导读:本文包含了手性氨基醇论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:氨基,手性,硅烷,催化剂,不对称,通量,咪唑。
手性氨基醇论文文献综述
施梅[1]（2018）在《一种基于D-木糖的新型手性γ-氨基醇的合成》一文中研究指出手性氨基醇作为催化剂广泛应用于多种不对称合成反应中.以天然D-木糖为原料设计合成一种新型手性γ-氨基醇:先将D-木糖经异丙叉基保护,再依次选择性脱3,5位异丙叉基、5位羟基对甲苯磺酰化、迭氮化,然后Pd/C还原,最后N-对甲苯磺酰化,得1,2-O-异丙叉基-5-脱氧-5-对甲苯磺酰胺基-α-D-木糖.对目标化合物及反应中间体的结构均进行1H NMR表征.(本文来源于《南京晓庄学院学报》期刊2018年06期）
毛璞,杨亮茹,肖咏梅,袁金伟,买文鹏[2]（2019）在《手性咪唑氨基醇的合成及其在铜催化不对称Henry反应中的应用（英文）》一文中研究指出以L-苯丙氨醇、连苯甲酰、醋酸铵及不同的杂芳醛为原料,经"四组分一锅煮"缩合反应合成了系列多芳基取代的手性咪唑氨基醇衍生物.X射线单晶衍射测定证明,在缩合反应中,L-苯丙氨醇的构型保持.将手性配体与Cu(OAc)2·H2O用于催化硝基甲烷与芳醛的不对称Henry反应,可以中等或高收率,高对映选择性(>99%)获得S构型的产物.此体系催化剂合成简单、反应条件温和、对映选择性高,有很好的应用前景.(本文来源于《有机化学》期刊2019年02期）
冯思,刘丰良[3]（2018）在《新型手性氨基醇叁齿配体的绿色合成》一文中研究指出以L-苯丙氨醇作为手性源,2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐与之进行无溶剂固相球磨反应,得到手性氨基醇叁齿配体,收率达81%。产物用~1H-NMR、~(13)C-NMR、IR、MS等进行了表征。(本文来源于《广州化学》期刊2018年05期）
陈伟[4]（2018）在《手性氨基醇-Cu（Ⅱ）络合物催化不对称Henry反应及应用》一文中研究指出催化不对称Henry反应是一类非常重要的立体选择性碳-碳键生成反应,其产物手性β-硝基醇可以转化为多种重要的手性中间体,从而为诸多手性分子、砌块的不对称合成提供了便捷的途径,因而其在手性天然产物和药物的合成中具有重要的应用。虽然已被广泛的研究,但已有的不对称Henry反应催化剂体系大都存在催化剂昂贵、投入量大、反应条件严苛、底物通用性差等不足。而手性氨基醇具有来源丰富、制备简单、与金属离子有良好的配位能力及配位形式多样等优点,在不对称催化中具有重要的用途。我们实验室在前期的工作中发现,手性氨基醇-Cu(Ⅱ)催化体系能够有效地催化羰基底物的不对称Henry反应。本论文的主要目的在于进一步拓展该手性氨基醇-Cu(Ⅱ)催化体系在不对称Henry反应中的应用,并利用该反应为关键步骤,探索更多高效便捷合成手性天然产物和药物分子的方法。本论文主要包括以下两部分内容:1.催化不对称Henry反应合成手性苯并呋喃-β-氨基醇以手性氨基醇-Cu(Ⅱ)络合物为催化剂,催化苯并呋喃-2-甲醛类化合物与硝基甲烷的不对称Henry反应,得到具有高对映选择性的苯并呋喃-β-硝基醇中间物,并经过“一锅法”转化得到具有重要生物、药物活性(如β-受体阻滞剂)的手性苯并呋喃-β-氨基醇类化合物。2.催化不对称Henry反应合成(-)-Spirbrassinin及其衍生物的研究以手性氨基醇-Cu(Ⅱ)络合物为催化剂,催化Isatin与硝基甲烷不对称Henry反应,并将Henry反应产物进一步转化为具有抗真菌、抗癌活性的植物抗毒素(-)-spirbrassinin及其类似物。从而为后续的生物活性研究打下了坚实的合成基础。(本文来源于《厦门大学》期刊2018-05-01）
付军舰[5]（2017）在《手性氨基醇顺-(1S,2R)-(-)-苄胺环己烷甲醇的合成工艺研究》一文中研究指出随着新的科研成果的不断涌现,如何把实验室成果转化为规模化生产一直是需要讨论的话题,在有机合成领域更是如此。不对称合成作为有机合成中重要的化学反应,在精细化工和医药中间体领域有着广泛的应用,在医药领域有着革命性的作用,可以把手性药物带到人类身边,把没有药效或有着副作用的药物成分从药品中剔除,提高了药效的同时降低了药物毒副作用。而诱导合成作为获取手性化合物的重要手段之一,由于其能更高效的获得高光学活性的化合物,越来越受到重视。手性氨基醇作为手性化合物中的重要成员,作为药物或药物的组成部分被广泛应用于临床研究。顺-(1S,2R)-(-)-苄胺环己烷甲醇就是一种非常具有研究价值的手性氨基醇,本文将对其合成工艺进行研究阐述,同时对该化合物的合成进行中试放大研究,针对合成该化合物时所用到的化学反应进行深入讨论。重点讨论的反应有缩合反应、手性诱导合成、还原胺化、氢化脱苄、酯基的还原等,特别是手性诱导合成步骤立体选择性高达9:1。同时对使用的高效的还原试剂硼氢化钠、叁乙酰氧基硼氢化钠、氢化铝锂、红铝溶液(Red-Al)等都进行了相对应的研究工作。本文以一个化合物为依托,阐述如何把实验室工艺放大到中试生产。从建立小试路线开始,逐步发现工艺中存在的问题;开展针对性实验,结合实验数据,实事求是的进行优化;基于工业化安全风险,对部分工艺操作进行优化,对部分工艺物料进行替换,尤其是对风险较大的物料氢化钠、氢化铝锂进行本质安全的替换;再通过工艺安全分析,结合热风险测试数据,优化工艺中潜在的安全问题,使其在放大前都能够得到优化解决;结合工业化实际需求,对工艺进行调整,使其设备占用最小,减少单元操作的完成时间,优化生产效率。(本文来源于《吉林大学》期刊2017-11-01）
孙在宝,Jiang,Pan,Hui-lei,Yu,Jian-He,Xu[6]（2017）在《手性氨基醇的生物合成（英文）》一文中研究指出Thechiral amino alcohols is a building block for many important pharmaceuticals,such as an inhibitor of the 3-phosphoinositide-dependent protein kinase,which was identifiedas a target enzyme for cancer therapy.The integration of several biocatalytic transformationsin a multi-enzymecascade system is particularly appealing since cascade biocatalysis enables multistepreactions in one pot without waste generating,energyintensive.However,there arefew cascades for the synthesis of(R)-Phenylglycinol from the racemic epoxides or diols at present.soit is necessary to develop a biocatalytic cascade for the transformation of epoxides into tne(R)-Phenylglycinol.The target cascade reaction consist of three modules:hydrolysis,oxidationand transamination.In the oxidation,the coenzyme NAD~+ is regenerated coupling with alanine dehydrogenase.In the transamination,removal of the pyruvate plays a important role in the enhancement of reaction yield,alanine dehydrogenase is used to remove the byproduct pyruvate.the coenzyme NAD~+ which oxidation needs could be provided by transamination,the coenzyme can be regenerated in the cascade.(本文来源于《第十一届中国酶工程学术研讨会论文摘要集》期刊2017-10-18）
詹兵[7]（2017）在《Mg改性Cu/Zn/Al_2O_3多相催化氨基酸甲酯加氢制备手性氨基醇》一文中研究指出手性化合物在精细化工和医药等领域有着非常重要的应用。因手性氨基醇具有良好配位能力的氮原子及氧原子,能够与多种金属元素形成络合物,因此常常用作手性催化剂的配体和用于手性化合物的手性拆分,同时手性氨基醇也广泛用于医药及有机合成反应等领域。因此,开发一种高效环保的氨基醇制备方法具有极其重要的学术和应用价值。本文研究了 CuZn0.3Mg0.1AlOx氨基酸酯加氢制备手性氨基醇催化剂的放大制备,并考察了对8种常见的氨基酸甲酯进行多相催化加氢制备相应氨基醇的催化性能。以R-苯甘氨醇的制备为例,对加氢反应条件(温度、压力、投料比、反应时间)进行了优化,并考察了催化剂的重复使用和稳定性,取得了以下主要的研究结果。对CuZn0.3Mg0.1AlOx催化剂的制备规模进行10倍放大,研究了制备条件对催化剂性能的影响。结果表明,最适宜的共沉淀速率为0.2 mL/s,沉淀液的pH为7.5,搅拌速率为900 r/min,制备温度为30℃。对规模放大后所制备的催化剂进行了表征,研究了规模放大后制备的催化剂的稳定性,催化剂经循环使用16次后,催化活性没有明显降低,苯甘氨醇的收率稳定在85.6%-87.7%。这表明制备的催化剂具有良好的稳定性。并测定了反应过程中的活化能为Ea= 36.7 kJ/mol。对R-苯甘氨酸甲酯催化加氢制备R-苯甘氨醇模型反应,研究了还原处理对催化剂性能的影响,优化了催化反应条件。结果表明,纯氢气还原的催化剂具有最好的催化活性。最适宜的反应条件为:反应溶剂为乙醇,反应温度为80 ℃,催化剂与原料比为1/1.5,反应时间为10 h,氢气压力为5 MPa。为拓展催化剂的使用范围,选取了7种氨基酸甲酯作为反应底物,制备了7种对应的氨基醇。结果表明,L-苯丙氨醇、R-苯甘氨醇的收率相对较高;L-酪氨醇的收率相对较低,可能是酪氨酸甲酯盐酸盐中氯离子的存在导致催化剂的中毒。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2017-05-31）
杨光宇[8]（2017）在《无溶剂条件下羟基的保护与脱保护及手性氨基醇的制备》一文中研究指出由于经济简单,低毒环保,节能高效,容易实施和操作的特点,无溶剂有机合成技术受到了人们的广泛关注。本文研究了无溶剂条件下羟基的保护与脱保护,其具体内容分为两个部分:首先,我们使用叁甲基氯硅烷(TMSCl)在加热回流的条件下对10种具有代表性结构的羟基化合物直接进行了保护,收率达到了89-95%。与传统硅醚保护方法相比,本方法避免了溶剂和催化剂的使用,且实验步骤作被简化。在羟基的脱保护试验中,我们使用廉价的KF作为脱硅剂,使用PEG600作为相转移催化剂,在无溶剂条件对下对生成的10种硅醚化合物进行了脱保护试验,收率达到了91~96%。总的来说,本方法经济高效,绿色环保,操作简便且对设备的要求不高,具有一定的工业应用价值。手性氨基醇是一类重要的具有手性特征的小分子化合物。它具有结构多样,适用范围广,催化活性高,对映选择性好等特点,在医药、精细化工、材料和不对称催化的有机合成领域广泛应用。本文是通过还原手性氨基酸制备手性氨基醇的,为了降低反应条件,提高还原效率,我们首先制备了手性氨基酸-铝离子螯合物;其次,我们使用Li/tert-butanol(叔丁醇)体系对螯合物进行还原,获得9种氨基醇产物的收率达到了74~89%。总的来说,此方法具有节能高效,操作简便,适合大规模工业生产的特点。(本文来源于《河北大学》期刊2017-05-01）
武华磊[9]（2017）在《新型转氨酶的挖掘及其应用于手性胺和邻氨基醇合成的研究》一文中研究指出手性胺和手性邻氨基醇类化合物在手性医药工业、有机配体、手性助剂、拆分剂以及光学显示材料等方面有广泛的应用。生物催化具有高效率、高选择性、反应条件温和和环境友好等优点,因此,比传统化学催化法更具有吸引力和竞争力。ω-转氨酶反应过程无需辅酶循环再生吸引了大批研究者的关注。本课题以手性邻氨基醇特异性转氨酶为研究对象,通过显色法构建了转氨酶高通量筛选方法;通过构建的高通量筛选方法获得了一株高活力高选择性邻氨基醇转化菌株;通过基因组挖掘技术从目的菌株中成功克隆到4个新型转氨酶,并对其在大肠杆菌中进行了高效表达、纯化及表征,同时对其底物特异性进行了分析。首先,利用模板底物2-羟基苯乙酮与无色2,3,5-叁苯基-2H-四唑氯化物(2,3,5-triphenyltetrazolium chloride,TTC)反应生成的红色TPF(简称显色反应)在波长510 nm处有吸收值这一原理,建立了一种高效、快速、灵敏的高通量转氨酶筛选方法。该显色反应的适宜pH范围是6.0-10.0,适宜温度范围是20oC-30oC,显色反应时间约3-5 min。该方法在以苯甘氨醇为底物时,底物转化率水平的灵敏度范围为1.6%-32.5%,且该方法对细菌的全细胞具有很好的适用性。本实验通过构建的高通量筛选方法成功筛选得到一株对苯甘氨醇催化活性较高且选择性专一的恶臭假单胞菌(Pseudomonas putida NBRC 14164)。其次,运用基因组挖掘技术,从Pseudomonas putida NBRC 14164的基因组中挖掘到与ω-转氨酶cv2025的氨基酸序列同源性分别为37%、35%、56%和58%的pp21050、ppbaua、pp36420、ppspuc四种ω-转氨酶基因序列,构建表达载体于大肠杆菌中成功可溶性表达。对目标蛋白进行了镍柱纯化,经sds-page检测得到电泳纯的转氨酶。再次,以外消旋苯乙胺为底物对纯化后的ω-转氨酶进行了酶学性质研究。实验结果发现pp21050、ppbaua、pp36420和ppspuc四种转氨酶酶活最佳ph分别为9.0、10.0、8.0和9.0;最适温度分别为35oc、50oc、35oc和35oc;ppbaua具有相对较好的酶活温度稳定性,尤其在高温60oc下孵育2h还保留有70%左右的相对酶活,而pp21050、pp36420和ppspuc对温度敏感,热稳定性较差;pp21050、ppbaua、pp36420和ppspuc的km值分别为161.3mm、136.7mm、398mm、130.9mm;vmax分别为2.8u/mg、0.5u/mg、5.6u/mg、3.6u/mg。其中ppspuc的催化效率最高,达到0.023mm-1s~(-1),pp21050的催化效率次之,达到0.015mm-1s~(-1),pp36420的催化效率达到0.012mm-1s~(-1),ppbaua的催化效率最低仅有0.003mm-1s~(-1)。最后,本课题选择了4种外消旋胺类化合物和3种不同的外消旋邻氨基醇类化合物对ω-转氨酶的底物特异性进行了研究。实验结果发现四种转氨酶对邻氨基醇类化合物和胺类化合物表现出不同的催化活性与立体选择性。在动力学拆分外消旋胺过程中,四种转氨酶均只对s构型胺有催化活性,其中pp21050、pp36420和ppspuc表现出了良好的催化能力,底物转化率大部分能达到48-50%,ee值也达到98-99%。在动力学拆分外消旋邻氨基醇过程中,四种转氨酶均只对r构型的邻氨基醇有催化活性,其中Pp21050、Pp36420和PpspuC对外消旋苯甘氨醇的催化活性较好,转化率分别为50.2%,49.4%和49.3%,ee值达到99%,97%和99%;PpbauA对底物外消旋2-氨基-1-丁醇和缬氨醇有较高的催化能力,转化率和ee值分别达到50.0%和99.0%。本实验还通过Ppspu C动力学拆分外消旋苯甘氨醇成功制备得到S构型的苯甘氨醇,收率为45.0%,纯度大于99.0%。综上所述,四种新型转氨酶具有高活力、高立体选择性和广泛底物谱的特征,使其在生物法制备手性胺和手性邻氨醇中具有潜在的应用价值。(本文来源于《太原理工大学》期刊2017-05-01）
吴亮[10]（2017）在《手性二胺钌串联迈克尔加成和不对称氢转移催化合成γ-氨基醇》一文中研究指出多数天然产物和具有生物活性的物质中含有γ-氨基醇结构单元,并且其衍生物作为重要的有机合成砌块和关键的中间体,而被广泛用于手性药物合成。一般通过不对称氢化还原Mannich反应合成的β-氨基酮,相对以上传统方法合成γ-氨基醇,在此我们通过串联Aza-Michael反应和不对称氢转移也可以用于合成该结构单元。Aza-Michael具有操作简单和原子经济性,同时也包含了不对称氢转移具有反应条件是常温常压的特点。本论文主要分为以下两部分:一、手性二胺钌串联迈克尔加成和不对称氢转移催化合成γ-氨基醇:以苯丙烯酮,芳香胺为原料,通过串联Aza-Michael和不对称氢转移一锅合成手性γ-氨基醇。经过反应条件的优化,催化剂的筛选等,确定了1%的[(S,S)-N-(2-氨基-1,2-二苯乙基)-对甲苯磺酰胺]氯化(均叁甲苯)钌(II)为手性催化剂,甲酸钠为氢源,0.1mol/l的碳酸钠和异丙醇体积比为1:1混合溶剂,在40℃条件下以较高的收率和对映选择性合成手性γ-氨基醇,而且该催化剂具有良好的底物适用性,通过底物拓展制备了一系列不同取代基的手性γ-氨基醇,发现选择性和收率方面都取得较好的结果。二、核壳功能负载型手性二胺钌催化合成γ-氨基醇:在绿色化学的背景下,结合1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷在Aza-Michael反应中的应用,考虑到DABCO在对不对称氢转移催化剂的不利影响,我们以正硅酸四乙酯、双(叁乙氧基硅烷)乙烷为骨架硅源,以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷硅烷的有机盐和(1S,2S)-4-(叁乙氧基硅烷基)苯磺酰基-1,2-二苯基乙二胺为功能硅源,通过水解共聚的方法成功制备核壳功能型材料,然后通过嫁接的方法将1,3,5-叁甲基苯基氯化钌二聚体成功负载在核壳材料的核内,通过通过13CCP/MAS NMR、XPS、29SiMAS NMR、IR表征来证明催化剂的负载成功和催化活性,通过SEM、TEM、BET、XRD来观察制备催化剂的形貌、比表面积、孔径、金属含量以及分布等信息。该催化剂成功应用于串联Aza-Michael和不对称氢转移一锅合成手性γ-氨基醇,发现在立体选择性和收率方面均取得良好效果,其中最好的对映选择性有99%,收率86%。通过对17种底物拓展,合成了一系列不同取代基的手性γ-氨基醇,并且该催化剂可以循环利用。(本文来源于《上海师范大学》期刊2017-05-01）
手性氨基醇论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以L-苯丙氨醇、连苯甲酰、醋酸铵及不同的杂芳醛为原料,经"四组分一锅煮"缩合反应合成了系列多芳基取代的手性咪唑氨基醇衍生物.X射线单晶衍射测定证明,在缩合反应中,L-苯丙氨醇的构型保持.将手性配体与Cu(OAc)2·H2O用于催化硝基甲烷与芳醛的不对称Henry反应,可以中等或高收率,高对映选择性(>99%)获得S构型的产物.此体系催化剂合成简单、反应条件温和、对映选择性高,有很好的应用前景.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
手性氨基醇论文参考文献
[1].施梅.一种基于D-木糖的新型手性γ-氨基醇的合成[J].南京晓庄学院学报.2018
[2].毛璞,杨亮茹,肖咏梅,袁金伟,买文鹏.手性咪唑氨基醇的合成及其在铜催化不对称Henry反应中的应用（英文）[J].有机化学.2019
[3].冯思,刘丰良.新型手性氨基醇叁齿配体的绿色合成[J].广州化学.2018
[4].陈伟.手性氨基醇-Cu（Ⅱ）络合物催化不对称Henry反应及应用[D].厦门大学.2018
[5].付军舰.手性氨基醇顺-(1S,2R)-(-)-苄胺环己烷甲醇的合成工艺研究[D].吉林大学.2017
[6].孙在宝,Jiang,Pan,Hui-lei,Yu,Jian-He,Xu.手性氨基醇的生物合成（英文）[C].第十一届中国酶工程学术研讨会论文摘要集.2017
[7].詹兵.Mg改性Cu/Zn/Al_2O_3多相催化氨基酸甲酯加氢制备手性氨基醇[D].上海应用技术大学.2017
[8].杨光宇.无溶剂条件下羟基的保护与脱保护及手性氨基醇的制备[D].河北大学.2017
[9].武华磊.新型转氨酶的挖掘及其应用于手性胺和邻氨基醇合成的研究[D].太原理工大学.2017
[10].吴亮.手性二胺钌串联迈克尔加成和不对称氢转移催化合成γ-氨基醇[D].上海师范大学.2017
论文知识图
