阿霉素丙二醇脂质体的制备及体外抗肿瘤作用研究

阿霉素丙二醇脂质体的制备及体外抗肿瘤作用研究

论文摘要

目的以阿霉素为模型药物,制备新型的纳米级醇质体-丙二醇脂质体(A-PL),并考察其体外抗肿瘤作用。方法制备A-PL,并通过透射电镜、激光粒度分析仪、电位测定仪等观察其微观形态、测定粒径和电位。以人肝癌细胞HepG-2为模型细胞株,采用MTT法考察A-PL体外细胞毒性,利用流式细胞仪和倒置荧光显微镜观察HepG-2对A-PL的摄取,采用罗丹明试剂检测细胞的P-糖蛋白(P-gp)功能。结果 A-PL外观圆整,分散性好,无聚集。平均粒径为150 nm,Zeta电位为-5.78 mV,包封率为83.7%。A-PL的细胞毒性显著高于阿霉素溶液;A-PL能增加细胞对药物的摄取。此外,A-PL更容易进入细胞,且与细胞核有较强的亲和性。A-PL能抑制P-gp的过表达。结论本研究制备的A-PL克服了传统脂质体易聚集的缺点,具有稳定、粒径小的优点,具有较好的抗肿瘤效果,作用机制则是主要依赖于A-PL的强内吞作用及泊洛沙姆对药物外排泵的抑制。

论文目录

  • 1 仪器与试药
  •   1.1 仪器
  •   1.2 试药
  • 2 方法与结果
  •   2.1 方法
  •     2.1.1 阿霉素丙二醇脂质体的制备
  •     2.1.2 粒径与Zata电位检测
  •     2.1.3 包封率和载药量检测
  •     2.1.4 细胞毒性检测
  •     2.1.5 HepG-2对A-PL的摄取检测
  •     2.1.6 HepG-2对阿霉素丙二醇脂质体的促摄取机制将HepG-2细胞种植在6孔板上过夜。
  •     2.1.7 P-gp功能检测
  •     2.1.8 统计学方法
  •   2.2 结果
  •     2.2.1 阿霉素丙二醇脂质体表征
  •     2.2.2 包封率和载药量
  •     2.2.3 细胞毒性
  •     2.2.4 阿霉素丙二醇脂质体促细胞药物摄取
  •     2.2.5 P-gp功能检测
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 戴单单,陈光辉,徐萍

    关键词: 丙二醇脂质体,阿霉素,抗肿瘤

    来源: 中国医药导报 2019年04期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 宁波市第一医院药学部,北仑区人民医院药剂科

    基金: 浙江省宁波市科技计划项目(2014A610211),浙江省药学会医院药学专项科研资助项目(2014ZYY35)

    分类号: R943;R96

    页码: 34-38+182

    总页数: 6

    文件大小: 673K

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