新型含1,3,4-噁二唑片段硫色满酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究

论文摘要

利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-（1,3,4-噁二唑）硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱（1H NMR）和高分辨质谱（HRMS）进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现出一定程度的抑制作用.其中,化合物4f对白色念珠菌Canidia albicans的最小抑菌浓度达到了4μg·m L-1,4d对花生冠腐病菌Aspergillusnigervan tiegh的最小抑菌浓度达到了8μg·m L-1,均高于阳性对照.化合物分子对接研究表明,4f与白色念珠菌CYP51有很强的结合能力,可能为潜在的CYP51抑制剂.

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 孙晓阳,冯佳佳,李生彬,冯思冉,刘振明,宋亚丽,乔晓强

关键词: 硫色满酮,噁二唑,抗真菌活性,分子对接

来源: 有机化学 2019年04期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室药物设计中心,河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室

基金: 河北省自然科学基金(No.B2018201269),国家自然科学基金(No.21675039),中国博士后科学基金(No.2016M591401),河北省青年拔尖人才,河北大学杰出青年科学基金(No.2015JQ06)资助项目~~

分类号: O626;TQ460.1

页码: 1037-1043

总页数: 7

文件大小: 1244K

下载量: 202

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