溶菌酶响应纳米钻石载药体系制备及其与HepG2细胞作用

论文摘要

通过缩水甘油（GLY）与阿霉素（DOX）发生开环反应,赋予阿霉素活性羟基基团,以氨基己酸（ACA）为桥梁,通过共价键合方法将缩水甘油化阿霉素（GLY-DOX,GDOX）偶联于氨基己酸化纳米钻石（ND-ACA）载体上,获得具有溶菌酶响应特性的ND-ACA-GLY-DOX（NAGD）药物输送体系。采用荧光光谱法测定了ND表面偶联ACA和DOX的量分别为（185±10. 0）μg/mg和（115±5. 2）μg/mg。体外释药发现NAGD在生理环境（pH=7. 4）中药物释放量很低,而在肿瘤细胞溶酶体环境中（溶菌酶存在下）,酯键水解断裂,大量释放DOX。以肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞形态测试法表明NAGD可有效杀死肿瘤细胞。上述研究结果表明,NAGD可作为一种良好的药物输送体系,并为共价偶联药物开拓新思维。

论文目录

1 实验部分

1.1 试剂和仪器

1.2 NAGD纳米药物的制备

1.2.1 GDOX的制备

1.2.2 ND-ACA的制备

1.2.3 NAGD药物的制备

1.3 NAGD纳米颗粒表征

1.3.1 NAGD紫外-可见吸收光谱表征

1.3.2 NAGD荧光光谱表征

1.3.3 NAGD红外光谱表征

1.3.4 NAGD粒径及电势测定

1.4 NAGD纳米颗粒体外释药

1.5 细胞形态检测NAGD对细胞的活性

1.6 噻唑盐（MTT）法检测NAGD的细胞活性

1.7 激光共聚焦法检测NAGD的细胞摄取

2 结果与讨论

2.1 NAGD的制备及DOX连接量测定

2.2 NAGD纳米药UV-Vis表征

2.3 NAGD纳米药物荧光光谱表征

2.4 NAGD纳米药物FTIR表征

2.5 NAGD纳米药物粒径与电势表征

2.6 NAGD体外释药

2.7 细胞形态法检测NAGD对细胞的活性

2.8 MTT法检测NAGD的细胞活性

2.9 激光共聚焦法检测NAGD的细胞摄取

3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李林,宋吉祥,李英奇,张彩凤

关键词: 纳米钻石,氨基己酸,缩水甘油,阿霉素,溶菌酶响应

来源: 应用化学 2019年10期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

专业: 有机化工,药学

单位: 太原师范学院化学系,山西大学化学化工学院,山西省腐植酸工程技术研究中心

基金: 山西省青年科技研究基金面上青年基金项目(201801D221440),太原师范学院大学生科技创新项目(2018503 CXCY1850),山西省应用基础研究基金面上自然基金项目(201801D121257)资助~~

分类号: R96;TQ460.1

页码: 1109-1117

总页数: 9

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溶菌酶响应纳米钻石载药体系制备及其与HepG2细胞作用

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