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尼拉帕尼关键中间体的合成研究进展

论文摘要

尼拉帕尼（Niraparib）是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1/2（PARP-1和PARP-2）抑制剂类药物。目前报道的合成方法中,以手性3-芳基哌啶和吲唑衍生物偶联合成Niraparib这一方法具有反应条件温和、原子经济性高、适宜放大生产等显著优点。综述了近年来手性3-芳基哌啶及吲唑衍生物的合成进展,重点分析讨论了不同方法合成2个关键中间体的优缺点,为探究更经济、更高效的Niraparib合成方法提供参考。

论文目录

  • 1 手性3-芳基哌啶衍生物的合成
  •   1.1 手性拆分合成路线
  •   1.2 酶催化合成路线
  •   1.3 不对称合成路线
  • 2 吲唑衍生物的合成
  •   2.1 2-烷基苯胺的重氮化合成法
  •   2.2 2-烷基苯胺的亚硝化合成法
  •   2.3 邻取代苯甲醛（苯酮）与肼缩合、亲核取代反应合成法
  •   2.4 其他合成法
  • 3 结束语

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 毛璞,李慧萌,肖咏梅,杨亮茹

    关键词: 手性芳基哌啶,吲唑衍生物

    来源: 精细石油化工 2019年05期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 河南工业大学化学化工与环境学院

    基金: 郑州市科技创新团队（131PCXTD605）,河南省教育厅科学技术研究重点项目（18A150004）,河南工业大学科学研究基金（2017RCJH08）

    分类号: TQ463.5

    页码: 71-75

    总页数: 5

    文件大小: 1238K

    下载量: 109

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/7ef9847f1877f095f2be0854.html