导读:本文包含了地拉韦定论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:甲磺酸,非核,逆转录,核磁共振,甲醇,西亚,药物。
地拉韦定论文文献综述
李艳芹,袁新杭[1]（2013）在《甲磺酸地拉韦定的合成》一文中研究指出以2-氯-3-氨基吡啶为起始原料,经缩合、还原、磺化、成盐等反应制得抗艾滋病药物甲磺酸地拉韦定。对叁个关键中间体的合成工艺进行了改进。关键中间体及甲磺酸地拉韦定的结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析等得以证实。(本文来源于《内蒙古石油化工》期刊2013年05期）
燕芳龙,华蕾,管清香,郭岩,王恩思[2]（2006）在《地拉韦定甲磺酸盐的波谱学数据与结构表征》一文中研究指出利用NMR、2D NMR及IR、MS等实验技术详细研究了非核苷类抗艾滋病毒逆转录酶抑制剂地拉韦定甲磺酸盐的波谱学特征。借助甲磺酸地拉韦定的DEPT谱和二维1H1-H COSY、HMQC和HMBC对甲磺酸地拉韦定氢谱和碳谱进行了归属。讨论了质谱的主要碎片离子的可能裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,为该类化合物的结构解析提供了分析依据。(本文来源于《分析化学》期刊2006年06期）
孙文劼[3]（2006）在《甲磺酸地拉韦定的合成研究》一文中研究指出本文对甲磺酸地拉韦定进行合成方法的研究。 甲磺酸地拉韦定为一非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTls)，由美国Pharmacia&Upjohn开发，于1997年被FDA批准上市。临床上与其它抗HIV药联合使用，用于治疗获得性免疫缺陷综合症。 本文在文献报道方法的基础上，讨论了甲磺酸地拉韦定的两种逆合成分析切断法，选取出相对合适的方法，设计并实施了一条不完全相同于文献报道，无层析作业的工业化的合成路线。并对部分反应条件进行改进，使原料易得，反应条件温和，操作简单。 甲磺酸地拉韦定以哌嗪和2-氯-3-硝基吡啶为原料经缩合、N-酰化保护、氢化、N-烷化、脱保护，再与5-硝基-1H-吲哚-2-酰氯缩合得酰胺，再经还原、甲磺酰化、最后成盐制得，总收率7％(按2-氯-3-硝基吡啶计算)。 本工作将羧酸转化为相应的酰氯后和仲胺缩合制取羧酰胺，改变了专利文献中使用羧酸与仲胺在缩合剂EDC存在下反应招致的较难除尽的杂质及柱层析操作，显着地简化了操作，提高了收率，降低了成本。合成方法具有新颖性，已申请了中国专利。 关键中间体5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸的合成革除了国外专利由易爆的迭氮化合物制备的方法，选用经重氮中间体环合，可工业化的安全方法进行。 合成的甲磺酸地拉韦定经红外、紫外、质谱、核磁共振谱和元素分析确证化学结构。(本文来源于《上海医药工业研究院》期刊2006-05-01）
顾君琳[4]（2004）在《抗HIV新药地拉韦定和降血脂新药NK-104的合成研究》一文中研究指出本论文涉及降血脂新药NK-104(pitavastatin)和抗HIV新药地拉韦定的合成研究。 降血脂新药NK-104是一种他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂，可适用于高胆固醇醇血症，混合型血脂紊乱和纯性高甘油叁酯血症，本品由日本Nissan，Chemical，Industries有限公司研制开发，并于2003年在日本上市。 我们提出了一条不同于文献的新路线，在合成NK—104的文献中未见报道。新路线从邻氨基苯甲酸出发经付克酰基化、还原、环化、还原、氧化得到取代的喹啉甲醛；再从3-[(叔丁基二甲基硅)氧基]戊二酸酐出发，经不对称开环、脱苄、膦氧化、酯化得到含一个手性中心的膦氧试剂；膦氧试剂再与取代的喹啉甲醛缩合、脱保护、不对称还原水解等共十五步反应完成了NK-104的全合成。在两个手性中心的合成中，论文摸索了戊二酸酐不对称开环和脱苄的反应条件，合成出高光学纯度的第一个手性中心，为不对称诱导还原合成第二个手性中心奠定了基础；论文还探讨了硼酸酯的不对称诱导还原的条件，通过调节反应物的投料比使生成非对称异构体的比例超过100／1，从而圆满完成了两个手性中心的合成。与此同时我们改进了付克酰基化、氧化反应和wittig-horner反应的条件，从而使整个合成路线的收率提高，原料药成本降低，更适合工业化生产。 抗HIV新药地拉韦定是一种非核苷类的逆转录酶抑制剂，是由法玛西亚普强公司研制开发的。一般作为与蛋白酶抑制剂和核苷类逆转录酶抑制剂的第叁或第四联用药物使用。 我们从哌嗪出发经取代、还原、烷基化、酰化、还原和磺酰化，共经十叁步反应完成地拉韦定的全合成。在实验过程中，我们改进了羧酸与仲胺的缩合条件，使产率可达到90％以上，用碳酸钾和Raney Ni或Pd／C代替了昂贵的进口试剂的使用，改进了合成苯腙和吲哚的后处理方法，使整个合成路线的收率提高，成本降低，操作简单，更适合工业化的要求。(本文来源于《华东师范大学》期刊2004-04-01）
雷二庆[5]（1997）在《法玛西亚·普强公司的地拉韦定首次获得批准》一文中研究指出法玛西亚·普强公司的ＨＩＶ药物地拉韦定甲磺酸盐(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅｍｅｓｙｌａｔｅ,商品名Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ)已经被美国ＦＤＡ批准上市。而在1996年,ＦＤＡ的一个咨询委员会还不能就是否推荐这个药物达成一致意见。该公司说,它正准备“在3～4个星期之(本文来源于《国外医学.药学分册》期刊1997年05期）
地拉韦定论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
利用NMR、2D NMR及IR、MS等实验技术详细研究了非核苷类抗艾滋病毒逆转录酶抑制剂地拉韦定甲磺酸盐的波谱学特征。借助甲磺酸地拉韦定的DEPT谱和二维1H1-H COSY、HMQC和HMBC对甲磺酸地拉韦定氢谱和碳谱进行了归属。讨论了质谱的主要碎片离子的可能裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,为该类化合物的结构解析提供了分析依据。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
地拉韦定论文参考文献
[1].李艳芹,袁新杭.甲磺酸地拉韦定的合成[J].内蒙古石油化工.2013
[2].燕芳龙,华蕾,管清香,郭岩,王恩思.地拉韦定甲磺酸盐的波谱学数据与结构表征[J].分析化学.2006
[3].孙文劼.甲磺酸地拉韦定的合成研究[D].上海医药工业研究院.2006
[4].顾君琳.抗HIV新药地拉韦定和降血脂新药NK-104的合成研究[D].华东师范大学.2004
[5].雷二庆.法玛西亚·普强公司的地拉韦定首次获得批准[J].国外医学.药学分册.1997
论文知识图
