普瑞巴林合成工艺的改进

以丙二酸和异戊醛为原料,经过缩合、酯化、加成、水解得到3-异丁基戊二酸,再经过环化、氨解、Hoffman重排降解得到（±）-3-氨甲基-5-甲基己酸,该消旋体经过（S）-（+）-扁桃酸拆分得到普瑞巴林.该合成工艺产物的总收率为32.7%,且操作简便,易于工业化生产.

1 实验

1.1 仪器与试剂

1.2 合成方法

1.2.1 5-甲基-2-己烯酸（3）的合成

1.2.2 5-甲基-2-己烯酸乙酯（4）的合成

1.2.3 3-异丁基戊二酸（5）的合成

1.2.4 （±） -3-氨甲酰基甲基-5-甲基己酸（6）的合成

1.2.5 （±） -3-氨甲基-5-甲基己酸（2）的合成

1.2.6 （3S） -3-氨甲基-5-甲基己酸（1）的合成

2 结果与讨论

2.1 中间体3的合成

2.2 中间体2的合成

2.3 化合物1的合成

3 结论

类型: 期刊论文

作者: 祁秀秀,陈文华,陈闻起,尤海烽,王菲,张乔乔

关键词: 丙二酸,异戊醛,异丁基戊二酸,普瑞巴林,合成

来源: 宁夏大学学报(自然科学版) 2019年04期

年度: 2019

分类: 基础科学,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 常州工程职业技术学院制药与生物工程技术系

基金: 江苏省青蓝工程基金资助项目(2018-12),江苏省高等学校自然科学研究面上基金资助项目(17KJB350001),江苏省“双创计划”科技副总项目(FZ20190353)

分类号: TQ460.6

页码: 366-369

总页数: 4

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