论文摘要
对加米霉素合成工艺进行了优化。（E）-红霉素A肟在氢氧化锂存在下于异丙醇中经异构化得（Z）-红霉素A肟,以THF作溶剂,在冰水浴条件下与对甲苯磺酰氯的丙酮溶液反应,然后经异丙醇重结晶得重排产物9-脱氧-12-脱氧-9,12-亚胺醚-8a,9-二脱氢-8a-氮杂-8a-红霉素A,纯度90%。在甲醇-水中经硼氢化钠还原得9-脱氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A,纯度94%。最后在钯炭催化下与丙醛经还原烃化得目标化合物,纯度99.6%,总收率30.7%。优化后的工艺反应条件温和、操作便捷,且各中间体均采用重结晶精制,质量便于控制,适合工业化生产。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 侯林,张晓会,张聪,李向阳
关键词: 加米霉素,贝克曼重排,脱氧氮杂同型红霉素,工艺改进
来源: 中国医药工业杂志 2019年01期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 洛阳惠中兽药有限公司,国家兽用药品工程技术研究中心
分类号: TQ465
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.01.006
页码: 63-66
总页数: 4
文件大小: 827K
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标签：加米霉素论文; 贝克曼重排论文; 脱氧氮杂同型红霉素论文; 工艺改进论文;