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超声辅助合成新型二氢嘧啶-2（1H）-硫酮衍生物及其生物活性研究

论文摘要

以苯乙酮与取代苯甲醛（1a～1e）为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮（2a～2e）;在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物（3a～3e）,其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS（ESI）表征。研究了3a～3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-（2-甲氧基苯基）-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2（1H）-硫酮（3b）抑制酪氨酸酶活性最好,IC50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成
  •     （1） 2a～2e的合成通法[14]
  •     （2） 3a～3e的合成通法[15]
  •   1.3 生物活性测试
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合成
  •   2.2 酪氨酸酶抑制活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性
  •   2.3 抗氧化活性
  •   2.4 抑制动力学
  •   2.5 分子对接
  • 3 结论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 周伟,陈斯琴,刘进兵

    关键词: 超声辅助,嘧啶硫酮,合成,抗氧化活性,抑制酪氨酸酶活性,抑制葡萄糖苷酶活性,分子对接

    来源: 合成化学 2019年12期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 化学

    单位: 邵阳学院食品与化学工程学院

    基金: 湖南省教育厅重点项目(15A172),邵阳学院研究生科研创新项目(CX2018SY048)

    分类号: O626.41

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19222

    页码: 952-956

    总页数: 5

    文件大小: 605K

    下载量: 95

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/9a870fecd11c8dff800b7b0c.html