物。目标产物利奈唑酮的总收率为14.3%。该方法解决了以前文献报导的线性合成中步骤长,收率低,实验条件苛刻等问题。具有原料廉价易得,操作方便,反应时间短,收率高等优点,适合工业化生产。本文所得关键中间体及目标产物的化学结构经核磁共振谱、红外光谱确证。(本文来源于《天津大学》期刊2009-05-01）
焦军平[10]（2008）在《利奈唑酮及其类似物的合成研究》一文中研究指出利奈唑酮是一种新型恶唑烷酮类抗菌药物,其结构新颖、作用机制独特,无交叉耐药性。对革兰氏阳性菌具有很好的抗菌作用。本文采用两条不同的合成路线合成出了利奈唑酮及其2个类似物,并用IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS进行了表征。路线一采用苯甲醛作保护剂,使S-环氧氯丙烷氨解、酸化生成S-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐,然后经乙酰化反应后,生成中间体(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺,再用N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸苄酯和中间体在催化剂叔丁醇锂存在下25℃反应生成利奈唑酮,总产率达到43.6%。通过正交实验对该方法恶唑烷酮环形成反应的条件进行了优化。路线二使S-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐酰化后,进行脱氯反应,生成中间体S-3-乙酰胺基-1,2-环氧丙烷,然后中间体再和N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯反应生成利奈唑酮。文献报道该步反应要在-78℃进行,我们对其进行适当的改进,避免了采用低温条件下合成恶唑烷酮环,用二丁基二月桂酸锡作为催化剂,使S-3-乙酰胺基-1,2-环氧丙烷和N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯在150～160℃反应合成利奈唑酮,产率:65～70%。并根据实验结果,提出用该催化剂合成利奈唑酮的反应机理。在S-3-乙酰胺基-1,2-环氧丙烷的合成中,对脱氯剂的选择我们做了筛选实验,证明用有机碱叔丁醇钠脱氯,可以保证反应物的空间构型保持不变,能够顺利生成目标产物。(本文来源于《西北大学》期刊2008-04-01）
利奈唑酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
利奈唑酮为新型口恶唑烷酮类抗菌药物,其结构新颖,作用机制独特,无交叉耐药性,对革兰氏阳性菌具有很强的抗菌作用。本文作者介绍利奈唑酮的多种合成方法并进行了优缺点比较,试图设计一条易于实现工业化生产的工艺路线。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
利奈唑酮论文参考文献
[1].王琴.利奈唑酮及其中间体的表征及含量的测定[J].化工中间体.2015
[2].李素娟,刘生丽,霍利春,刘茵.利奈唑酮的合成方法简介[J].甘肃石油和化工.2014
[3].蒋成君,盛绿青.利奈唑酮的合成研究[J].浙江科技学院学报.2013
[4].潘成迟,周晖,钟世华,徐广宇,雷卫平.利奈唑酮的合成研究[J].精细化工中间体.2013
[5].杨凯,葛林科,那广水,姚子伟,赵元凤.水中恶唑烷酮类抗生素利奈唑酮的光化学行为[J].科学通报.2012
[6].杨凯,葛林科,那广水,赵元凤.水中利奈唑酮和氟康唑的光解反应类型和路径初步研究[C].第六届全国环境化学大会暨环境科学仪器与分析仪器展览会摘要集.2011
[7].潘成迟.盐酸普拉格雷和利奈唑酮的合成[D].湖南师范大学.2011
[8].马崇雷.利奈唑酮的合成研究[D].沈阳药科大学.2009
[9].卢诗超.新型抗菌药利奈唑酮的汇聚式合成[D].天津大学.2009
[10].焦军平.利奈唑酮及其类似物的合成研究[D].西北大学.2008
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