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AEYLR小肽修饰的紫杉醇纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤效果评价

论文摘要

目的:制备序列为丙氨酸-谷氨酸-酪氨酸-亮氨酸-精氨酸（简称为"AEYLR"）的小肽修饰的紫杉醇（PTX）纳米结构脂质载体（A-P-NLC）,并对其体内外抗肿瘤效果进行评价。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备纳米结构脂质载体（NLC）、PTX纳米结构脂质载体（P-NLC）和A-P-NLC,表征其外观形态、粒径、多分散指数（PDI）、Zeta电位,并检测其包封率、载药量及体外释放度;以NCI-H1299细胞和S180细胞为对象,采用CCK-8法对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC（0.44～44.00μg/mL,以PTX计）的细胞抑制作用进行考察,并计算其半数抑制浓度（IC50）;以S180荷瘤小鼠为模型动物,对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC（5 mg/kg,以PTX计）的抑瘤效果进行评价。结果:P-NLC和A-P-NLC外观均呈类圆形、分布均匀;A-P-NLC的粒径、PDI、Zeta电位分别为（43.92±0.76）nm、0.203±0.034、（-19.77±1.16）m V,较P-NLC有所增加;A-P-NLC的包封率、载药量分别为（95.71±0.68）%、（1.97±0.25）%,较P-NLC有所降低;A-P-NLC在48 h内累积释放百分率达（35.17±2.08）%,较游离PTX表现出明显的缓释作用,且比P-NLC的释放更缓慢。与游离PTX和P-NLC比较,相同质量浓度的A-P-NLC对NCI-H1299细胞和S180细胞的抑制率大部分均显著升高,IC50值均显著降低;A-P-NLC给药处理的S180荷瘤小鼠无死亡现象,一般状态良好,且瘤体积显著缩小、瘤质量显著降低、瘤质量抑制率显著升高（P<0.05或P<0.01）。结论:A-P-NLC具有明显的缓释作用,其对NCI-H1299细胞和S180细胞的体外抑制作用以及对小鼠S180实体瘤的抑制作用均优于游离PTX和P-NLC,且毒性有所降低。

论文目录

  • 1 材料
  •   1.1 仪器
  •   1.2 药品与试剂
  •   1.3 细胞
  •   1.4 动物
  • 2 方法与结果
  •   2.1 不同NLC样品制备
  •   2.2 P-NLC和A-P-NLC的表征
  •     2.2.1 外观形态
  •     2.2.2 粒径、粒度及电位
  •   2.3 包封率和载药量
  •   2.4 体外释放度
  •   2.5 不同样品对NCI-H1299细胞和S180细胞的抑制作用考察
  •     2.5.1 NLC的细胞抑制作用
  •     2.5.2 不同PTX样品的细胞抑制作用
  •   2.6 A-P-NLC的体内抗肿瘤实验
  •     2.6.1 S180荷瘤小鼠模型建立
  •     2.6.2 A-P-NLC的体内抗肿瘤作用考察
  • 3 讨论

    • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 韩翠艳,周建文,刘畅,马晓星,袁橙,董岩,金珊珊

    关键词: 小肽,紫杉醇,纳米结构脂质载体,抗肿瘤,小鼠

    来源: 中国药房 2019年06期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 齐齐哈尔医学院药学院,佳木斯大学药学院

    基金: 黑龙江省自然科学基金面上项目(No.H2015070)

    分类号: R943;R965

    页码: 770-775

    总页数: 6

    文件大小: 1790K

    下载量: 249

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    本文来源: https://www.lunwen66.cn/article/af0ea94b7e803537d1f800ca.html