导读:本文包含了噁唑烷酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:药物,催化剂,杂质,环氧化物,开环,抗菌药,脑膜炎。
噁唑烷酮论文文献综述
杨梦艳,于润浩,王囡囡,李德喜,杜向党[1]（2019）在《酰胺醇类-恶唑烷酮类交叉耐药基因在某规模化养猪场的流行情况分析》一文中研究指出为了调查研究河南省某规模化养猪场粪肠球菌中酰胺醇类-恶唑烷酮类交叉耐药基因optrA、cfr和poxtA的扩散情况,对52份采样菌株进行了分离、纯化和16S rRNA基因序列测序,并进行了药物敏感性测定、接合转移及MLST分型试验。通过16S rRNA基因序列测序比对,鉴定52份采样菌株为粪肠球菌,序列同源性达99.9%。药物敏感性实验结果表明,52株粪肠球菌分离株对氟苯尼考的耐药率达76.9%,对利奈唑胺的耐药率为9.6%(5/52)。PCR扩增结果显示optrA阳性检出率为75.00%(39/52),poxtA阳性检出率为0.19%(1/52),cfr阳性检出率为0%。通过平板接合试验获得了4株optrA阳性接合子,发现其耐药表型发生了转移。多位点序列分型(MLST)试验结果表明:在接合成功的4株供体野生菌株中,3株(水源/病猪源/苍蝇源)分型为ST692,1株仔猪源野生株分型为ST632。(本文来源于《江西农业学报》期刊2019年10期）
姜兴粲,刘利利,李冰,张继瑜[2]（2019）在《喹诺酮-恶唑烷酮广谱双机制拼合物的研发概况》一文中研究指出喹诺酮类和恶唑烷酮类药物在临床上广泛应用于细菌感染性疾病的控制,具有作用机制独特、药动学特征较好、毒副作用小的特点。但随着耐药性的产生和广泛传播,这两类药物的应用受到了极大的限制。近年来,以喹诺酮和恶唑烷酮母核为基础,通过间隔基将两者拼合而成的杂合物为对抗细菌耐药性和开发新型抗菌药物提供了一种可选择的策略。该类杂合物具有广谱、高效、双作用机制的特点,呈现出良好的发展前景。因此,论文对喹诺酮类和恶唑烷酮类药物的发展、结构特点和抗菌活性,以及由两者拼合而成的杂合物的特征和优势进行了分析,以便为新型喹诺酮类药物恶唑烷酮杂合物的开发应用提供参考。(本文来源于《动物医学进展》期刊2019年09期）
冶赓祉[3]（2019）在《浅析利奈唑胺(恶唑烷酮类抗菌药)治疗结核性脑膜炎的临床疗效》一文中研究指出目的研讨结核性脑膜炎患者使用利奈唑胺(恶唑烷酮类抗菌药)治疗的临床价值。方法选择我院近3年收治的200例结核性脑膜炎患者作课题研究,并通过计算机随机分组,将100例单纯接受抗结核治疗者纳入A组,将100例在抗结核基础上接受利奈唑胺治疗者纳入B组,对两组不同治疗时间的脑脊液指标、神经生长因子及其受体进行检测与比较。结果治疗前,两组脑脊液糖/同步血糖、脑脊液白细胞计数等指标相比,P>0.05,无统计学意义;治疗后,B组各项脑脊液指标检测值相比A组均明显改善,P<0.05,有统计学意义。两组治疗前测定的NGF/β-actin、NGFR/β-actin值相比,P>0.05,无统计学意义;但B组治疗后测定的NGF/β-actin、NGFR/β-actin值相比A组均显着提高,P<0.05,有统计学意义。结论对结核性脑膜炎患者使用利奈唑胺(恶唑烷酮类抗菌药)治疗,能够有效调节患者的脑脊液指标、神经生长因子及其受体水平,对促进患者病情恢复有帮助,值得推荐。(本文来源于《世界最新医学信息文摘》期刊2019年53期）
刘铨瑶,石磊,刘宁[4]（2019）在《吡啶桥连双功能有机催化剂催化二氧化碳、环氧化物和芳香胺合成3-芳基-2-恶唑烷酮的研究》一文中研究指出合成了一类羧基或羟基功能化的有机小分子催化剂,成功用于二氧化碳、环氧化物和芳香胺一锅法制备恶唑烷酮类化合物的制备.该催化体系具有反应条件温和、底物普适性好的优点.控制实验表明整个反应过程经过了叁个阶段:环氧化物分别与二氧化碳、芳香胺反应形成环状碳酸酯、氨基醇,最终环状碳酸酯和氨基醇进一步反应形成恶唑烷酮类化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
胡超羽[5]（2019）在《新型恶唑烷酮类抗菌药物Delpazolid的合成工艺研究》一文中研究指出由于细菌耐药性,人们面临有效抗菌药物的短缺。近40年来,仅有4个新型抗菌药物上市,人们已经步入“后抗生素时代”。然而,如今越来越多的细菌产生对抗菌药物的耐药性,严重威胁到了人类的生活质量与身体健康,人类将面对无有效抗菌药物使用的窘境,就好比重新回到以前没有抗菌药物的时代一样。但是,由于抗菌药物的平易化甚至滥用,细菌耐药性这一趋势随之变得越来越严重。针对这一严峻的形势,科学家们开发了一系列的恶唑烷酮类抗菌药物,如在2000获得美国FDA批准上市的利奈唑胺(Linezolid),这是首个被批准上市的恶唑烷酮类抗菌药物;辉瑞公司研发的Sutezolid,目前处于临床二期中;盟科医药的Contezolid,目前处于临床叁期中;以及韩国乐高公司的Delpazolid,目前处于临床二期中。尽管处于临床研究中的恶唑烷酮类抗菌药物有很多,但是除了利奈唑胺外,没有新的恶唑烷酮类抗菌药物上市。因此,开发一种新型抗菌药物来应对日益严重的细菌耐药性就显得尤为重要。Delpazolid,化学名为(R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-叁嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(羟甲基)恶唑烷-2-酮,CAS号:1219707-39-7,由韩国乐高化工生物科学株式会研发,目前正处于临床二期中,抗菌疗效与已经上市的利奈唑胺大致相当,并且结构比利奈唑胺也更加简单。其对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌)的MIC90皆为2 μg/mL,并且Delpazolid对耐万古霉素肠球菌,流感嗜血杆菌的杀菌效果比利奈唑胺更要好。基于以上特点,Delpazolid在治疗细菌耐药性方面有着极其光明的前景,将来一旦上市,有可能会取代利奈唑胺成为新一代恶唑烷酮类抗菌药物。因此,对于它的合成方法的研究也显得尤为重要。近几年来,由于环保问题日趋严重,国家对医药化工业在绿色化学以及安全生产方面提出了高要求,所以优化出一条绿色的,环保的,经济的合成路线来满足国家政策成为了大势所趋。本文对大量的文献进行了系统的调研,首先对比了两条Delpazolid合成工艺路线,从收率,环境友好程度,步骤长短,反应条件的温和程度,后处理难易程度等方面考虑,选取了其中一条进行深入研究优化;以廉价的3,4-二氟硝基苯为起始原料,经过叁步取代反应,与原甲酸叁乙酯环合,氢化还原硝基,然后经过CDI活化氨基后被乙醇取代,再与R-丁酸缩水甘油酯反应得到了终产物Delpazolid。我们对Delpazolid的合成工艺进行了小试优化,在中间体1的合成优化中,在保证收率的前提下,我们把乙醇胺的使用量从2.5倍当量降到了 1.7,大大降低了原料成本;在中间体3的合成优化中,我们对后处理进行了优化,避免了柱层析带来的繁琐;在中间体4的合成优化中,我们用甲酸代替了原甲酸叁乙酯和中间体3反应,取得了和原研路线相比比不仅降低原料成本,缩短反应时间,提高收率的效果,还跳过了纯化过程。通过以上优化研究,我们最终得到了一具有如下特点的Delpazolid合成工艺路线:反应条件温和,原料成本低,操作简易,收率提高,反应时间缩短。为将来的Delpazolid生产提供了可靠的研究数据。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-24）
李晓婷,张继瑜[6]（2019）在《恶唑烷酮类抗菌药研究进展》一文中研究指出在世界范围内,细菌耐药性问题日益严重,已严重影响了感染性疾病的治疗。新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。恶唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,具有抑制多重耐药的革兰阳性菌的功效。且作用机制独特,不易与其他药物发生交叉耐药性,从而得到了广泛的研究。在第一个恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺成功上市后,又有新的化合物进入临床研究,并取得了良好的临床治疗效果。论文介绍了恶唑烷酮类抗菌药的作用机制、抗菌活性、构效关系及最新的恶唑烷酮类抗菌药的研究,为研发新型恶唑烷酮类抗菌药提供参考。(本文来源于《动物医学进展》期刊2019年03期）
赵胜贤,陈亮,厉昆[7]（2018）在《恶唑烷酮抗菌药物YG-056SP开环杂质的合成及结构解析》一文中研究指出目的为恶唑烷酮类抗菌药物((3R,3a S)-7-(6-((S)-3-甲基-2-恶唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]恶唑[3,4-d][1,4]恶嗪-3-基)甲基磷酸单酯二钠盐(YG-056SP)杂质研究的需要,合成了2个YG-056SP的开环杂质并解析其结构。方法以YG-056SP为原料,在氢氧化钠作用下选择性开环分别合成了双开环杂质1和单开环杂质2。结果与结论杂质的结构经1H-NM R、13C-NM R、DEPT、COSY、ROESY、HSQC、HM BC和HRM S(ESI)确证,收率良好,纯度高,可以作为YG-056SP杂质研究的对照品。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2018年06期）
马爱平[8]（2018）在《新型抗生素MRX-4二期临床试验在美启动》一文中研究指出“与传统用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）或耐万古霉素肠球菌（VRE）感染患者的恶唑烷酮类抗生素相比，Contezolid acefosamil（别名MRX-4）有望显着降低骨髓抑制毒性风险，而成为理想的替代治疗选择。目前的恶唑烷酮类抗生素，尽(本文来源于《科技日报》期刊2018-11-29）
李兵兵,王贵友[9]（2018）在《有机金属铬催化剂制备恶唑烷酮改性环氧树脂及其固化材料的性能》一文中研究指出用有机金属铬催化剂催化4,4’-二苯甲烷二异氰酸酯(MDI)与双酚A二缩水甘油醚(DGEBA)的反应,合成了恶唑烷酮改性环氧树脂(OXEP),研究了投料比和反应时间等对合成OXEP的影响。利用OXEP、DGEBA与甲基四氢苯酐进行固化反应,制备了不同OXEP含量的固化材料。研究结果表明,随着OXEP含量即恶唑烷酮杂环含量的增加,固化材料的玻璃化转变温度、耐热性、拉伸强度、弯曲强度和冲击性能均得到大幅提高。(本文来源于《高分子材料科学与工程》期刊2018年10期）
赵胜贤,陈亮,苏利民,厉昆[10]（2018）在《恶唑烷酮类抗菌化合物YG-056SP光学异构体的合成》一文中研究指出目的合成恶唑烷酮类抗菌化合物{{(3R,3a S)-7-[6-((S)-3-甲基-2-氧代恶唑烷-5-基)吡啶-3-基]-1-氧代-1,3,3a,4-四氢苯并[b]恶唑[3,4-d][1,4]恶嗪-3-基}甲基}磷酸单酯二钠盐(YG-056SP)的7个光学异构体。方法以光学纯的7-溴-3-(羟甲基)-3a,4-二氢苯并[b]恶唑[3,4-d][1,4]恶嗪-1(3H)-酮为原料,经M iyaura偶联、Suzuki偶联、磷酸单酯化、脱保护及成盐5步反应制得YG-056SP的7个光学异构体。结果与结论合成的7个光学异构体的结构经1H-NM R、13C-NM R和HRM S(ESI)谱确证,7个光学异构体可以作为YG-056SP质量控制杂质研究的对照品。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2018年05期）
噁唑烷酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
喹诺酮类和恶唑烷酮类药物在临床上广泛应用于细菌感染性疾病的控制,具有作用机制独特、药动学特征较好、毒副作用小的特点。但随着耐药性的产生和广泛传播,这两类药物的应用受到了极大的限制。近年来,以喹诺酮和恶唑烷酮母核为基础,通过间隔基将两者拼合而成的杂合物为对抗细菌耐药性和开发新型抗菌药物提供了一种可选择的策略。该类杂合物具有广谱、高效、双作用机制的特点,呈现出良好的发展前景。因此,论文对喹诺酮类和恶唑烷酮类药物的发展、结构特点和抗菌活性,以及由两者拼合而成的杂合物的特征和优势进行了分析,以便为新型喹诺酮类药物恶唑烷酮杂合物的开发应用提供参考。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噁唑烷酮论文参考文献
[1].杨梦艳,于润浩,王囡囡,李德喜,杜向党.酰胺醇类-恶唑烷酮类交叉耐药基因在某规模化养猪场的流行情况分析[J].江西农业学报.2019
[2].姜兴粲,刘利利,李冰,张继瑜.喹诺酮-恶唑烷酮广谱双机制拼合物的研发概况[J].动物医学进展.2019
[3].冶赓祉.浅析利奈唑胺(恶唑烷酮类抗菌药)治疗结核性脑膜炎的临床疗效[J].世界最新医学信息文摘.2019
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[5].胡超羽.新型恶唑烷酮类抗菌药物Delpazolid的合成工艺研究[D].山东大学.2019
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[8].马爱平.新型抗生素MRX-4二期临床试验在美启动[N].科技日报.2018
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[10].赵胜贤,陈亮,苏利民,厉昆.恶唑烷酮类抗菌化合物YG-056SP光学异构体的合成[J].中国药物化学杂志.2018
论文知识图
