导读:本文包含了二苯甲基哌嗪类化合物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:甲基,变态反应,化学合成,类化合物,组胺,药理学,抗肿瘤药。
二苯甲基哌嗪类化合物论文文献综述
朱红元[1]（2004）在《手性二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性》一文中研究指出变态反应一般是指过高的异常的免疫反应。变态反应病是临床多发病，且近年来其发病率有增加的趋势。临床常利用H_1受体拮抗剂(抗组胺药)进行非特异性治疗。传统(第一代)抗组胺药大都时效短且有中枢神经抑制等副作用，新一代(第二代)抗组胺药在不同程度上克服了上述缺点，但近年来临床发现它们中有些具有潜在的心血管系统不良反应及其它副作用。研究和开发药效更好、副作用更少的抗组胺新药颇具意义。 通过对哌嗪类抗组胺药物的分析，确定二苯甲基哌嗪骨架为其药理活性的必要部分。西替立嗪是具有较好疗效的二苯甲基哌嗪类药物之一，近来发现左西替立嗪是有效体。但其它的二苯甲基类哌嗪化合物情况如何并不知道。除非药物的一对对映体对治疗都有利，应用单一对映体药物才更科学。因而本文决定合成单一对映体的二苯甲基类化合物。通过化学拆分得到单一手性的4-氯-α-苯基苯甲胺，然后由它出发合成出左西替立嗪和其它九个化合物的单一对映体，并经元素分析、红外、质谱、核磁等鉴定。 经过初步的抗变态反应活性测试，实验结果表明，其中的大部分R-型化合物都具有一定的抗组胺作用，有叁个化合物和左西替立嚓相比表现出较好的抗组胺活性。(本文来源于《广西大学》期刊2004-07-01）
徐建华,胡武洪[2]（2003）在《二苯甲基哌嗪类化合物结构与活性的量子化学研究》一文中研究指出为揭示标题化合物结构与活性的关系,采用量子化学AM1方法对二苯甲基哌嗪类化合物进行了量子化学计算,根据计算结果分析了12种化合物的生成热、总能量、电子能量、偶极矩、前沿轨道能级和电子结构等与其活性的关系,结果发现这类物质的结构与活性之间存在着一定的相关关系,其活性部位主要集中在苯环和杂环上,而活性的大小与取代基的种类及位置有关,吸电子能力强的基团(如—F,—NO2)的引入有利于最低空轨道能级的降低,使化合物的活性提高.(本文来源于《西南师范大学学报(自然科学版)》期刊2003年06期）
王立升,姜红宇,周永红,刘百里,计志忠[3]（2002）在《二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性》一文中研究指出目的设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物 ,寻找高活性抗变态反应化合物。方法采用化学合成方法合成所设计的目标化合物 ,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构。采用2 ,4 二硝基氯苯 (DNCB)诱导的小鼠接触性皮炎和组胺致小鼠毛细血管通透性增加两种药理试验模型对部分目标化合物进行了活性测定。结果共合成了 2 1个目标化合物 ,其中 17个化合物未见文献报道。药理实验结果表明 :WLS0 4和WLS11具有较强的抗变态反应活性 ,WLS10 ,WLS11,WLS12 ,WLS17和WLS18具有较强的抗组胺活性。结论随着碳链的增长 ,抗变态反应活性增强 ,这与该设计思想是一致的(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2002年03期）
葛泽梅,郭保国,王红宇,程铁明,李润涛[4]（2001）在《1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出目的 :寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法 :以哌嗪为起始原料 ,通过与 [二 (4 氟苯 ) ]甲基氯反应得到 1 [二 (4 氟苯 )甲基 ]哌嗪Ⅰ ,Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的 4 位引入具有抗肿瘤活性的基团 ,得到 9个未见文献报道的 1 [二 (4 氟苯 )甲基 ] 4 取代哌嗪衍生物Ⅱa i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8种瘤株生长的抑制率。结果 :改进了关键中间体Ⅰ的制备方法 ,使收率由文献的5 4%提高到 74%。初步生物活性实验结果表明 ,该类化合物对瘤株Skov3(人体卵巢癌 )较对其它瘤株有较强的抑制率 ;比较化合物Ⅱc和Ⅱg的结构和活性 ,可以发现二硫代酯基的存在与否对不同瘤株生长的抑制率有明显影响 ;4 位引入苄基可使活性有所提高。结论 :1 [二 (4 氟苯 )甲基 ] 4 取代苄基哌嗪类化合物值得进一步深入研究(本文来源于《北京大学学报(医学版)》期刊2001年03期）
姜红宇[5]（2001）在《二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性》一文中研究指出变态反应病是多发病。对变态发应病的治疗，目前有多种方法，其中非常行之有效的方法是利用组胺H_1受体拮抗剂（抗组胺药）进行的非特异性治疗。随着变态反应性疾病的增加，研究和开发药效更好、副作用更少的抗组胺新药，日益受到药学研究者的重视。 通过对组胺H_1受体拮抗剂中哌嗪类药物的分析，确定二苯甲基哌嗪为其药理活性的必要基团。在此基础上，进行结构修饰，设计了11个未见文献报道的二苯甲基哌嗪类目标化合物（通式如下图）。目标化合物可分为两类：一、非取代二苯甲基哌嗪类化合物（R_1=R_2=H,n=7，15）；二、取代二苯甲基哌嗪类化合物（R_1=H, n=11, R_2=F, Cl, CH_3O, t-Bu, NO_2;n=11，R_1=R_2＝F, Cl，t-Bu或R_1=F, R_2＝t-Bu）。 通过合成方法的比较，选择适宜的合成路线合成出11个目标化合物，经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振鉴定，确证其结构，并对它们的质谱、红外光谱及核磁共振的波谱规律进行了归纳和总结。另外，采用B型管测定了它们的熔点。 对上述目标化合物进行了初步的药理活性测试。抗变态反应药理实验结果表明，11个目标化合物都具有一定的拮抗组胺作用，其中 Wj01、wj02、wj07及wj08具有显着意义（P＜0.05）。但药理活性弱于阳性对照药扑尔敏（P＜0.01）。(本文来源于《广西大学》期刊2001-05-01）
二苯甲基哌嗪类化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
为揭示标题化合物结构与活性的关系,采用量子化学AM1方法对二苯甲基哌嗪类化合物进行了量子化学计算,根据计算结果分析了12种化合物的生成热、总能量、电子能量、偶极矩、前沿轨道能级和电子结构等与其活性的关系,结果发现这类物质的结构与活性之间存在着一定的相关关系,其活性部位主要集中在苯环和杂环上,而活性的大小与取代基的种类及位置有关,吸电子能力强的基团(如—F,—NO2)的引入有利于最低空轨道能级的降低,使化合物的活性提高.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二苯甲基哌嗪类化合物论文参考文献
[1].朱红元.手性二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性[D].广西大学.2004
[2].徐建华,胡武洪.二苯甲基哌嗪类化合物结构与活性的量子化学研究[J].西南师范大学学报(自然科学版).2003
[3].王立升,姜红宇,周永红,刘百里,计志忠.二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性[J].中国药物化学杂志.2002
[4].葛泽梅,郭保国,王红宇,程铁明,李润涛.1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性[J].北京大学学报(医学版).2001
[5].姜红宇.二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性[D].广西大学.2001
论文知识图
