盐酸头孢卡品酯3个代表性有关物质的合成工艺

盐酸头孢卡品酯3个代表性有关物质的合成工艺

论文摘要

目的:加强对头孢菌素类抗生素药物盐酸头孢卡品酯的质量控制,合成了3个代表性的有关物质:A,B,C。方法:以7-ACA为原料,经缩合、水解、酯化、脱保护反应得到有关物质A;以Boc-头孢卡品为原料,经异构化、酯化、脱保护反应得到有关物质B;以盐酸头孢卡品酯一水合物为原料,经降解反应得到有关物质C。结果:成功合成了盐酸头孢卡品酯的3个有关物质。结论:3个有关物质经ESI-MS和1H-NMR确证了结构。

论文目录

  • 材料
  •   1 试药
  •   2仪器
  • 方法与结果
  •   1 有关物质A的制备
  •     1.1(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-乙酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(1)
  •     1.2(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(2)
  •     1.3 2-烯-2-(2-叔丁氧基羰基氨基噻唑-4-基)-N-{(1R,4R)-1,4,5a,6-四氢-1,7-二氧代-3H,7H-氮杂[2,1-b]呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪基}-戊酰胺(3)
  •     1.4 2-烯-2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-{(1R,4R)-1,4,
  •   2 有关物质B的制备
  •     2.1(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-羧酸(4)
  •     2.2(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-羧酸新戊酰氧基甲酯(5)
  •     2.3(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-羧酸新戊酰氧基甲酯(有关物质B)
  •   3(6R,7R)-7-[(E)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸新戊酰氧基甲酯(有关物质C)的制备
  • 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 杨金光,潘必高,武华周,魏晓宁,徐强,李茂胜

    关键词: 盐酸头孢卡品酯,有关物质,合成

    来源: 中国新药杂志 2019年21期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 江苏豪森药业集团有限公司

    分类号: TQ460.6

    页码: 2674-2680

    总页数: 7

    文件大小: 347K

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