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炮制辅料羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响

论文摘要

淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。该文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制。选取炙淫羊藿代表性黄酮成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射电镜观察胶束形态,并采用Caco-2细胞模型、大鼠在体肠灌流模型以及体内血药浓度法,研究羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响。淫羊藿活性黄酮宝藿苷Ⅰ能够在脱氧胆酸钠的作用下自组装形成胶束,加入炮制辅料羊脂油后,胶束粒径降低、电位绝对值升高、多分散系数PDI降低、包封率及载药量均有显著提高,显示羊脂油能明显改善胶束在体内的形成。加入羊脂油后,宝藿苷Ⅰ在Caco-2单层细胞模型中的转运及大鼠在体肠灌流模型中4段肠道（十二指肠、空肠、回肠、结肠）的渗透系数较宝藿苷Ⅰ-胆酸盐胶束组提高,而体内药动学研究表明加入羊脂油形成胶束后宝藿苷Ⅰ在大鼠体内的生物利用度明显改善,进一步证明炮制辅料羊脂油能够促进宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收,从而发挥其增效作用。

论文目录

  • 1 材料
  • 2 方法
  •   2.1 溶液的制备
  •     2.1.1 宝藿苷Ⅰ自组装胶束的制备
  •     2.1.2 Hank's平衡盐溶液（HBSS）的制备
  •     2.1.3 睾丸酮内标溶液的配制
  •     2.1.4 芍药苷内标溶液的配制
  •   2.2 宝藿苷Ⅰ自组装胶束的性质表征
  •     2.2.1 粒径、电位及形态学观察
  •     2.2.2 包封率及载药量测定
  •   2.3 Caco-2细胞模型研究宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束吸收转运
  •   2.4 大鼠在体肠灌流模型研究宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束吸收转运
  •   2.5 宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束的体内药动学研究
  •   2.6 数据处理
  • 3 结果
  •   3.1 宝藿苷Ⅰ自组装胶束的性质表征
  •   3.2 宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束在Caco-2细胞模型中吸收转运
  •   3.3 宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束在大鼠在体肠灌流模型中吸收转运
  •   3.4 宝藿苷Ⅰ及其自组装胶束的药代动力学
  • 4 讨论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 顾慧敏,孙娥,李杰,侯健,贾晓斌

    关键词: 羊脂油,自组装胶束,宝藿苷,细胞,大鼠在体肠灌流,生物利用度

    来源: 中国中药杂志 2019年23期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技

    专业: 中药学

    单位: 南京中医药大学第三临床医学院,江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室,中国药科大学中药学院

    基金: 国家自然科学基金项目(81274088,81503253),江苏省青年医学重点人才项目(QNRC2016635)

    分类号: R283

    DOI: 10.19540/j.cnki.cjcmm.20190916.311

    页码: 5143-5150

    总页数: 8

    文件大小: 305K

    下载量: 171

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/61780673791adc1ba3d184f4.html