二氢哒嗪酮类化合物论文_柴晓云,张晨曦,胡宏岗,赵庆杰,但志刚

导读:本文包含了二氢哒嗪酮类化合物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:化学合成,血小板,体外,吡咯,抑制剂,酮类,抗血小板。

二氢哒嗪酮类化合物论文文献综述

柴晓云,张晨曦,胡宏岗,赵庆杰,但志刚[1](2008)在《6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究》一文中研究指出目的:合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过~1H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行。结果:所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物(1),(3)和(8)的活性较强,化合物(3)的活性是MCI-154的6倍。结论:引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。(本文来源于《药学实践杂志》期刊2008年06期)

许勇,黄晓瑾,徐建明,蔡灵芝,宋琰[2](2008)在《4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用》一文中研究指出目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显着影响。(本文来源于《药学实践杂志》期刊2008年03期)

张俊,孙青,徐建明,薛云云,曾娟[3](2008)在《6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的叁维定量构效关系研究》一文中研究指出本文采用比较分子力场分析法(CoMFA),系统研究了自行合成的34个6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物和参比化合物CCI-17810的叁维定量构效关系。所建立CoMFA模型的交叉相关系数q2值为0.663,具有较强的预测能力。利用CoMFA模型的叁维等值线图直观地解释了化合物的构效关系,阐明了化合物结构中哌嗪末端N原子上不同取代基对抗血小板聚集活性的影响,为进一步结构优化提供了重要信息。(本文来源于《药学实践杂志》期刊2008年03期)

倪瑾,蔡灵芝,俞世冲,蔡建明,徐建明[4](2007)在《二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究》一文中研究指出目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板聚集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪,合成了一系列化合物,采用1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结果:合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性,其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显着影响。(本文来源于《药学服务与研究》期刊2007年03期)

覃军,王祥智,刘毅敏,肖湘,刘海红[5](2006)在《6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用》一文中研究指出The 6-4(substituted phenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-3(2H)-Pyridazinones were designed and synthesized for searching more potent platelet aggregation inhibitor.A series of reactions,such as Friedel-Crafts acylation reaction,cyanidation,hydrolysis,cyclation were used to synthesize the title compounds.The structures of all title compounds synthesized were confirmed by ~1H NMR,MS,IR,and element analysis.Results of pharmacological test showed that four compounds synthesized have the potent inhibition activities against the human platelet aggregation induced by adenosine diphosphate(ADP)in vitro.(本文来源于《化学研究与应用》期刊2006年09期)

王彩芳,曹玲华[6](2005)在《含1,6-二氢-6-哒嗪酮的1,3,4-恶二唑啉和噻唑烷-4-酮类化合物的合成》一文中研究指出以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a~2e).再将2a~2e与乙酸酐作用,合环得到一系列含有1,3,4-恶二唑啉环的衍生物3a~3e;在DMF中用HSCH2COOH合环,得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a~4e.所有化合物的结构均经元素分析,IR,1H NMR和MS谱得以证实.(本文来源于《有机化学》期刊2005年10期)

周鸿娟,傅德才[7](2004)在《二氢吡咯并恶嗪酮类化合物的EI质谱及其解析》一文中研究指出总结和归属了(1H)_3,4_二氢吡咯[2,1_c][1,4]嗪_1_酮及其6个苯甲酰基衍生物和两个苯乙酰基衍生物在电子轰击电离质谱(EIMS)中的主要裂解方式和特征,指明了主要碎片离子的来源和结构。这8个芳酰基衍生物质谱图中的主要碎片峰均来自α_裂解和脱中性小分子碎片的重排裂解,由其产生的m/z164、m/z120和m/z92离子是该类化合物共同的特征离子;二氢吡咯嗪酮苯甲酰基衍生物和苯乙酰基衍生物的基峰都为m/z164。(本文来源于《分析测试学报》期刊2004年04期)

任海祥[8](2004)在《6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用》一文中研究指出为了寻找优良的血小板聚集抑制剂,本课题依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系,在保留二氢哒嗪酮类化合物基本结构的基础上适当延长碳链,引入各种不同的侧链及杂环,共设计并合成了十一个二氢哒嗪酮类化合物,均为首次报道。中间体和目标化合物都经过元素分析,~1H-NMR确证,部分化合物经IR确证,并参照Born比浊法进行体外抗血小板凝集实验。初步的体外抗血小板凝集实验结果表明,所有目标化合物均对ADP引起的血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1),(2),(4)等也有较强的活性,有进一步研究开发价值。(本文来源于《第二军医大学》期刊2004-04-30)

任海祥,吴秋业,宋炳生[9](2004)在《6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用》一文中研究指出目的 设计并合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法 以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物 ,并参考Born方法进行体外药理实验。结果 共合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 11个 ,均属首次报道 ,并通过元素分析、1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明 :大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论  11个目标化合物中化合物 (8)抑制血小板聚集作用的活性最强 ,超过对照化合物CCI- 17810 ,化合物 (1)、(2 )、(4 )等也有较强的活性。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2004年01期)

于红,王绯,栾洋,李剑,张守芳[10](2003)在《5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用》一文中研究指出目的研究 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系 ,寻找高效低毒、具有抗炎镇痛活性的新型吡咯里嗪酮衍生物。方法以吡咯里嗪酮为母体 ,设计并合成了 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定了该类化合物的抗炎及镇痛活性。结果用两条路线合成了 10个目标化合物 ,经1H NMR和MS确证其结构。小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用。结论化合物Ⅲ1及Ⅲ5的抗炎活性优于对照药布洛芬 ;化合物Ⅲ5的镇痛活性优于对照药布洛芬 ;其中化合物Ⅲ5的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ,值得进一步研究。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2003年06期)

二氢哒嗪酮类化合物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显着影响。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

二氢哒嗪酮类化合物论文参考文献

[1].柴晓云,张晨曦,胡宏岗,赵庆杰,但志刚.6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J].药学实践杂志.2008

[2].许勇,黄晓瑾,徐建明,蔡灵芝,宋琰.4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J].药学实践杂志.2008

[3].张俊,孙青,徐建明,薛云云,曾娟.6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的叁维定量构效关系研究[J].药学实践杂志.2008

[4].倪瑾,蔡灵芝,俞世冲,蔡建明,徐建明.二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J].药学服务与研究.2007

[5].覃军,王祥智,刘毅敏,肖湘,刘海红.6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用[J].化学研究与应用.2006

[6].王彩芳,曹玲华.含1,6-二氢-6-哒嗪酮的1,3,4-恶二唑啉和噻唑烷-4-酮类化合物的合成[J].有机化学.2005

[7].周鸿娟,傅德才.二氢吡咯并恶嗪酮类化合物的EI质谱及其解析[J].分析测试学报.2004

[8].任海祥.6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用[D].第二军医大学.2004

[9].任海祥,吴秋业,宋炳生.6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J].华西药学杂志.2004

[10].于红,王绯,栾洋,李剑,张守芳.5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用[J].中国药物化学杂志.2003

论文知识图

MCI2154的化学结构式年7月-2017年6月门诊、住院药房药品...MCI-154的化学结构具有生物活性的哒嗪酮化合物Fig.1-4S...目标化合物的合成路线

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