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脂溶性小檗碱衍生物的合成及其表观油水分配系数测定

论文摘要

以3/4-羟基取代苯甲醛为初始原料,经烷基化、醛胺缩合、还原、环合等步骤分别合成了9-甲氧基-10-烷氧基取代（6f—6h）和10-甲氧基-11-烷氧基取代小檗碱衍生物（5a—5e）,其中（5c—5e）为新化合物,结构和纯度经熔点,1H NMR,13C NMR,ESI-MS多重表征确认。采用摇瓶法,结合紫外分光光度法考察了两类衍生物在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数（logP）,结果显示引入长碳链使得小檗碱衍生物的脂溶性普遍性增强。当碳链长度为12时,油水分配系数增幅最大,由-0.62分别增至1.04（5e）和1.40（6h）,将更利于肠道吸收。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 实验步骤
  •     1.2.1 取代苯甲醛2的合成
  •     1.2.2 二级胺中间体4的合成
  •     1.2.3 铵盐（4·HCl）的合成
  •     1.2.4 小檗碱衍生物（5,6）的合成
  •   1.3 油水分配系数的测定
  •     1.3.1 试液的制备
  •     1.3.2 对照品溶液的制备
  •     1.3.3 线性范围
  •     1.3.4 精密度和稳定性
  •     1.3.5 表观油水分配系数的测定
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合 成
  •   2.2 油水分配系数
  • 3 结 论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 滕巧巧,朱信辉,华佳,蒋卫华,孟启

    关键词: 小檗碱,表观油水分配系数,合成,脂溶性

    来源: 常州大学学报(自然科学版) 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 常州大学石油化工学院

    分类号: TQ460.1

    页码: 23-30

    总页数: 8

    文件大小: 801K

    下载量: 186

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/41ece4d177fab3a689e7163e.html