导读:本文包含了环氧酶抑制剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:抑制剂,环氧,关节炎,酶抑制剂,药剂,多维,肿瘤。
环氧酶抑制剂论文文献综述
程鹏[1]（2017）在《靶向酪氨酸激酶与环氧酶抑制剂的机理研究及分子设计》一文中研究指出随着科学技术的发展,在分子水平上对疾病治疗靶点的研究越来越深入。靶向治疗具有疗效显着、针对性强和副作用少的优点,逐渐成为治疗疾病的一种趋势。传统药物分子设计耗时长和成本高,而计算机辅助药物分子设计能够有效的减少靶向抑制剂的研究时间和花费,因此能够更高效地推动激酶抑制剂的研发。第一章首先对计算机辅助药物设计流程进行了简单介绍,并对计算机辅助药物分子设计促进靶向药物的研发进行了阐述。其次,对酪氨酸激酶和环氧合酶及其抑制剂进行了概述。第二章,黏着斑激酶(FAK)是酪氨酸激酶,能够调节整合素和生长因子的信号通路并参与细胞的迁移、生长和增殖活动。结合3D-QSAR、分子对接、分子动力学模拟以及结合自由能分解等分子建模方法研究了FAK激酶与叁嗪类抑制剂的结合机理并据此设计出了几个活性较高的激酶抑制剂。获得的3D-QSAR最优CoMFA和CoMSIA模型有较好的稳定性和可靠性以及较强的预测能力(Q2=0.663,R2=0.987,R2pred=0.92和Q2=0.670,R2=0.981,R2pred=0.953),它们的等势图提供了有助于增强抑制活性的结构特征信息。比较发现,等势图、分子对接和分子动力学的结果之间具有很好的一致性,表明建立的模型是可靠的。在这些模型的基础上,设计了几个抑制剂分子,它们的抑制活性不仅被建立的模型验证,同时也进行了ADME/T的在线评估。本研究为设计更高活性的FAK抑制剂提供了一个思路。第叁章,酪氨酸激酶EGFR和HER2共同表达于许多肿瘤细胞中,如结肠、乳房、卵巢和前列腺癌中。由于结构有很大的相似性,它们能够作为癌症治疗的共同靶点。目前,双靶向吡咯并[3,-d]吡啶抑制剂和EGFR/HER2的结合机理仍然不明确。在本章的研究中,结合分子对接、分子动力学模拟和结合自由能分解的结果,从结构和结合能上对比分析了EGFR/HER2激酶与双靶向吡咯并[3,-d]吡啶化合物的结合模式,总结出了它们的结合机理和有助于结合EGFR/HER2激酶的双靶向抑制剂的结构特征,并且设计出几个双靶向抑制剂分子,它们的作用模式被分子对接进行了验证,它们的药代动力学性质也进行了在线预测。第四章,环氧合酶(COXS)主要包括两种存在形式,固有性的COX1和诱导性的COX2。固有性的COX1主要表达于各个组织当中,控制着前列腺素的合成;COX2在正常组织当中无法检测到,只有在有炎症和促使有丝分裂的刺激下才会诱导性的表达。目前市场上对COX2具有选择性的抑制剂存在较少,而且这些抑制剂的选择性不高,毒性也很大。为了设计出高效的COX2抑制剂,很有必要研究COXS激酶抑制剂对COX1/COX2激酶的选择性机理。本章利用诱导对接、分子动力学模拟和结合自由能分解等方法对COX1/COX2与其对应的抑制剂的结合模式进行了分析,获得了造成化合物对COX2具有较强选择性的关键原因:与COX2的残基Phe504和Gln178形成的氢键使得这些残基具有较强的极性能量贡献。由于COX1/COX2活性口袋内的残基Ser339/Ser353、Ala502/Ser516和Val509/Ile523与其抑制剂的匹配位置不同造成这些残基的非极性能量贡献以及残基Ile503/Ile517的极性能量贡献产生了选择性的差异性。因此本研究能够给设计高选择性的COX2抑制剂提供一个方向。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-05-01）
潘洁莉,胡长锋,韦双双,陈娇,周佳[2]（2016）在《基于鸟枪法脂质组学研究环氧酶-2抑制剂对关节炎模型血清脂代谢的干预作用》一文中研究指出心血管疾病(CVD)是类风湿关节炎(RA)患者死亡的重要原因之一,脂代谢紊乱与CVD发生有密切关联,因而有必要对RA和药物治疗导致的脂代谢改变进行探讨。该研究采用胶原诱导法(CIA)构建关节炎模型,引入多维质谱鸟枪法开展血清脂质分析,检测了血清中105种脂质分子,发现模型大鼠体内7种磷脂酰肌醇、15种鞘磷脂、5种神经酰胺、10种磷脂酰胆碱和2种溶血磷脂酰胆碱异常上调,环氧酶-2(COX-2)抑制剂可部分修复紊乱的脂代谢,但对5种磷脂酰胆碱和1种溶血磷脂酰胆碱具有异常调控作用。该研究从脂质分子水平探讨了RA及COX-2抑制剂对脂代谢的干预作用,可以为RA的心血管风险研究提供信息。(本文来源于《色谱》期刊2016年06期）
刘振,郝建宇[3]（2014）在《环氧酶-2选择性抑制剂在预防内镜逆行胰胆管造影术后胰腺炎、高淀粉酶血症作用的研究》一文中研究指出目的探讨环氧酶(COX)-2选择性抑制剂对预防内镜逆行胰胆管造影(ERCP)术后胰腺炎(PEP)、高淀粉酶血症的效果。方法入选我院2013年6月至2014年2月行ERCP的患者140例,以随机双盲的方法分为塞来昔布及硝酸甘油联合用药组、塞来昔布组、硝酸甘油组和对照组,记录术后血清淀粉酶(AMS)、C反应蛋白(CRP)、直接胆红素(Dbil)、腹痛情况及PEP、ERCP术后高淀粉酶血症发生率。结果对于PEP发生率,(本文来源于《第七届全国ERCP学术研讨会暨2014胆胰疾病内镜诊疗新技术论坛大会资料汇编》期刊2014-08-08）
张石革,王汝龙[4]（2013）在《高选择性环氧酶-2抑制剂依托考昔在疼痛应用中的进展——依托考昔药学专家顾问会议纪要》一文中研究指出伴随由花生四烯酸-环氧酶-前列腺素致炎的理论日趋成熟,具有高选择性的非甾体抗炎药——依托考昔(安康信)于2002年首次上市后,已在全球66个国家获准应用。其为一种速效、强效和长效镇痛药,对环氧酶-2选择性高,生物利用度几近100%,血浆达峰速度快,血浆半衰期和作用持续时间长,已广泛用于痛风、痛经、术后疼痛、骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎,成为管理急、慢性疼痛的重要药物,无疑是临床治疗中的巨大突破。但其安全性包括潜在心血管风险、出血、贫血、消化道不良事件(溃疡、穿孔)和肝毒性等,仍需临床密切地关注,认真权衡患者获益/风险比,同时期盼着大样本、系统的临床研究结论以待证实。(本文来源于《中国医院用药评价与分析》期刊2013年10期）
黄舒雯[5]（2013）在《选择性环氧酶抑制剂美洛昔康对类风湿关节炎和骨关节炎的疗效和安全性》一文中研究指出探讨选择性环氧酶抑制剂美洛昔康对类风湿关节炎和骨关节炎的疗效和安全性。将我院2010年2月~2013年1月收治的130例类风湿关节炎和骨关节炎患者随机分为观察组和对照组,观察组的患者使用选择性环氧酶抑制剂美洛昔康治疗,对照组患者使用布洛芬缓释胶囊进行治疗。观察组患者临床疗效的总有效率为86.0%,对照组为87.5%,两组治疗方法在临床疗效上没有明显差异性(P>0.05);观察组患者不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。选择性环氧酶抑制剂美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎疗效显着。(本文来源于《现代诊断与治疗》期刊2013年10期）
张小亚,申琦[6]（2009）在《基因表达式编程在环氧酶抑制剂定量构效关系中的应用》一文中研究指出基因表达编程方法(GEP)是1种较新的进化计算算法,是1种较好的数据挖掘和建模工具。因其出色的数据挖掘能力并能以数学模型表达数据关系而广受关注,但在化学领域的应用还较少。本文应用GEP方法研究环氧酶抑制剂活性和选择性的构效关系(QSAR),选择变量和建立模型,同时与BP人工神经网络(BP-ANN)和遗传算法-多元线性回归(GA-MLR)方法比较。结果发现,GEP方法的预测较好,且模型稳定。研究显示GEP在定量构效关系研究中,具有广阔的应用前景。(本文来源于《计算机与应用化学》期刊2009年10期）
刘梦源,王润玲[7]（2009）在《环氧酶-2抑制剂抗肿瘤活性及其机制研究进展》一文中研究指出目的:综述环氧酶-2抑制剂在肿瘤治疗作用机制的研究进展。方法:以近几年国外该领域有代表的文献为根据,进行归纳、总结。结果:环氧酶-2抑制剂可有效地抑制肿瘤的生长、繁殖和转移。结论:环氧酶-2抑制剂对肿瘤预防和治疗发挥重要作用,但其作用机制尚需进一步讨论。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2009年01期）
费允云,张奉春[8]（2008）在《环氧酶-2选择性抑制剂的再认识》一文中研究指出非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有抗炎与镇痛作用的药物,可以改善风湿性疾病的炎性症状并可缓解疼痛,是世界范围内使用最广泛的一类处方药。NSAIDs的作用机制是通过抑制环氧酶(cyclooxy- genanse,COX)的活性进而阻断花生四烯酸转化为(本文来源于《临床药物治疗杂志》期刊2008年04期）
刘柏合,郭红云,白金叶,关慕贞,程桂芳[9]（2007）在《环氧酶抑制剂对大鼠血小板聚集的影响》一文中研究指出目的：研究环氧酶抑制剂艾瑞昔布、氯吲昔布、美洛昔康、塞来昔布和吲哚美辛对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)的选择性及对大鼠血小板聚集的影响,探讨环氧酶选择性抑制与血小板聚集之间的关系。方法：利用 A23187刺激的小鼠腹腔巨噬细胞模型检测 COX-1表达的变化；利用 LPS 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞模(本文来源于《第十届全国生化与分子药理学术会议论文摘要汇编》期刊2007-09-01）
孙捷豪,张逸婧[10]（2007）在《环氧酶-2抑制剂的抗肿瘤机制》一文中研究指出环氧酶(COX)是前列腺素合成的一种限速酶,主要催化花生四烯酸转化为各种前列腺素产物。其中COX-2是一种诱导性酶,在正常生理状态下检测不到,主要位于细胞核内,在生长因子和细胞因子(如TGF、PDGF、PAF、TNF、EGF、BFGF、HGF、IL-1、(本文来源于《辽宁医学杂志》期刊2007年04期）
环氧酶抑制剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
心血管疾病(CVD)是类风湿关节炎(RA)患者死亡的重要原因之一,脂代谢紊乱与CVD发生有密切关联,因而有必要对RA和药物治疗导致的脂代谢改变进行探讨。该研究采用胶原诱导法(CIA)构建关节炎模型,引入多维质谱鸟枪法开展血清脂质分析,检测了血清中105种脂质分子,发现模型大鼠体内7种磷脂酰肌醇、15种鞘磷脂、5种神经酰胺、10种磷脂酰胆碱和2种溶血磷脂酰胆碱异常上调,环氧酶-2(COX-2)抑制剂可部分修复紊乱的脂代谢,但对5种磷脂酰胆碱和1种溶血磷脂酰胆碱具有异常调控作用。该研究从脂质分子水平探讨了RA及COX-2抑制剂对脂代谢的干预作用,可以为RA的心血管风险研究提供信息。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
环氧酶抑制剂论文参考文献
[1].程鹏.靶向酪氨酸激酶与环氧酶抑制剂的机理研究及分子设计[D].兰州大学.2017
[2].潘洁莉,胡长锋,韦双双,陈娇,周佳.基于鸟枪法脂质组学研究环氧酶-2抑制剂对关节炎模型血清脂代谢的干预作用[J].色谱.2016
[3].刘振,郝建宇.环氧酶-2选择性抑制剂在预防内镜逆行胰胆管造影术后胰腺炎、高淀粉酶血症作用的研究[C].第七届全国ERCP学术研讨会暨2014胆胰疾病内镜诊疗新技术论坛大会资料汇编.2014
[4].张石革,王汝龙.高选择性环氧酶-2抑制剂依托考昔在疼痛应用中的进展——依托考昔药学专家顾问会议纪要[J].中国医院用药评价与分析.2013
[5].黄舒雯.选择性环氧酶抑制剂美洛昔康对类风湿关节炎和骨关节炎的疗效和安全性[J].现代诊断与治疗.2013
[6].张小亚,申琦.基因表达式编程在环氧酶抑制剂定量构效关系中的应用[J].计算机与应用化学.2009
[7].刘梦源,王润玲.环氧酶-2抑制剂抗肿瘤活性及其机制研究进展[J].中国医院药学杂志.2009
[8].费允云,张奉春.环氧酶-2选择性抑制剂的再认识[J].临床药物治疗杂志.2008
[9].刘柏合,郭红云,白金叶,关慕贞,程桂芳.环氧酶抑制剂对大鼠血小板聚集的影响[C].第十届全国生化与分子药理学术会议论文摘要汇编.2007
[10].孙捷豪,张逸婧.环氧酶-2抑制剂的抗肿瘤机制[J].辽宁医学杂志.2007
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