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新型依布硒啉类MetAP2酶抑制剂的合成、分子对接与抑癌活性

论文摘要

以2-氯硒基-苯甲酰氯（1）为原料,在二氯甲烷溶液中与不同类型的胺（2a～2r）反应,合成了18个依布硒啉衍生物3a～3r（3i为新化合物）,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI）表征。利用分子对接技术预测了化合物3a～3r与甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2） 5D6E蛋白的亲和活性,并采用MTT法研究了化合物对食管癌细胞（EC109）的体外增殖抑制活性。结果表明:浓度为100μg·mL-1时,2-（2-氯乙氧基-乙基）-1,2-苯并异硒唑-3（2H）-酮（3r）对EC109的增殖有良好的抑制活性,抑制率32%。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 3a～3r的合成通法
  •   1.3 分子对接测试
  •   1.4 体外活性测试
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合成
  •   2.2 分子对接与体外抑癌活性
  • 3 结论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 冯书晓,齐凯言,薛晶晶,孙静静,王小龙,姚一,姚永强

    关键词: 依布硒啉,合成,甲硫氨酸氨肽酶,分子对接,亲和活性,抑制活性

    来源: 合成化学 2019年12期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 河南科技大学化工与制药学院

    基金: 河南省自然科学基金资助项目(182300410353)

    分类号: TQ460.1

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19239

    页码: 946-951

    总页数: 6

    文件大小: 315K

    下载量: 177

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/a0f3edcedce0df1f4b9401fe.html