导读:本文包含了前体脂质体论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:脂质体,阳离子,稳定性,磷灰石,紫杉醇,细辛,正交。
前体脂质体论文文献综述
孟达,毛羽,林灵敏,卓小月,蒋孝龙[1]（2019）在《藏药康珠甘露口服固体前体脂质体的制备工艺优化研究》一文中研究指出目的:制备藏药康珠甘露总黄酮(ZYZH)口服固体前体脂质体并对其工艺及方法进行优化。方法:分别采用载体沉积法和冷冻干燥法制备ZYZH前体脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化ZYZH前体脂质体制备工艺,并对两种制备方法进行对比研究。结果:在最佳处方剂工艺条件下,山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制得的包封率分别为(67.3±0.4)%和(62.2±0.2)%。山梨醇载体沉积法最佳参数为药脂比1:10,磷脂胆固醇比5:1,制备温度为40℃;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水水合后粒径为(442.5±3.5)nm(PDI=0.177),Zeta电位值为(-47.2±3.4)mV,包封率为(67.5±0.1),贮存期间(30 d)稳定性好。结论:综合对比山梨醇载体沉积法制备ZYZH前体脂质体优于冷冻干燥法。制备的ZYZH前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,可为降糖藏药康珠甘露的后期制剂研究开发提供一定的理论依据。(本文来源于《亚太传统医药》期刊2019年09期）
孟达,毛羽,林灵敏,卓小月,蒋孝龙[2]（2019）在《降糖藏药康珠甘露总黄酮口服前体脂质体的制备及质量评价》一文中研究指出目的:制备降糖藏药康珠甘露总黄酮(ZYZH)口服固体前体脂质体并对其进行质量评价。方法:采用山梨醇载体沉积法ZYZH前体脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化ZYZH前体脂质体处方及制备方法及工艺,考察ZYZH前体脂质体的形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性。结果:ZYZH前体脂质体的最优处方如下:药脂比1∶10,磷脂胆固醇比5∶1,制备温度为40℃;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水后粒径为(442.5±3.5) nm(PDI=0.177),Zeta电位值为(-47.2±3.4)mV,包封率为(67.5±0.1),贮存期间(30 d)稳定性较好。结论:山梨醇载体沉积法制备的ZYZH前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,值得进一步研究。可为后期制剂学研究提供依据。(本文来源于《中国民族民间医药》期刊2019年15期）
李季[3]（2019）在《半乳糖化卡培他滨前体脂质体包封率的测定》一文中研究指出目的建立半乳糖化卡培他滨前体脂质体包封率的测定方法。方法采用阳离子交换树脂微柱离心法分离脂质体和游离药物,HPCE法测定卡培他滨浓度并计算包封率。采用未涂渍标准熔融石英毛细管柱,运行电压25 k V,毛细管柱温25℃,检测波长240 nm,压力进样5 k Pa×3 s,电泳缓冲液为40 mmol/L磷酸二氢钠(p H=3. 2)溶液。结果测得3批制品包封率分别为72. 5%、69. 9%和71. 2%。结论阳离子交换树脂-HPCE法检测半乳糖化卡培他滨前体脂质体包封率高效、经济、简便。(本文来源于《锦州医科大学学报》期刊2019年03期）
李季[4]（2019）在《半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备及体外细胞毒性初步研究》一文中研究指出目的建立半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备方法,并对该制剂体外细胞毒性进行初步研究。方法采用逆向蒸发-冷冻干燥法制备前体脂质体,CCK-8法分别考察半乳糖化氟尿嘧啶脂质体对SMMC-7721和MCF7的细胞毒性,Annexin V-FITC/PI流式细胞分析法分别检测原药和半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体对SMMC-7721细胞株和MCF7细胞株的细胞凋亡率。结果该方法制得的前体脂质体呈球形或近球形,粒径为(188. 2±2. 4) nm,包封率为(71. 2±1. 0)%,在4℃贮120 d渗漏率(4. 1±0. 9)%,对于SMMC-7721细胞,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的抑制率最高,对于MCF7细胞,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体和氟尿嘧啶前体脂质体的抑制率无明显差别,但均高于原药。原药对MCF7细胞有较强的诱导细胞凋亡能力,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体对SMMC-7721细胞有较强的诱导细胞凋亡能力。结论该方法制得的前体脂质体包封率高,稳定性好,初步判定半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体有一定的主动肝靶向性。(本文来源于《锦州医科大学学报》期刊2019年02期）
田少君,张贝贝,王蕾,常慧敏[5]（2019）在《亚麻籽油前体脂质体稳定性及释放性能研究》一文中研究指出为了提高亚麻籽油脂质体的稳定性,采用喷雾干燥法将其制备成前体脂质体。对亚麻籽油前体脂质体进行表征、同时研究其稳定性和体外释放性能。结果表明:亚麻籽油前体脂质体的包封率为79.23%,粒径为200 nm,电位为-12.8 mV,通过透射电镜的观察,羧甲基壳聚糖成功地包覆在脂质体的表面。进而比较亚麻籽油前体脂质体与脂质体在4℃和25℃贮藏环境中的稳定性,表明将亚麻籽油制备成前体脂质体稳定性显着提高。在模拟胃、肠液消化实验中,亚麻籽油前体脂质体的释放行为分别符合零级动力学方程和Higuchi方程。(本文来源于《中国粮油学报》期刊2019年04期）
李心欣[6]（2018）在《羟基磷灰石作为新型前体脂质体载体材料的制备与研究》一文中研究指出多柔比星,是一种广谱抗肿瘤药物,具有治疗指数高的特点,但是作用于人体后会产生较强的心脏毒性,也会产生骨髓抑制等不良反应,限制了它的临床应用。脂质体制剂作为一种新型制剂,具有很多优点,如靶向性、良好的组织相容性、长效性、降低药物的毒副作用和保护包封药物等等,但是脂质体为液体制剂,磷脂在水溶夜中容易氧化水解,药物也易发生渗漏。前体脂质体通常为干燥且流动性良好的固体颗粒,加水溶液水合才会形成脂质体,易于保存更是显着的提高了脂质体的稳定性。常规的前体脂质体载体材料如山梨醇、甘露醇等负载量比较小,往往达不到临床治疗所需浓度,目前,需要一种高效的载体材料能够负载更多的磷脂,从而形成更多的脂质体,而羟基磷灰石(HAP,Hydroxyapatite)尚未报道有人用HAP用做载体研究,它是一种多孔材料,具有很高的比表面积,有很强的吸附和承载能力,而且是人体牙齿和骨骼主要成分,有良好的生物相容性,还具有生物可降解性,作为药物载体十分安全,是一种很好的新型载体材料。本文以提高前体脂质体的载体负载量为目的,采用化学沉淀法、溶胶-凝胶法和CTAB模板法叁种方法分别合成HAP纳米粒子,结果发现采用CTAB模板法合成的HAP具有更高的比表面积还有均匀的孔道。考察了CTAB合成羟基磷灰石粉末的流动性较好,休止角为33.25℃,松密度ρ_松=0.350,振实密度ρ_实=0.405,压缩度=13.58%。其极具引湿性,吸湿率为24.09%。本文采用了喷雾干燥法以甘露醇、乳糖和HAP纳米粒子为载体制备出了多柔比星前体脂质体,羟基磷灰石作为载体时包封率较高,且载药量为2.45%,与乳糖和甘露醇相比,载药量分别提高了94%和74%,乳糖和甘露醇的载药量分别为1.26%和1.41%。羟基磷灰石作为前体脂质体的载体具有明显的优势,大大提高了其药物的负载量。并对前体脂质体的制备工艺进行考察和优化,得到最佳处方的并进行了验证。对前体脂质体和水合后脂质体进行了基本性质和高温高湿强光照射方面的稳定性进行了研究。本文建立了使用高效液相法(HPLC)测定多柔比星(Dox)含量的方法,并且采用葡萄糖凝胶法(G-50)来分离脂质体与游离药物,建立测定包封率和载药量的方法。以包封率和载药量为指标,单因素考察了处方对前体脂质体的影响,通过正交设计优化处方,得到载脂比为4:1、胆脂比1:5,药脂比1:10的最佳处方,制备了前体脂质体达到84.1%的高包封率并且流动性也很良好。通过高温、高湿和强光照射的稳定性试验发现,多柔比星前体脂质体粒子的吸湿性较强,但是对高温和强光照射不敏感。测定脂质体平均粒径为213.2 nm,PDI为0.197,粒径的范围分布也均匀,测定的Zeta电位值为17.6 mv。体外释放表明,其具有长效、缓释的作用。综上:羟基磷灰石是一种优良的前体脂质体载体材料,能够显着提高药物负载量,为其作为一种新型的载体材料应用于市场提供依据。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-06-01）
范春宇[7]（2018）在《异丁立酮口服阳离子前体脂质体的制备及其药代动力学研究》一文中研究指出精神分裂症(Schizophrenia)严重影响患者生活,严重者还具备一定的社会危害性。临床使用的治疗药物从初代的典型抗精神病药已发展到二代抗精神病药,即非典型抗精神病药,该种药类不易产生如锥体外系反应(Extrapyramidal side effects,EPS)等副作用,是目前最主要的临床用药。帕潘立酮(Paliperidone)是非典型抗精神病药的一线药物,对精神分裂症阴性和阳性症状都具有良好的治疗效果,且不易产生锥体外系反应。帕潘立酮由于在使用上有较大的个体差异性,生物利用度较低,因此本实验室结合前药的优势,合成了多种帕潘立酮酯类衍生物,并最终筛选出异丁立酮(Isoperidone)进行进一步的制剂研究。脂质体(Liposomes)可包载脂溶性和水溶性药物,是一种理想的药物载体。但普通脂质体在贮存、运输过程中易发生聚集、沉降等现象,因此将其制备成前体脂质体(Proliposome)可改善上述的缺点。本研究将大豆磷脂(SPC)、胆固醇与亚麻酰氯修饰的聚乙烯亚胺聚合物(PEI-LA)作为膜材,包载异丁立酮后加入载体甘露醇进行冷冻干燥,制备表面带正电荷的口服阳离子前体脂质体(Isoperidone proliposomes,P-Iso)制剂,在改善了异丁立酮的溶解性的同时,通过增强其与小肠上皮细胞的吸附作用,提高异丁立酮的口服生物利用度。本研究包括以下内容:1、P-Iso体外分析方法的建立。本研究采用高效液相色谱(HPLC)对异丁立酮进行定量分析,并进行一系列方法学验证。方法学验证表明,此方法RSD值小于1.50%,专属性良好,符合相关要求,因此该HPLC测定方法可用于P-Iso中药物含量的测定和质量控制。本研究还建立了超滤离心法测定P-Iso复溶后的异丁立酮脂质体的包封率的方法,回收率考察结果表明,该方法回收率在99.52%~106.80%,RSD值均小于3.00%,能够有效分离冻干品复溶所得混悬液中游离的药物。2、P-Iso的制备和处方优化。本研究脂质体制备方法采用乙醇注入法,加入载体后冷冻干燥制备P-Iso。以包封率为制备考察指标,通过单因素实验,选出影响最显着的叁个因素:脂药比(SPC:drug)、磷脂与胆固醇比例(SPC:chol)和磷脂与PEI-LA比例(SPC:PEI-LA)进行响应面优化实验,最终优化结果为SPC:drug=9.65,SPC:chol=5.04,SPC:PEI-LA=21.49,验证试验表明,制备的P-Iso包封率为53.78%,预测值为53.99%,模型预测结果准确、可靠。激光粒度分析仪测得的粒径为241.4±6.4 nm,PDI值为0.268±0.025,zeta电位为12.7±2.1mV,包封率为50.45%±0.42%。3、P-Iso的质量评价。本研究对最优处方制备的P-Iso的粒径、电位等进行了评价。P-Iso为无色无味,疏松度较好的白色粉末。FE-SEM进行形态观察,结果显示,复溶后的脂质体为球形,粒径约为200 nm。体外释放实验表明,P-Iso在人工胃液(pH 6.8)和人工肠液(pH 6.8)中均具有一定的缓释作用。差示扫描量热(DSC)分析结果表明在P-Iso中的药物与膜材(SPC等)和甘露醇不是简单的物理混合,异丁立酮与其他辅料之间产生了其他的相互作用。4、P-Iso生物样品分析方法的建立及药代动力学研究。本研究建立了一种准确、灵敏的测定比格犬血浆中帕潘立酮含量的UPLC-MS/MS方法,方法学验证结果表明该方法专属性良好,日内和日间准确度为3.40%~8.57%,待测物提取回收率为84.13%~89.15%,可用于比格犬在口服P-Iso后的体内药代动力学研究。对比格犬口服异丁立酮原料药和P-Iso复溶液后的药代动力学特征进行研究,与直接口服原料药相比,P-Iso的C_(max)、T_(max)、AUC_(0–∞)和MRT_(0–∞)均有增大,相对生物利用度为2.46,表明制备的脂质体具有延长其与胃肠道作用时间,提高异丁立酮的口服生物利用度的作用。综上所述,本研究制备的P-Iso复溶后脂质体表面呈正电性,冻干品疏松度较好,冻干前后异丁立酮脂质体的包封率和粒径及电位变化较小。动物实验结果表明,其口服生物利用度相较原料药得到明显提高。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-06-01）
冯学珍,韦启球,李曼丽,何世洁,罗富娣[8]（2018）在《响应面优化α-细辛脑前体脂质体的制备及体外释放度研究》一文中研究指出利用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,以包封率为考察指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺;以渗漏率为指标分别考察α-细辛脑前体脂质体的固体粉末和溶液在4℃和室温6个月内的稳定性.优化后的最佳工艺为:卵磷脂用量1.90 g,卵磷脂与胆固醇的重比为6.63∶1,卵磷脂与α-细辛脑重比为27.08∶1,药物的包封率为93.36%.α-细辛脑前体脂质体固体粉末4℃和25℃放置都较稳定,其体外释放规律符合Higuchi方程.该优化工艺稳定可靠,α-细辛脑前体脂质体固体粉末可在室温条件下贮存,其在体外具有良好的缓释作用.(本文来源于《广西科技大学学报》期刊2018年02期）
游杨杨[9]（2017）在《紫杉醇前体脂质体的制备及其口服药代动力学研究》一文中研究指出紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是一种对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、头颈部癌、晚期的Kaposi肉瘤和急性白血病等都有治疗作用的天然生物碱。PTX对β-微管蛋白具有较高的亲和力,以致于破坏微管组装和拆卸的动态平衡,结果阻碍细胞周期的G2期和M期。虽然紫杉醇具有强大的抗肿瘤特性,但是由于其水溶性差和治疗指数低而在临床应用中受到比较大的限制。因此,本课题组提出用脂质体来包封紫杉醇,提高其溶解性,并在脂质体的基础上进一步设计成前体脂质体剂型,研究其在动物体内药代动力学特点和组织分布情况,并评价前体脂质体的理化性质,创新性的开发出一种紫杉醇口服制剂。本论文研究内容如下:1、紫杉醇脂质体的制备及其药物包封率的测定采用乙醇注入法制备紫杉醇脂质体。首先建立紫杉醇脂质体药物分析方法,采用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法分离紫杉醇脂质体和游离药物,用HPLC法检测药物含量,计算脂质体中紫杉醇的包封率。在单因素的基础上,采用正交设计优选出紫杉醇脂质体的最佳处方,并考察最佳处方脂质体的形态、粒径分布及Zeta电位和研究其体外释药行为。结果表明,葡聚糖凝胶G-50柱色谱/HPLC法快速检测紫杉醇脂质体中紫杉醇含量及包封率。筛选出的最优处方为磷脂浓度4%,胆固醇与磷脂比1:15,α-生育酚的含量5 mg,平均包封率达92.28%,平均粒径为491.5 nm,Zeta电位为-44.21 mV,显微镜下观察脂质体的形态清晰可见,呈微小囊泡。在释放介质为1%吐温80的pH7.40 PBS溶液释放,考察体外释药动力学,最终释药模型符合Higuchi模型。2、紫杉醇前体脂质体的制备及表征采用减压干燥法制备紫杉醇前体脂质体,以重建后脂质体的包封率为指标,用响应面设计优选最佳处方:磷脂用量为288.75 mg,脂药比为80:1,载脂比为1.25。对前体脂质体水合后的形态进行显微镜观察和测定其粒径分布、Zeta电位。平均粒径为312.6 nm,Zeta电位为-44.04 mV。对前体脂质体进行差式扫描量热和红外分析,减压干燥法制得的前体脂质体粉末差式扫描量热和红外分析表明,紫杉醇在前体脂质体中完全包埋并呈无定形状态。3、紫杉醇前体脂质体在大鼠体内的药代动力学考察建立了生物样品中紫杉醇含量测定方法,比较紫杉醇前体脂质体(水合后)和紫杉醇混悬剂(0.5%CMC-Na助悬)给大鼠口服灌胃后的药代动力学特征。按大鼠体质量(100 mg·kg~(-1))灌胃,分别于给药后10,25,45,60,120,180,240,360,480,600,720,1440 min于眼眶后静脉丛取血,以炔诺酮为内标,测定血浆药物浓度,绘制药-时曲线,用Kinetica 4.4药动学程序按照非房室模型进行药动学解析,得到药动学参数,大鼠体内药代动力学研究结果显示,PTX脂质体组(PTX前体脂质体水化后)的AUC_(0-t)是PTX混悬剂组(0.5%CMC-Na助悬)的2.72倍,半衰期延长了2.32 h。4、紫杉醇前体脂质体在小鼠体内的组织分布考察分别灌胃(ig)给予PTX前体脂质体(经水化得脂质体)和PTX混悬剂(0.5%CMC-Na助悬),口服给药剂量按PTX计50 mg·kg~(-1)。给药后15 min、30 min、1 h、2 h、5 h、9 h处死,解剖后取心、肝、脾、肺、肾组织,测定各组织中紫杉醇的含量。小鼠体内组织分布结果显示PTX前体脂质体(水化后给药)在肝、肺和脾中分布较多,尤其在给药后的1h内集中在脾部。在乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的基础上,把紫杉醇设计成前体脂质体,提高了脂质体的稳定性。动物实验的研究显示了紫杉醇前体脂质体的缓释作用和靶向性。(本文来源于《广东药科大学》期刊2017-11-01）
王小宁,贾慧婷,李伟泽,闫梦茹,罗国平[10]（2017）在《水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价》一文中研究指出目的制备水飞蓟宾(silybin,SLB)前体脂质体并对其进行质量评价。方法采用冷冻干燥法制备SLB前体脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化SLB前体脂质体处方及制备工艺,筛选最优冻干保护剂并考察SLB前体脂质体的形态、粒径分布、包封率及稳定性。结果 SLB前体脂质体的最优处方及制备工艺为药脂比1∶12,磷脂胆固醇比4∶1,水合介质p H值为7.4,制备温度为45℃;最优冻干保护剂为甘露醇;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水水合后粒径为(251.40±2.14)nm,Zeta电位值为(-30.80±0.89)m V,包封率为(88.92±5.86)%,贮存期间(30 d)稳定性较好。结论制备的SLB前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,值得进一步研究。(本文来源于《中草药》期刊2017年07期）
前体脂质体论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:制备降糖藏药康珠甘露总黄酮(ZYZH)口服固体前体脂质体并对其进行质量评价。方法:采用山梨醇载体沉积法ZYZH前体脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素考察和正交试验法,优化ZYZH前体脂质体处方及制备方法及工艺,考察ZYZH前体脂质体的形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性。结果:ZYZH前体脂质体的最优处方如下:药脂比1∶10,磷脂胆固醇比5∶1,制备温度为40℃;所形成的前体脂质体外观饱满、致密,复水后粒径为(442.5±3.5) nm(PDI=0.177),Zeta电位值为(-47.2±3.4)mV,包封率为(67.5±0.1),贮存期间(30 d)稳定性较好。结论:山梨醇载体沉积法制备的ZYZH前体脂质体工艺简单、包封率高、稳定性好,值得进一步研究。可为后期制剂学研究提供依据。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
前体脂质体论文参考文献
[1].孟达,毛羽,林灵敏,卓小月,蒋孝龙.藏药康珠甘露口服固体前体脂质体的制备工艺优化研究[J].亚太传统医药.2019
[2].孟达,毛羽,林灵敏,卓小月,蒋孝龙.降糖藏药康珠甘露总黄酮口服前体脂质体的制备及质量评价[J].中国民族民间医药.2019
[3].李季.半乳糖化卡培他滨前体脂质体包封率的测定[J].锦州医科大学学报.2019
[4].李季.半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备及体外细胞毒性初步研究[J].锦州医科大学学报.2019
[5].田少君,张贝贝,王蕾,常慧敏.亚麻籽油前体脂质体稳定性及释放性能研究[J].中国粮油学报.2019
[6].李心欣.羟基磷灰石作为新型前体脂质体载体材料的制备与研究[D].吉林大学.2018
[7].范春宇.异丁立酮口服阳离子前体脂质体的制备及其药代动力学研究[D].吉林大学.2018
[8].冯学珍,韦启球,李曼丽,何世洁,罗富娣.响应面优化α-细辛脑前体脂质体的制备及体外释放度研究[J].广西科技大学学报.2018
[9].游杨杨.紫杉醇前体脂质体的制备及其口服药代动力学研究[D].广东药科大学.2017
[10].王小宁,贾慧婷,李伟泽,闫梦茹,罗国平.水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价[J].中草药.2017
论文知识图
