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抗肿瘤药Lenvatinib相关杂质的合成

论文摘要

为了控制原料药乐伐替尼质量,分别以化合物1和3为原料,经酰化、胺化,成脲得到2和5,然后这两个中间体发生亲核取代反应得到乐伐替尼杂质A:4-（3-氯-4-（3-环丙基脲）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酸甲酯。杂质A经碱水解,得到杂质B:4-（3-氯-4-（3-环丙基脲）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-羧酸。两个杂质均为工艺杂质,其结构经核磁、质谱和元素分析确证。同时,对两个杂质产生的原因及机理进行了分析,为今后乐伐替尼的工业化生产提供指导。

论文目录

  • 1 实 验
  •   1.1 试剂与仪器
  •   1.2 实验方法
  •     1.2.1 4-氯-7-甲氧基喹啉-6-羧酸甲酯（2）合成
  •     1.2.2 1-（2-氯-4-羟基苯基） -3-环丙基脲（4）的合成
  •     1.2.3 4-（3-氯-4-（3-环丙基脲）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酸甲酯（杂质A）的合成
  •     1.2.4 4-（3-氯-4-（3-环丙基脲）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-羧酸（杂质B）的合成
  • 2 结果与讨论
  • 3 结 论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 王国才,高飞飞,卢娓,朱敏亮,高军龙

    关键词: 抗肿瘤药,相关杂质,合成

    来源: 广州化工 2019年09期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 浙江先锋科技股份有限公司

    分类号: TQ463

    页码: 48-50

    总页数: 3

    文件大小: 144K

    下载量: 130

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/20709224eb0e715c3e7702ab.html